Таблетки от аллергии действующее вещество. Антигистаминные препараты и их действие. Представители антигистаминных средств нового поколения

Распространённые пищевые аллергены.

Как хорошо подать читателю статью об антигистаминных препаратах? Первым делом нужно заявить, что аллергия - страшная болезнь, которая косит людей миллионами, а лет через тридцать поразит всё население. Потом - сообщить, что у нас и только у нас можно прочесть про эффективные лекарства последнего поколения. Но признаемся сразу: на самом деле всё гораздо сложнее, а последнее поколение не такое уж и последнее. Ниже мы постараемся рассказать об антигистаминных препаратах всё, что только можно впихнуть в небольшую журнальную статью.

В настоящее время состояние гистамина как ранней, так и поздней стадии аллергической реакции пересматривается. На ранней стадии гистамин не несет ответственности за возникновение аллергического заболевания, но является частью сложности других медиаторов и цитокинов, которые даже при некоторых заболеваниях еще больше. Преобладающая роль гистамина сохраняется на ранних стадиях аллергического ринита и крапивницы.

Их связывание, в отличие от связывания гистамина, не приводит к активации рецепторов гистамина, а только к их блокаде. Наличие антигистаминов на рецепторе предотвращает связывание гистамина и последующее развитие тканевых эффектов. Антигистаминная важное качество особенности является высокой специфичностью в отношении рецептора, предотвращая влияние других типов рецепторов с возможностью побочных эффектов и высоким рецептором аффинности для обеспечения прочной и долгосрочной связи, из которой нет никакого лекарственного средства в присутствии гистамина скученности.

Напугать аллергической эпидемией можно, но сложно. Аллергических заболеваний много, их непросто собрать в кучку и подсчитать. Возьмём, к примеру, пыльцу - один из самых распространённых аллергенов. Международное исследование астмы и аллергии у детей , в котором принимали участие почти два миллиона человек из 105 стран, показало, что аллергии на пыльцу подвержены 22% подростков по всему миру. Этот показатель отличается в зависимости от региона: в Африке он составляет 29,5%, в Океании - 39,8%, в Северной Европе - 12,3%. Но эти данные учёные получили не в ходе тестов, а с помощью анкет. Их достоверность зависит от того, ошибались участники исследования или нет. А такое случается - к примеру, исследование , посвящённое аллергии на пенициллин показало, что болезнь обнаруживается только у 22% пациентов, которые на неё жалуются.

Антигистаминные препараты также эффективны при бронхиальной астматической аллергии и у некоторых пациентов с мигренью. Антипролигрирующий эффект используется при лечении атопического и контактного дерматита. Есть также оправдано использование антигистаминных препаратов для лечения тошноты, укачивания, то есть широкое введение в острой респираторной инфекции является спорным, наоборот, если пациент с аллергией, для которых затяжного течения заболевания часто не участвует аллергический компонент. Антигистамины чаще всего принимаются перорально, в виде таблеток, капсул или растворов, а актуальные формы также очень эффективны и безопасны.

С пищевой аллергией тоже не всё так просто. Результаты исследований отличаются, в зависимости от того, какими методами пользовались учёные. Золотым стандартом в диагностике пищевой аллергии считается двойная слепая плацебо-контролируемая пищевая провокационная проба - во время этой процедуры пациент съедает предполагаемый аллерген под присмотром врача. На английском название метода часто сокращают до забавного «ди-би-пи-си-эф-си» - DBPCFC. В 2013 году Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии выпустила метаобзор исследований пищевой аллергии. Он показал, что учёные редко проводили DBPCFC, и полагались, в основном, на кожные пробы и анализы IgE , хотя эти методы существенно преувеличивают частоту заболевания. Если верить тому, что говорили сами участники исследований, распространённость пищевой аллергии в Европе составляет 5,9%. Но пищевые пробы показали 0,9% - это примерно в шесть с половиной раз меньше.

Инъекционное введение антигистаминов является общей частью терапии генерализованных аллергических реакций. Антигистаминные препараты первого поколения используются для лечения аллергических состояний с прошлого века. Согласно химической структуре они делятся на 6 групп, которые имеют множество общих свойств с точки зрения клинического применения. При введении у отдельных пациентов может наблюдаться некоторая межличностная изменчивость в эффективности и переносимости. В случае неудачи лечения и установленного показания антигистаминной терапии, целесообразно протестировать антигистамин из другой группы.

Как бы то ни было, тех, кто уже столкнулся с аллергией, статистика не особенно заботит - нужно чем-то лечиться. Желательно, так, чтобы не ощущать сонливости и других «побочек». Все знают, что от аллергии нужно пить антигистаминные препараты, но не всем известно, что ими к тому же лечат язвы, нарколепсию, а в будущем собираются воевать с болезнями Альцгеймера, Паркинсона, шизофренией и эпилепсией. Чтобы понять, как это лекарства одного класса лечат всё подряд и куда бежать аллергику, начнём с самого начала - с гистамина. Вещество, с которым нам предстоит бороться, - что оно делает?

Однако при более высоких дозах побочные эффекты, возникающие в результате неселективных изменений к другим типам рецепторов, возрастают. Для клинического применения эффект гипноза обычно ограничен в обычных дозах. Скорость седации после антигистаминов индивидуальна, и при более длительном дозировании у некоторых пациентов может наблюдаться определенная толерантность к седации. Во время лечения следует помнить, что подавляющий эффект и потеря внимания могут быть субъективно недостаточно восприняты и могут быть более опасными для пациента и его окружения.

Проще сказать, чего гистамин не делает. Он расширяет кровеносные сосуды («сужает любые» ) и увеличивает их проницаемость, способствует выделению желудочного сока, вызывает сокращение гладких мышц (в том числе, бронхов) и чесотку. А ещё работает как медиатор в головном мозге: регулирует сон и пробуждение, снижает судорожную активность, влияет на потребление пищи и воды, участвует в регуляции температуры тела и в процессе обучения. И, конечно, контролирует иммунный ответ: аллергический насморк, чихание и непереносимость котиков - это всё он, гистамин.

Антигистаминные препараты первого поколения в настоящее время используются в основном для симптоматического лечения острых аллергических расстройств. Их вводят в рекомендуемой суточной дозе предпочтительно для состояния, при котором ожидается однократное или кратковременное введение. Более длительное дозирование возможно у пациентов, которые находятся на отдыхе или у пациента, у которого нет препятствий побочными эффектами или даже хотят их использовать. Они не предназначены для длительного или профилактического использования, где они полностью заменяются антигистаминами, не вызывающими седативный эффект.

Как одному веществу удаётся выполнять столько разных функций? Дело в том, что в организме есть четыре типа рецепторов к гистамину, они расположены в разных органах и тканях. В мозге, гладкой мускулатуре, кровеносных сосудах и некоторых других тканях - рецепторы первого типа, H1. В слизистой желудка, гладкой мускулатуре, тканях сердца, хрящевой ткани и т. д. - рецепторы второго типа, H2. H3 «живут», в основном, в центральной нервной системе, например, в базальных ганглиях и гиппокампе, а в небольших количествах их можно найти в сердечно-сосудистой и пищеварительной системе. H4 локализованы в тканях кишечника, костном мозге, лейкоцитах, тимусе, селезёнке и др.

У пациентов с острой астмой их применение противопоказано. Несколько своеобразная позиция среди антигистаминов первого поколения имеет кетотифен, который помимо антигистаминного и антихолинергического действия оказывает стабилизирующее действие на тучные клетки. Поэтому это единственное из антигистаминных препаратов первого поколения, которое используется для длительной профилактики, особенно у детей с аллергическими симптомами в дыхательной системе, коже и желудочно-кишечном тракте. Помимо подавления аллергических проблем, его долгосрочное управление у некоторых детей приводит к общему улучшению состояния, включая повышенный аппетит и общее снижение заболеваемости.

Воздействие гистамина на организм зависит от того, с каким рецептором он свяжется, поэтому для разных задач нужны разные лекарства. Антигистаминные препараты делят на H1-, H2-, H3-, H4-блокаторы. Если вы слышите фразу «антигистаминные препараты последнего (или нового) поколения» , речь идёт о H1-блокаторах, которые используются для лечения аллергии. H2-блокаторы на поколения не делят, H3-блокаторы только начинают выходить на рынок, а до появления первых H4-антигистаминов на прилавках ещё далеко. Именно H1-блокаторы (их ещё называют «антагонистами» или «обратными агонистами» - в зависимости от типа) лечат аллергию.

Точные механизмы полезного действия кетотифена никогда не были полностью выяснены. У взрослых пациентов он уже используется как минимум. Они имеют быстрый начальный и долгосрочный терапевтический эффект и, в то же время, минимальные нежелательные эффекты.

На ранней стадии синтез и продуцирование некоторых медиаторов аллергической реакции и цитокина и экспрессия адгезивных молекул ингибируют активацию и миграцию воспалительных клеток и развитие эозинофильного воспаления в поздней воспалительной фазе. Основной исследовал вопрос в том достигают ли эти препараты сайт аллергической реакции в достаточной концентрации, необходимой для применения противовоспалительного эффекта доказанной в пробирке, а также их воздействие на отдельных цитокинов, медиаторов и клеток в организме, чтобы продемонстрировать объективно сложности аллергическая реакция сама и ее ответы на лечение и любые другие регуляторные эффекты.

Русская Википедия говорит о четырёх поколениях H1-блокаторов, но это неверно: на самом деле их всего два. Существование «новейших препаратов третьего поколения» - миф, но фармацевтические компании иногда используют этот термин в рекламных целях, а сайты об аллергии с удовольствием пишут на эту тему и вводят читателей в заблуждение. Давайте разберёмся, по какому принципу H1-блокаторы делятся на поколения.

Переменные шире аллергические действия можно рассматривать как бонус, который способствует хорошему результату введения, вероятно, объясняет, в какой-то степени ответ каждого отдельного пациента, в которых проявление аллергических симптомов, связанных как количественно, так и качественно различных типов медиаторов и цитокинов.

Наблюдались торсады де-пуанты, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и флаттер, в редких случаях фатальные. Молекулярный механизм представляет собой блокаду желудочковых миоцитарных калиевых каналов. Астемизол и терфенадин могут быть опасны, если их концентрация в плазме возрастает из-за передозировки или нарушения биотрансформации. Одновременно вводят препараты метаболизируются в печени с помощью системы цитохрома Р-450 может привести к замедлению метаболизма этих антигистаминных препаратов и увеличение их концентрации в плазме с последующим развитием злокачественных тахиаритмий.

Первые лекарства от аллергии легко преодолевали преграду между кровью и головным мозгом - так называемый гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) - и вызывали сонливость. Помните, мы говорили о том, что гистамин регулирует сон и пробуждение? Он стимулирует активность мозга и отвечает за бодрствование - неудивительно, что подавление работы рецепторов в ЦНС производит седативный эффект. Кроме того, антигистамины первого поколения (например, хлоропирамин, известный нам как «Супрастин» , и клемастин, который мы знаем под именем «Тавегил» ) приводят к нарушению памяти и концентрации, снижают способность к обучению и продуктивность. Вдобавок их приходится пить несколько раз в день, а приём на ночь не помогает избежать «побочек» - в общем, первое поколение лекарств было скорее «необходимым злом», чем «счастливым избавлением». Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) даже рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих препаратов после того, как в 2010 году закончил исследование рисков.

Препараты, представляющие этот риск, включают, в частности, макролидные антибиотики и имидазольные противогрибковые средства. Следует соблюдать осторожность при употреблении грейпфрутового сока. Для других антигистаминов, метаболизирующихся в печени, кардиотоксический эффект не наблюдался. Цетиризин и фексофенадин не метаболизируются в печени. Примечание: Астемизол и терфенадин были выведены с рынка для определенных рисков в некоторых странах.

Базовый показатель антигистаминных препаратов гипноза соответствует показаниям первого поколения антигистаминов, то есть симптоматическое лечение аллергических расстройств. Всегда предпочтительно, если необходимо длительное применение у пациентов без режима сна, они не ограничивают действия в повседневной жизни, а не в рекомендуемых дозах, связанные с риском седативных и снижением внимания или их седативным минимуму. Из-за фиксированного связывания рецептора и медленного высвобождения эти препараты обычно вводят в дозе до 2 сут.

Со временем учёные разработали вещества, которые «перебирались» из крови в мозг в меньших количествах или вовсе не могли этого сделать - их назвали «препаратами второго поколения». Вот они:

акривастин
цетиризин
азеластин
олопатадин
лоратадин
кетотифен
рупатадин
мизоластин
эбастин
биластин
бепотастин
терфенадин
хифенадин
левокабастин
астемизол

Препараты второго поколения не вызывали сонливости в стандартной дозе (а некоторые - даже при значительном её повышении), при этом таблетки хватало на целый день. Но некоторые из них плохо действовали на сердце. У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах их сняли с продажи.

Дальнейшая доза или увеличение частоты не увеличивает терапевтический эффект, но создает риск для побочных эффектов пациента. В отличии от антигистаминных препаратов первого поколения, эти препараты также подходят для длительного профилактического лечения аллергических больных с персистирующим или повторным воздействием аллергена. Непрерывное профилактическое лечение подходит, например, при полинозе во время агрессивной пыльцы в воздухе. Основываясь на результатах тестирования кожи, период риска может быть предсказан индивидуально для каждого пациента.

Ещё через несколько лет учёные получили производные (метаболиты и стереоизомеры) препаратов второго поколения, которые, по словам производителей, были более эффективными, не вызывали сонливости и не вредили сердцу. Вот эти лекарства:

левоцетиризин (торговые наименования «Ксизал» , «Гленцет» , «Супрастинекс» , «Цезера» , «Эльцет» , «Зодак Экспресс» )
дезлоратадин («Дезал» , «Лоратек» , «Лордестин» , «Эриус» , «Неокларитин» )
фексофенадин («Аллегра» , «Телфаст» , «Фексофаст» , «Фексадин» , «Фексофен» )

Некоторые называли эти вещества «препаратами третьего поколения». Исследователи начали горячо спорить о том, к какому поколению они относятся и на каком, собственно, основании. Чтобы положить конец дискуссиям, в начале 2000-х Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов инициировало создание Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения (Consensus Group on New Generation Antihistamines). 17 экспертов из Соединённого королевства, Италии, Канады, США и Японии определили критерии, которым должны соответствовать препараты третьего поколения:

Профилактические антигистамины следует начинать в начале сезона пыльцы до полного развития симптома полиноза. Преимуществом этого подхода является снижение частоты и интенсивности аллергических симптомов и улучшение качества жизни пациента. Аллергические симптомы обычно лечатся с более низкой дозой препарата, чем это требуется для прерывистого симптоматического введения.

Объяснение положительного эффекта раннего начала непрерывного профилактического лечения является более эффективной постоянной блокадой антигистаминов рецепторов гистамина, которые предотвращают связывание гистамина, выделяемый в организме в больших количествах несколько раз во время проникновения аллергенов иммунокомпетентных клеток в слизистой оболочке, а также предотвращает развитие аллергического воспаления.

отсутствие кардиотоксичности;
отсутствие взаимодействия с другими препаратами;
отсутствие влияния на ЦНС.

Специалисты проанализировали данные опубликованных клинических исследований и пришли к выводу, что «препаратом третьего поколения» не может называться ни одно из существующих лекарств. Тем не менее, в некоторых научных работах левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин и норастемизол до сих пор неофициально так величают. Давайте разберёмся, что это за препараты, какие у них побочные действия, кому можно их принимать, а кому не рекомендуется. Всё познаётся в сравнении, поэтому мы оформили данные в виде таблицы - так проще понять, чем лекарства схожи, а чем отличаются:

Длительное профилактическое применение антигистаминных препаратов у детей с генетической предрасположенностью к аллергическим заболеваниям и атопии с ранними симптомами в дополнении к определенной степени снижает риск развития и прогрессирования аллергических заболеваний дыхательных путей, как показано в исследовании, которое было давно цетиризин или лоратадин.

Как правило, их можно охарактеризовать путем повышения эффективности и безопасности, а также путем дальнейшего увеличения и расширения противоаллергических и противовоспалительных эффектов. Хорошие эффекты, как было показано, чтобы подавить симптомы аллергического ринита, включая заложенность носа почти не пострадал, и появляется все больше доказательств их пригодности у пациентов с аллергическим ринитом осложнено мягкий астмы, аллергического типа, который находится в клинической практике встречается очень часто.

	Дозировка	Начинает действовать через	Максимальной концентрации в плазме крови достигает	Длительность действия	Распространённые побочки	Кому нельзя	Кому можно, но осторожно
левоцетиризин - изомер цетиризина	5 мг	1 час	0,9 часов	минимум 24 часа	Сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, фарингит, боли в животе, тошнота, повышение температуры	Беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализ	Пожилым пациентам, больным эпилепсией, людям с заболеваниями почек или склонным к возникновению судорог, а также пациентам с повреждением спинного мозга или предстательной железы, необходимо проконсультироваться с врачом; не рекомендуется совмещать лекарство с алкоголем и другими депрессантами
дезлоратадин - метаболит лоратадина	5 мг	2 часа	1-3 часа	минимум 24 часа	Головная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройство желудка, сонливость, головокружение, боль в мышцах, дисменорея	Беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и сироп, и таблетки), детям до 12 лет (таблетки, сироп уже можно), людям с гиперчувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или другим компонентам препарата	Людям с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом
фексофенадин - метаболит терфенадина	120/180 мг	2 часа	2,6 часа	24 часа	Головная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашель	Беременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата	Пожилым людям, людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в том числе, в прошлом), а также тем, у кого нарушена работа печени или почек, необходимо проконсультироваться с врачом

Если кратко суммировать эти данные: идеального чудо-средства не существует, у каждого есть свои достоинства, недостатки и особенности. Самый быстродействующий препарат - левоцетиризин , но он же производит самый сильный седативный эффект. MedlinePlus, сервис национальной медицинской библиотеки США, на который ссылается FDA, предупреждает потребителей: не спешите садиться за руль, приняв левоцетиризин, сначала выясните, как он на вас действует. Самым «бодрым» считается фексофенадин: это лекарство практически не вызывает сонливости, поэтому его рекомендуют пилотам и тем, кому нужна бдительность и быстрота реакции. Зато фексофенадин может похвастаться самой большой дозировкой - 120 или 180 мг, в то время как другим препаратам хватает 5 мг. А кроме того, его нельзя давать детям младше 12 лет: эффективность и безопасность для них в рамках клинических исследований не проверяли. Самым маленьким аллергикам может подойти левоцетиризин или дезлоратадин (принимают в форме сиропа или капель уже через полгода после рождения), но ни одно из лекарств не рекомендуют беременным и кормящим матерям.

Улучшения качества достигаются друг другом по-другому. Дезлоратадин является активным метаболитом лоратадина. Повышение эффективности достигается в этом случае путем устранения необходимости метаболизировать исходный лоратадин до активного дезлоратадина после поглощения непосредственно в организм человека. Фармакологический эффект в организме, производящем дезлоратадин, зависит от поглощения лоратадина или замедления его превращения в дезлоратадин. Таким образом, количество эффективного лекарственного средства, доступного в настоящее время в ударном органе, менее эффективно при назначении лоратадина, чем при непосредственном введении активного метаболита, сам дезлоратадин.

Насколько новые метаболиты и изомеры препаратов второго поколения лучше своих «родителей»? Сложно сказать. Сравнительных клинических испытаний на людях немного, а те, что есть, основаны на маленьких выборках и подчас противоречат друг другу. Терфенадин перестали продавать из-за того, что очень плохо влиял на сердце. Его производное - фексофенадин - практически лишено этого недостатка. А вот дальше начинаются разночтения. Одно исследование утверждает, что новое лекарство подавляет аллергические реакции лучше, чем предшественник - это клиническое испытание спонсировал разработчик фексофенадина, компания Hoechst Marion Roussel . В другой работе сравнивали эффективность нескольких лекарств второго поколения: цетиризина, эбастина, эпинастина, фексофенадина, терфенадина и лоратадина. Выяснилось, что фексофенадин слабее своего предшественника, а лучше всего с аллергией борется цетиризин. Исследование финансировал разработчик цетиризина UCB Pharma .

Преимуществом орального введения дезлоратадина является быстрое поглощение натощак из кишечника и непосредственная биодоступность в высокоактивной форме без необходимости конверсии в организм. Несмотря на метаболизм в печени, никаких помех не наблюдалось при сопутствующих препаратах, которые вызывали изоферменты цитохрома Р450 и кардиотоксические эффекты на увеличение концентрации в плазме. Дезлоратадин хорошо переносится и, поскольку он не пропускает гематоэнцефалический барьер, его седативный эффект сравним с плацебо.

Было продемонстрировано ингибирование производства гистамина, цитокина, хемокина. Производное арахидоновой кислоты, триптазу и подавление экспрессии молекулы адгезии. Дезлоратадин также предотвращает хемотаксис и адгезию эозинофильных и нейтрофильных лейкоцитов и их образование супероксидных радикалов.

Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. Но нужно учитывать, что левоцетиризин достигает тех же результатов при вдвое меньшей дозе. А вот в том, что касается влияния на центральную нервную систему, новое лекарство, похоже, так и не смогло обогнать предшественника. Учёные проанализировали седативный эффект двух веществ и пришли к выводу, что пациенты, у которых цетиризин вызывает сонливость, вряд ли будут иначе реагировать на его изомер (в этом исследовании выборка тоже была небольшой).

Дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин нельзя назвать «Антигистаминными препаратами 3.0» - им больше подходит «2+». И всё-таки они вредят сердцу меньше, чем более ранние лекарства второго поколения и не так угнетают ЦНС, как средства из первого. Даже когда участникам клинических испытаний дезлоратадин и левоцетиризин давали в дозах в четыре раза выше нормы, ни у одного из них не появилось настолько серьёзных побочных эффектов, чтобы прекратить лечение. Повторять этот эксперимент на себе не стоит: если вы решили связать свою жизнь с антигистаминными препаратами последнего - второго - поколения, лучше посоветоваться с врачом. Самую достоверную информацию о лекарствах можно найти в официальных инструкциях и Государственном реестре лекарственных средств .

* Внимание! В таблице перечислены не все побочные эффекты! Перед применением любого из препаратов прочтите инструкцию или проконсультируйтесь с врачом (а лучше - и то, и другое).

Каждый человек время от времени обнаруживает у себя аллергическую реакцию, а некоторые люди страдают от аллергии практически все время, поэтому антигистаминные препараты нового поколения актуальны для большинства людей. Статистика утверждает, что число аллергиков неуклонно возрастает с каждым годом. Виной тому экологическая ситуация и ослабление иммунитета.

Антигистаминные препараты - что это такое простыми словами

Бороться с аллергией помогают антигистаминные препараты. Они представляют собой лекарства, ослабляющие действие гистамина в организме человека. Гистамин – особое вещество, воспроизводимое клетками иммунной системы организма и призванное бороться с бактериями и вирусам. Но так как аллергия – это «ошибка» иммунной системы, то гистамин не приносит пользы, а воздействует на рецепторы, вызывая отек слизистых, покраснение и зуд кожи и т.д. Антигистаминные препараты действуют на Н1-гистаминовые рецепторы и блокируют их. Таким образом, гистамин не может влиять на рецепторы, вследствие чего уменьшаются проявления аллергии: уменьшается зуд, слезоточивость, отек слизистых и т.д.

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов, каждое из которых имеет свое отличие. Первое поколение было создано в 30-х годах минувшего столетия и стало настоящим прорывом в борьбе с аллергией. Спустя некоторое время были созданы препараты второго и третьего поколения.

Поколения антигистаминных препаратов существенно отличатся друг от друга: они имеют различные свойства и побочные эффекты. Это касается лекарств трех поколений. Антигистаминные препараты 4 поколения весьма условны, чаще всего это рекламный ход производителей, которые желают подчеркнуть инновационность своей продукции. Какие из них лучше? Давайте ознакомимся с особенностями каждой категории, чтобы выбрать лучшие антигистаминные препараты.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Это наиболее распространенная группа средств против аллергии, которые имеют ярко выраженное седативное действие: вызывают сонливость, успокаивают. Они достаточно мощные и действуют недолго, обычно 4-5 часов, встречаются в любой аптеке, их цена достаточно низкая, а качество и эффективность проверены временем. Применение антигистаминных препаратов первого поколения длится не более 7-10 дней, после этого периода начинается привыкание, и эффективность лекарств заметно снижается. Назначаются данные средства после некоторых вакцин, при лечении кожных заболеваний, а также при острой аллергической реакции на временный внешний раздражитель.

К побочным явлениям данной группы можно отнести:

снижение давления;
усиление аппетита;
учащенное сердцебиение;
неприятные ощущения в желудке, рвота и тошнота;
жажда, пересыхание слизистых оболочек;
ослабление внимания и мышечного тонуса.

Супрастин. Выпускается в ампулах и таблетках, активное вещество – хлоропирамин. Используется для лечения отека Квинке, экземы, крапивницы, аллергического насморка, отека слизистых. Также используется для устранения кожного зуда, в т.ч. после укуса насекомого. Супрастин можно давать детям, начиная с одного месяца, но при этом важно рассчитать дозировку. Это средство можно использовать при высокой температуре, которую сложно сбить, а также в качестве успокоительного при простудных и вирусных заболеваниях.

Супрастин нельзя использоваться в период беременности и лактации.

Диазолин. Это достаточно мягкое средство, которое не вызывает сонливости и подходит для длительного применения. Диазолин можно использовать во время беременности, за исключением первого триместра, также он подходит для детей от двух лет. Выпускается данное средство в виде таблеток, ампул, суспензий с различной дозировкой.
Фенистил. Очень эффективное универсальное средство, которое используется при любых видах аллергии. Вызывает сонливость только в первые несколько суток лечения, затем седативный эффект исчезает. Может использоваться наружно (гель) при укусах насекомых. Подходит для детей от 1 месяца (наружно), его могут принимать беременные со второго триместра, если их состояние из-за аллергии вызывает серьезные опасения. Выпускается в виде капсул, суспензий, таблеток, геля.
Фенкарол. Эффективное средство, часто используемое в борьбе с сезонной аллергией, а также при переливании крови. Назначается детям от 1 года и беременным со 2 триместра (под наблюдением врача).
Тавегил. Один из наиболее мощных препаратов с длительным периодом действия (12 часов). Вызывает сонливость. Выпускается в таблетках и в виде сиропа, разрешен детям с 1года. Беременным это средство принимать нельзя.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Это усовершенствованные противогистаминные средства, которые лишены седативного эффекта и имеют пролонгированное действие. Принимать их нужно 1 раз в день, прием может быть длительным, так как привыкания данные лекарства не вызывают. Цена их обычно невелика. Они достаточно эффективны при лечении кожных заболеваний, устранения отека Квинке, используются для облегчения состояния при ветряной оспе. Не рекомендован прием этих лекарств пожилым людям и тем, кто имеет больное сердце. Ниже приведен перечень наиболее эффективных средств второго поколения.

Лоратадин. Эффективное средство, выпускающееся в форме сиропа и таблеток. Помогает бороться аллергией и ее последствиями – тревожностью, нарушением сна, увеличением массы тела. Лекарство можно давать детям от трех лет, прием препарата беременными возможен во втором и третьем триместрах. В критических ситуациях врач может назначить Лоратадин до 12 недель беременности.
Рупафин. Достаточно сильный препарат, который используют при лечении кожных аллергических реакций. Средство безопасное, быстро действует, эффект сохраняется в течение суток. Во время беременности его применять нельзя, прием детьми до 12 лет также запрещен. Во время лактации Рупафин можно принимать только по назначению врача.
Кестин. Наиболее мощный препарат в данной группе, действие которого сохраняется на протяжении двух суток. Используется в наиболее сложных случаях, быстро убирает отек Квинке, избавляет от удушья, уменьшает кожные высыпания. При этом Кестин токсичен для печени, поэтому принимать его систематически нельзя. Беременным женщинам и детям до 1 лет он противопоказан.

Также к действенным средствам второго поколения относятся Кларитин, Зодак, Цетрин, Парлазин, Ломиран, Цетризин, Терфанадин, Семпрекс.

Важно! Длительный прием (более месяца) данных препаратов опасен без разрешения врача, особенно это касается мощных препаратов. Поэтому не забывайте о консультации у специалиста.

Антигистаминные препараты 3 поколения

Антигистаминные препараты третьего поколения считаются новейшими, но, по сути, они являются усовершенствованным вариантом средств второго поколения. Они имеют такое же продолжительное действие, лишены седативного эффекта, но при этом совершенно безвредны для сердца и не токсичны для печени. Благодаря таким свойствам их можно принимать длительное время (например, при сезонной аллергии, псориазе, бронхиальной астме). Это наиболее безопасные антигистаминные препараты для беременных, но перед приемом все равно необходимо проконсультироваться с врачом.

Важно: Антигистаминные препараты при беременности могут быть опасны в первом триместре, поэтому необходимо проконсультироваться с гинекологом. Если есть угроза выкидыша, то от таких средств нужно по возможности воздержаться. Антигистаминные препараты при грудном вскармливании также необходимо согласовывать с педиатром. Если назначаются мощные препараты, имеет смысл на время прекратить ГВ .

Антигистаминные препараты 3 поколения считаются наиболее сильными и быстродействующими. Список названий наилучших из них приведен ниже.

Телфаст (Аллегра). Новейший препарат, который не только снижает реакцию рецепторов на гистамин, но и подавляет выработку этого вещества. В результате симптомы аллергии исчезают очень быстро. Действует в течение суток и при длительном приеме не вызывает привыкания. Детям до 12 лет и будущим мамам Телфаст использовать нельзя, противопоказан он также в период лактации.
Цетризин. Данное средство часто причислят к четвертому поколению, в данном случае деление на категории очень условно. Это препарат последнего поколения, который начинает действовать практически мгновенно (через 20 минут после приема), а принимать таблетки можно раз в трое суток. В виде сиропа Цетризин можно давать детям с полугода, а беременным женщинам он противопоказан. Если лекарство было назначено врачом во время лактации, то кормление нужно прекратить на период лечения от аллергии. Этот препарат можно принимать длительное время.
Дезлоратадин. Сильное антигистаминное и противовоспалительное средство. В терапевтических дозах переносится хорошо, но при превышении дозировки может привести к , сухости во рту, учащенному сердечному ритму, бессоннице. Во время беременности его принимать нельзя, но в критических случаях (удушье от бронхоспазма, отек Квинке) им можно лечиться под контролем врача.
Ксизал. Ксизал и его аналоги – эффективные антигистаминные препараты при кожной аллергии и зуде, сезонных аллергических проявлениях, крапивнице и хронической круглогодичной аллергии. Имеют пролонгированное действие и снимают симптомы аллергии через 40 минут после приема. Ксизал выпускается в форме капель и таблеток, безопасен для детей от 2 лет.

Также к хорошим средствам третьего поколения можно отнести Дезал, Лордестин, Эриус, Супрастинекс.

Антигистаминные препараты 4 поколения

Такие препараты – новое слово в борьбе с аллергией, так как они практически лишены побочных эффектов, несмотря на свою высокую эффективность. Они не вредны для сердца, как большинство более ранних противогистаминных лекарств, не вызывают сонливости и привыкания, просты в применении (прием раз в 1-3 дня). Единственным противопоказанием является беременность и ранний возраст ребенка. Что касается недостатков антигистаминов четвертого поколения, то это высокая цена лекарства.

Наиболее популярные и действенные средства этого поколения:

Фексофенадин. Эффективное средство в борьбе со всеми типами аллергии, максимально безопасное и практически не имеющее побочных эффектов. Выпускается в таблетках и в виде сиропа, можно давать детям от 6 лет.
Левоцетризин. Сильное средство, которое используется для лечения круглогодичной и сезонной аллергии, уменьшает проявления конъюнктивита. Не токсичен для печени и сердца, поэтому его можно принимать месяцами.

Как выбрать лучшее средство от аллергии

Лучшие антигистаминные препараты не всегда наиболее дорогие и современные, важно понимать, насколько конкретный препарат актуален в определенной ситуации. Например, во время болезни, сопровождающейся бессонницей или беспокойным сном, предпочтительными будут препараты первого поколения. Они устранят симптомы аллергии, а их седативное действие будет весьма кстати. Если аллергия настигла человека, которые не хочет выбиваться из привычного ритма жизни, то ему стоит обратить внимание на новейшие препараты-метаболиты. В любом случае перед длительным приемом средства необходимо проконсультироваться с врачом, особенно, если необходимо лечить ребенка или беременную женщину.