Инсулины аналогын талаархи мэдээлэл - хүүхэд, өсвөр насныханд инсулины аналоги бүхий эмчилгээний зөвлөмж Чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх дааврын инсулины төрөл.

Инсулин (латаас. тусгаарлагч - islet) нь Лангергангийн нойр булчирхайн арлуудын β-эсүүдээс гаргаж авсан уураг-пептид даавар юм. Физиологийн нөхцөлд β-эсүүдэд инсулин нь 110 амин хүчлийн үлдэгдэлээс бүрдсэн нэг гинжин уургийн урьдчилсан найрлага болох пропроцинулинаас үүсдэг. Барзгар эндоплазмын торлог бүрхэвчийг мембранаар дамжуулж авсны дараа 24 амин хүчлээс бүрдэх дохионы пептид нь препросулинээс ялгарч проинсулин үүсдэг. Голги аппаратын урт проинсулин гинжийг мөхлөгт ордог бөгөөд дөрвөн үндсэн амин хүчлийн үлдэгдэл нь гидролизоор инсулин үүсгэн С-терминал пептид үүсгэдэг (С-пептидийн физиологийн үйл ажиллагаа тодорхойгүй).

Инсулины молекул нь хоёр полипептидийн гинжээс бүрдэнэ. Тэдгээрийн нэг нь 21 амин хүчлийн үлдэгдэл (гинжин А), хоёр дахь нь 30 амин хүчлийн үлдэгдэл (B гинжин хэлхээ) агуулдаг. Гинжийг хоёр дисульфидын гүүрээр холбодог. Гурав дахь дисульфидийн гүүр нь А гинжин хэлхээнд үүсдэг. Инсулины молекулын нийт молекулын жин нь 5700 орчим байдаг. Инсулины амин хүчлийн дарааллыг консерватив гэж үздэг. Ихэнх зүйл нь нэг уураг кодлодог нэг инсулин гентэй байдаг. Үл хамаарах зүйл бол харх, хулгана (тус бүр нь хоёр инсулины гентэй) бөгөөд эдгээр нь B-гинжийн хоёр амин хүчлийн үлдэгдэлд ялгаатай хоёр инсулин үүсгэдэг.

Янз бүрийн зүйлийн дотор инсулины анхдагч бүтэц мөн янз бүрийн хөхтөн амьтдын хувьд энэ нь арай өөр юм. Хүний инсулины бүтцэд хамгийн ойр оршдог нь хүний \u200b\u200bнэг амин хүчлээс ялгаатай гахайн махны инсулин юм (түүний гинжин хэлхээнд амин хүчил треонины оронд үлдэгдэл нь аланин агуулдаг). Үхрийн инсулин нь хүний \u200b\u200bамин хүчлээс гурван амин хүчлийн үлдэгдэл ялгаатай байдаг.

Түүхийн үндэс. 1921 онд Торонтогийн Их Сургуулийн Жон Ж. МакЛеодын лабораторид ажиллаж байсан Фредерик Г. Бингтинг, Чарльз Г. туршилтын чихрийн шижинтэй. 1922 онд нойр булчирхайн хандыг анхны өвчтөнд - 14 настай Леонард Томпсон, чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнд өгч, улмаар түүний амийг аварчээ. 1923 онд Жеймс Б. Коллип нь нойр булчирхайнаас гаргаж авсан хандыг цэвэршүүлэх аргыг боловсруулснаар үржихүйн үр дүн гаргадаг гахай, үхэр нойр булчирхайгаас идэвхтэй хандыг авах боломжтой болжээ. 1923 онд Бантинг, Маклеод нар инсулиныг нээсэнд физиологи буюу анагаах ухааны салбарт Нобелийн шагнал хүртжээ. 1926 онд Ж.Абел ба В.Дю Вигно талст хэлбэрээр инсулин авч байжээ. 1939 онд инсулиныг анх удаа FDA (Хүнс, эмийн захиргаа) батлав. Фредерик Сангер инсулины амин хүчлийн дарааллыг бүрэн тайлжээ (1949-1954). 1958 онд Сангер уургийн бүтэц, ялангуяа инсулины бүтцийг тайлах ажилд оруулсан бүтээлээрээ Нобелийн шагнал хүртжээ. 1963 онд хиймэл инсулиныг синтезжүүлжээ. Хүний анхны рекомбинант инсулиныг FDA 1982 онд баталсан. Хэт богино богино хугацаанд ажилладаг инсулины аналоги (инсулин лиспро) -ийг FDA 1996 онд баталсан.

Үйл ажиллагааны механизм. Инсулины нөлөөг хэрэгжүүлэхэд түүний эсийн плазмын мембран дээр нутагшуулсан өвөрмөц рецепторуудтай харилцан үйлчлэл, инсулин-рецепторын цогцолбор үүсэхэд тэргүүлэх үүрэг гүйцэтгэдэг. Инсулин рецептортой хослуулан инсулин нь эсэд ордог бөгөөд энэ нь эсийн уургийн фосфоржилд нөлөөлж, эс доторхи олон тооны хариу урвалыг өдөөдөг.

Хөхтөн амьтдын хувьд инсулины рецепторууд бараг бүх эсүүд дээр байдаг - аль аль нь инсулины зорилтот эсүүд (гепатоцитууд, миоцитууд, липоцитууд), цусны эсүүд, тархи, бэлгийн булчирхайнууд дээр байдаг. Өөр өөр эсүүд дээрх рецепторуудын тоо 40 (улаан эс) -ээс 300 мянга (гепатоцит ба липоцит) хооронд хэлбэлздэг. Инсулин рецепторыг байнга синтезжүүлж, задалдаг бөгөөд түүний хагас задралын хугацаа 7-12 цаг байдаг.

Инсулин рецептор нь молекулын жин нь 135 кДа (R-ийн агууламжаас хамааран 719 эсвэл 731 амин хүчлийн үлдэгдэл) ба 95 кДа (620 амин хүчлийн үлдэгдэл) бүхий хоёр α-дэд хэсгээс бүрдэх том трансмембран гликопротеин юм. Дэд хэсгүүд нь дисульфидын бондоор хоорондоо холбогддог ба гетеротетрамерийн бүтэц β-α-α-β үүсгэдэг. Альфа дэд хэсгүүд нь гаднаас гадна байрладаг бөгөөд рецепторын таних хэсэг болох инсулиныг холбодог сайтуудыг агуулдаг. Бета дэд хэсгүүд нь трансмембран домэйн үүсгэдэг, тирозин киназын үйл ажиллагааг эзэмшдэг бөгөөд дохионы хувиргах функцийг гүйцэтгэдэг. Инсулиныг инсулин рецепторын α-дэд хэсгүүдэд холбох нь t-дэд хэсгүүдийн тирозин киназын идэвхжилийг тэдний тирозины үлдэгдлийг автофосфоризаци хийх, α, β-гетеродидерүүдийн нэгтгэх, гормон-рецепторын цогцолборыг хурдан дотоодчлоход хүргэдэг. Идэвхжүүлсэн инсулин рецептор нь биохимийн урвалын цуваа, үүнд орно эсийн доторх бусад уургийн фосфоржилт. Эдгээр урвалуудын эхнийх нь инсулин рецепторын субстрат болох IRS-1, IRS-2, IRS-3, IRS-4 гэсэн дөрвөн уургийн фосфоржилт юм.

Инсулины фармакологийн нөлөө.Инсулин нь бараг бүх эрхтэн, эдэд нөлөөлдөг. Гэсэн хэдий ч түүний гол зорилт бол элэг, булчин, өөхний эд юм.

Эндоген инсулин нь нүүрс усны солилцооны хамгийн чухал зохицуулагч бөгөөд экзоген инсулин нь тодорхой элсэн чихэр бууруулдаг бодис юм. Инсулины нүүрс усны солилцоонд үзүүлэх нөлөө нь эсийн мембранаар глюкозын тээвэрлэлт, эд эсийн ашиглалтыг сайжруулж, глюкозыг элэг дэх гликоген болгон хувиргахад хувь нэмэр оруулдагтай холбоотой юм. Үүнээс гадна инсулин нь гликогенолиз (гликогенийг глюкоз руу задалдаг) ба глюконогенезийг (нүүрс усны бус эх үүсвэрээс глюкозын нийлэгжилт - жишээлбэл, амин хүчил, өөх тосны хүчил) дарангуйлснаар эндоген глюкозын үйлдвэрлэлийг дарангуйлдаг. Гипогликемиас гадна инсулин нь бусад олон нөлөө үзүүлдэг.

Инсулины өөх метаболизмд үзүүлэх нөлөө нь липолизийг дарангуйлах замаар илэрдэг бөгөөд энэ нь цусны урсгал руу чөлөөт тосны хүчлүүдийн урсгал буурахад хүргэдэг. Инсулин нь бие махбодид кетон бие үүсэхийг саатуулдаг. Инсулин нь өөх тосны хүчлүүдийн нийлэгжилтийг сайжруулж, дараа нь эфиржуулалтыг сайжруулдаг.

Инсулин нь уургийн бодисын солилцоонд оролцдог: эсийн мембранаар дамжуулж амин хүчлийг ихэсгэх, пептидүүдийн нийлэгжилтийг өдөөж, эд эсийн уургийн хэрэглээг бууруулж, амин хүчлийг кето хүчил болгон хувиргах үйл явцыг саатуулдаг.

Инсулины үйлдэл нь хэд хэдэн ферментийг идэвхжүүлж, дарангуйлдаг: гликоген синтетаза, пируват дегидрогеназа, гексокиназа өдөөгддөг, липазууд дарангуйлагддаг (өөх тос ихтэй хоол идсэний дараа цусан дахь хайлуулалтыг бууруулдаг липидийн липаз).

Нойр булчирхайгаар үүссэн биосинтез ба инсулины шүүрлийг физиологийн зохицуулахад гол үүрэг нь цусан дахь глюкозын концентрацийг гүйцэтгэдэг: түүний агууламж нэмэгдэх тусам инсулины шүүрэл нэмэгдэж, буурах тусам удааширдаг. Глюкозоос гадна инсулины шүүрэл нь электролитууд (ялангуяа Ca 2+ ионууд), амин хүчил (лейкин, аргинин агуулсан), глюкагон, сомоматостатин зэрэгт нөлөөлдөг.

Фармакокинетик Инсулины бэлдмэлийг арьсан доорх, судсаар эсвэл iv хэлбэрээр хийдэг (iv нь зөвхөн богино хугацааны инсулин хэрэглэдэг ба зөвхөн чихрийн шижингийн прекома ба коматай байдаг). Та инсулиныг түдгэлзүүлж, оруулах боломжгүй. Тарьсан инсулины температур нь өрөөний температуртай ижил байх ёстой хүйтэн инсулин нь илүү удаан шингэдэг. Эмнэлзүйн практикт тасралтгүй инсулины эмчилгээний хамгийн оновчтой арга бол sc удирдлага юм.

Шинжилгээний бүрэн байдал ба инсулины нөлөө эхлэх нь тарилгын талбайгаас (ихэвчлэн хэвлий, гуя, өгзөг, дээд гар руу инсулин тарьдаг), тун (тарьсан инсулины хэмжээ), эм дэх инсулины агууламж гэх мэтээс хамаарна.

Тарилгын талбайгаас цусан дахь инсулиныг шингээх хурд нь хэд хэдэн хүчин зүйлээс хамаардаг - инсулиний төрөл, тарилгын талбай, орон нутгийн цусны урсгалын хэмжээ, булчингийн дотоод идэвхжил, инсулины хэмжээ (энэ эмийг 12-16 нэгжээс илүүгүй эмийг нэг дор өгөхийг зөвлөж байна). Хамгийн хурдан, инсулин нь гэдэсний урд талын арьсан доорх эд эсээс цус руу орж, мөрөн дээрээс, гуяны урд, тэр байтугай дэд бүс, өгзөгний хэсгээс удааширдаг. Энэ нь эдгээр хэсгийн арьсан доорх өөхний эдийг судасжилтын зэрэгтэй холбоотой юм. Инсулины үйл ажиллагааны профиль нь янз бүрийн хүмүүс болон нэг хүн хоёуланд мэдэгдэхүйц хэлбэлзэлтэй байдаг.

Цусан дахь инсулин нь альфа ба бета глобулинтай холбогддог бөгөөд ихэвчлэн 5-25% байдаг боловч эмчилгээний явцад сийвэнгийн эсрэгбие үүссэнтэй холбоотойгоор нягтшил нэмэгдэх болно (экзоген инсулинд антибиотик үйлдвэрлэх нь инсулины эсэргүүцэлд хүргэдэг; инсулины эсэргүүцэл орчин үеийн өндөр цэвэршүүлсэн эмтэй ховор тохиолддог. ) Цусан дахь T 1/2 нь 10 минутаас бага байдаг. Цусны урсгалд орж буй инсулины ихэнх хэсэг нь элэг, бөөрөнд протеолитик задралд ордог. Энэ нь бөөр (60%), элэг (40%) -аар биеэс хурдан ялгардаг; 1.5% -иас бага нь өөрчлөгдөөгүй шээсээр ялгардаг.

Одоогийн байдлаар хэрэглэж буй инсулины бэлдмэлүүд нь хэд хэдэн аргаар ялгаатай байдаг гарал үүслийн эх үүсвэр, үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа, уусмалын рН (хүчиллэг ба төвийг сахисан), хадгалалтын бодис (фенол, крезол, фенол-крезол, метилпарабен), инсулины агууламж - 40, 80, 100, 200, 500 IU / мл.

Ангилал. Инсулиныг ихэвчлэн гарал үүсэл (үхрийн мах, шаазан, хүн, түүнчлэн хүний \u200b\u200bинсулины аналоги) ба үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаагаар ангилдаг.

Үйлдвэрлэлийн эх үүсвэрээс хамааран амьтны инсулиныг ялгадаг (голчлон фарсины инсулин бэлдмэл), хагас синтетик хүний \u200b\u200bинсулины бэлдмэл (ферментийн хувиралаар сүвэрхэг инсулинаас авдаг), хүний \u200b\u200bинсулины бэлдмэлүүд генетикийн аргаар боловсруулагдсан байдаг (генийн инженерчлэлээр олж авсан ДНХ-ийн рекомбинант).

Эмнэлгийн хэрэглээнд зориулж инсулиныг ихэвчлэн үхрийн нойр булчирхай, дараа нь гахайн нойр булчирхайнаас авдаг бөгөөд ингэснээр шаазан инсулин хүний \u200b\u200bинсулинтай илүү ойр байдаг. Гурван амин хүчлээр хүний \u200b\u200bбиед ялгардаг үхрийн инсулин ихэвчлэн шалтгаан болдог харшлын урвалӨнөөдөр үүнийг бараг ашигладаггүй. Хүний нэг амин хүчлээс ялгардаг гахайн инсулин нь харшлын урвал үүсгэх магадлал багатай байдаг. Инсулины эмийг зохисгүй цэвэршүүлэхэд янз бүрийн сөрөг урвал үүсгэж болзошгүй хольц (проинсулин, глюкагон, соматостатин, уураг, полипептид) агуулагдаж болно. Орчин үеийн технологи нь инсулины "оргил" гарснаар монопик - хроматографийн аргаар цэвэршүүлсэн), өндөр цэвэршүүлсэн (монокомпонент) болон талстжуулсан инсулины бэлдмэлүүдийг авах боломжтой болгодог. Амьтны гаралтай инсулины бэлдмэлээс гахайн нойр булчирхайгаас гаргаж авсан монопик инсулиныг илүүд үздэг. Генийн инженерчлэлээр олж авсан инсулин нь хүний \u200b\u200bинсулины амин хүчлийн найрлагад бүрэн нийцдэг.

Инсулины идэвхийг биологийн аргаар (туулайн цусан дахь сахарын хэмжээг бууруулах чадвараар) эсвэл физик-химийн аргаар (цаасан дээрх электрофорез эсвэл цаасан дээрх хроматографийн аргаар) тодорхойлдог. Нэг үйлдэл буюу олон улсын нэгжийн хувьд 0.04082 мг талст инсулины идэвхийг авна. Хүний нойр булчирхайд 8 мг хүртэлх инсулин (ойролцоогоор 200 ширхэг) байдаг.

Үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаанаас хамаарч инсулины бэлдмэлийг богино болон хэт авиан эм гэж хуваадаг - өдөөлт, дунд эм, удаан эдэлгээтэй эмийн хариуд нойр булчирхайгаас үүссэн инсулины хэвийн физиологийн шүүрлийг дуурайлган хийдэг - инсулины шүүрлийг дуурайлган хийдэг ба хосолсон эмийг (хоёуланг нь хослуулах). Байна.

Дараах бүлгүүдийг ялгадаг.

(гипогликемийн эффект нь sc-ийн удирдлагаас хойш 10-20 минутын дараа үүсдэг, үйл ажиллагааны оргил үе дунджаар 1-3 цагийн дараа болдог, үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа 3-5 цаг).

Lyspro инсулин (Humalog);

Инсулин аспарт (NovoRapid Penfill, NovoRapid Flexpen);

Глюлиний инсулин (Апидра).

Богино үйлдэл хийдэг инсулинууд (үйл ажиллагааны эхлэх нь ихэвчлэн 30-60 минутын дараа, 2-4 цагийн дараа хамгийн их нөлөө; 6-8 цаг хүртэл үргэлжлэх хугацаа):

Уусдаг инсулин [хүний \u200b\u200bгенийн инженерчлэл] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin тогтмол);

Уусдаг инсулин [хүний \u200b\u200bхагас цитинт] (Biogulin R, Humodar R);

Уусдаг инсулин [гахайн монокомпонент] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Урт хугацааны инсулины бэлдмэл - дунд болон урт хугацаанд үйлчилдэг эмүүдийг багтаана.

(1.5-2 цагийн дараа эхлэх; 3-12 цагийн дараа оргил; 8-12 цаг үргэлжилнэ):

Изулин-изофан [хүний \u200b\u200bгенийн инженерчлэл] (Биосулин N, Гансулин N, Генсулин N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

Инсулин инсулин [хүний \u200b\u200bхагас синтетик] (Биогулин N, Хумодар В);

Инсулин инсулин [гахайн монокомпонент] (Монодар В, Протафан MS);

Инсулин-цайрын суспензийн нэгдэл (Monotard MS).

Урт хугацааны инсулинууд (4-8 цагийн дараа эхлэх; 8-18 цагийн дараа оргил; нийт хугацаа 20-30 цаг):

Инсулин Гларгин (Lantus);

Инсулин детемир (Левемир Пенфилл, Левемир Флекспен).

Үйл ажиллагааны инсулин(бифасик эмүүд) (гипогликемийн нөлөө нь ск-р удирдлагаас хойш 30 минутын дараа эхлэх ба 2-8 цагийн дараа хамгийн дээд хэмжээнд хүрч, 18-20 цаг хүртэл үргэлжилнэ):

Бифасик инсулин [хүний \u200b\u200bхагас синтетик] (Биогулин 70/30, Humodar K25);

Хоёр фазын инсулин [хүний \u200b\u200bгенийн инженерчлэл] (Gansulin 30P, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstard 30 NM, Humulin M3);

Хоёр фазын инсулин аспарт (NovoMix 30 Penfill, NovoMix 30 FlexPen).

Ultrashort инсулин- хүний \u200b\u200bинсулины аналоги. Нойр булчирхайн β-эс дэх эндоген инсулин, мөн богино хугацаанд үйлдвэрлэсэн инсулины уусмал дахь гормоны молекулууд нь полимержсэн ба гексамерууд болох нь мэдэгдэж байна. Гексамерын хэлбэрийг нэвтрүүлэхэд аажмаар шингэж, хоол хүнс хэрэглэсний дараа эрүүл хүний \u200b\u200bбиед байгаа гормоны дээд хэмжээ цусан дахь дааврын концентрацийг үүсгэх боломжгүй юм. Хүний инсулинээс 3 дахин хурдан арьсан доорх эдээс шингээгдсэн анхны богино хугацааны инсулин аналоги нь лизро инсулин байв. Лиспро инсулин бол инсулины молекул дахь хоёр амин хүчлийн үлдэгдлийг (В гинжин 28, 29-р байрлал дахь лизин ба пролин) дахин хуваарилах замаар олж авсан хүний \u200b\u200bинсулин юм. Инсулины молекулын өөрчлөлт нь гексамер үүсэхийг тасалдуулж, эмийг цусанд хурдан нэвтрэхийг баталгаажуулдаг. Инсулины молекулыг тарилга хийсний дараа нэн даруй гексамер хэлбэртэй лиспро нь мономеруудад хурдан задарч, цусны урсгал руу ордог. Өөр нэг инсулины аналоги болох инсулины аспарт нь протеиныг В28 байрлалд сөрөг цэнэглэгдсэн aspartic хүчилээр орлуулах замаар бүтээгдсэн. Лиспро инсулин шиг, sc-ийн удирдлагаас хойш энэ нь мөн хурдан мономер болж задардаг. Инсулины глулизиний үед хүний \u200b\u200bинсулины амин хүчил аспарагиныг В3 байрлал дахь лизин, В29 байрлал дахь лизинийг глутаминий хүчилтэй сольж байгаа нь илүү хурдан шингээхэд хувь нэмэр оруулдаг. Хэт богино хугацааны инсулины аналогийг хоолны өмнө эсвэл дараа шууд ууж болно.

Богино үйлдэл хийдэг инсулинууд (тэдгээрийг уусдаг гэж нэрлэдэг) - эдгээр нь төвийг сахисан рН утга бүхий буферт уусмал юм (6.6-8.0). Эдгээр нь арьсан доорх, бага тохиолддог - булчинд булчингийн эмчилгээнд зориулагдсан байдаг. Шаардлагатай бол тэдгээрийг судсаар хийдэг. Тэд хурдан бөгөөд харьцангуй богино гипогликемийн нөлөөтэй байдаг. Арьсан доорх тарилгын дараа үр нөлөө нь 15-20 минутын дараа тохиолддог бөгөөд 2 цагийн дараа хамгийн ихдээ хүрдэг; үйл ажиллагааны нийт хугацаа нь ойролцоогоор 6 цаг байна. Эдгээр нь өвчтөнд шаардлагатай инсулины тунг тогтоох үед эмнэлэгт ихэвчлэн хэрэглэгддэг. Т / 2-ийг нэвтрүүлэхэд 5 мин байдаг тул чихрийн шижинтэй кетоацидотик коматай хамт инсулинийг судсаар тарина. Богино нөлөө үзүүлдэг инсулин бэлдмэлийг мөн анаболик эм болгон ашигладаг бөгөөд ихэвчлэн бага тунгаар (4-8 нэгж өдөрт 1-2 удаа) томилдог.

Дундаж хугацааны инсулин муу уусдаг, арьсан доорх эдээс илүү удаан шингэдэг бөгөөд үүний үр дүнд илүү удаан хугацаанд үр дүнтэй байдаг. Эдгээр эмүүдийн удаан хугацааны үр нөлөөг тусгай пролонатор - протамин (изофан, протафан, базаль) эсвэл цайрын оролцоотойгоор олж авдаг. Инсулин цайрын нэгдэл бүхий суспензийг агуулсан бэлдмэл дэх инсулины шингээлтийг удаашруулж байгаа нь цайрын талстуудтай холбоотой юм. NPH-инсулин (төвийг сахисан Hagedorn протамин, эсвэл изофан) нь стохиометрийн харьцаагаар инсулин ба протамин (протамин нь загасны сүүнээс тусгаарлагдсан уураг) юм.

Инсулиныг удаан хугацаанд ажиллуулах инсулин гларгинд хамаардаг - ДНХ-ийн рекомбинант технологийн аргаар олж авсан хүний \u200b\u200bинсулины аналоги - үйл ажиллагааны тодорхой оргилд ордоггүй анхны инсулин бэлдмэл юм. Инсулин гларгиныг инсулины молекул дахь хоёр өөрчлөлтөөр олж авдаг: А гинжин 21-р байрлалд глицинийг орлуулах (аспарагин) ба В аргинины үлдэгдлийг В-гинжин хэлхээний C-төгсгөлд нэмнэ. Уг эм нь 4 рН-ийн тунгалаг шийдэл юм. Хүчиллэг рН нь инсулины гексамерыг тогтворжуулж, арьсан доорх эдээс удаан хугацааны туршид урьдчилан сэргийлэх боломжтой байдаг. Гэсэн хэдий ч хүчиллэг рН-ийн нөлөөгөөр инларин гларгиныг төвийг сахисан рН-тэй богино инсулинтай нэгтгэж чадахгүй. Нэг удаагийн инсулин гларгиныг 24 цаг оргилдог гликемийн хяналтыг өгдөг. Ихэнх инсулины бэлдмэлүүд гэж нэрлэгддэг байдаг. Цусан дахь инсулины концентрац хамгийн дээд хэмжээнд хүрэхэд ажиглагдсан "Оргил" үйлдэл. Инсулин гларгин нь тодорхой оргил үе байдаггүй тул харьцангуй тогтмол хурдацтай цусны урсгалд ялгардаг.

Урт удаан ажилладаг инсулины бэлдмэлүүд нь янз бүрийн хугацааны гипогликемийн нөлөөтэй (10-аас 36 цаг хүртэл) янз бүрийн тунгийн хэлбэрээр байдаг. Уртасгасан нөлөө нь өдөр тутмын тарилгын тоог бууруулдаг. Тэдгээрийг ихэвчлэн арьсан дор эсвэл булчинд тарих хэлбэрээр хийдэг суспензийн хэлбэрээр үйлдвэрлэдэг. Чихрийн шижингийн кома ба урьдчилсан нөхцөлд удаан хугацаагаар эм хэрэглэдэггүй.

Инсулины хослол богино хэмжээний төвийг сахисан уусдаг инсулин ба инсулин-изофан (үйл ажиллагааны дундаж хугацаа) -аас бүрдсэн суспензүүд юм. Нэг эмэнд агуулагдах янз бүрийн хугацааны инсулинуудын хослол нь эмийг тусдаа хэрэглэснээр хоёр тарилгаас өвчтөнийг аврах боломжийг олгодог.

Заалтууд. Инсулин хэрэглэх гол заалт бол чихрийн шижингийн 1-р хэлбэр боловч зарим нөхцөлд 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний эмчилгээнд багтдаг. амны хөндийн гипогликемийн эмэнд тэсвэртэй, хүнд хэлбэрийн дагалдах өвчнөөр, мэс заслын эмчилгээнд бэлдэх, чихрийн шижингийн кома, жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд чихрийн шижин өвчнөөр өвддөг. Богино нөлөөтэй инсулиныг зөвхөн чихрийн шижин өвчний үед төдийгүй бусад эмгэг процессуудад хэрэглэдэг, жишээлбэл, ерөнхий ядаргаа (анаболик бодисоор), фурункулоз, тиротоксикоз, ходоодны өвчин (атони, гастроптоз), архаг гепатит, элэгний циррозын анхны хэлбэрүүд. , түүнчлэн зарим сэтгэцийн өвчтэй хүмүүст (инсулины их тунг нэвтрүүлэх - гипогликемийн кома гэж нэрлэдэг); заримдаа зүрхний цочмог дутагдлыг эмчлэхэд ашигладаг "туйлширдаг" шийдлүүдийн бүрэлдэхүүн хэсэг болдог.

Инсулин бол үндсэн өвөрмөц эмчилгээ юм. чихрийн шижинБайна. Чихрийн шижингийн эмчилгээг тусгайлан боловсруулсан схемийн дагуу янз бүрийн хугацааны үргэлжлэх хугацаатай инсулины бэлдмэл ашиглан хийдэг. Бэлдмэлийг сонгох нь өвчний явц, онцлогоос хамаарч, өвчтөний ерөнхий байдал, эхлэх хурд, эмийн гипогликемийн нөлөөллийн хугацаа зэргээс хамаарна.

Бүх инсулины бэлдмэлийг хоолны дэглэмийг заавал дагаж мөрдөж, хоол хүнсний энергийн үнэ цэнийг (1700-аас 3000 ккал хүртэл) хэрэглэнэ.

Инсулины тунг тодорхойлохдоо тэдгээрийг мацаг барих глюкозын түвшин ба өдрийн цагаар, мөн өдрийн цагаар глюкозурийн түвшинг харгалзан үздэг. Эцсийн тунгийн сонголтыг гипергликеми, глюкозури буурах, түүнчлэн өвчтөний ерөнхий байдлыг хянах дор явуулдаг.

Эсрэг заалтууд Инсулин нь гипогликеми (жишээ нь, инсулинома), элэг, нойр булчирхай, бөөр, ходоод, арван хоёрдугаар гэдэсний шарх, зүрхний декомпенсацитай, цочмог титэм судасны дутагдал болон бусад өвчний үед тохиолддог өвчин, нөхцөлд эсрэг заалттай байдаг.

Жирэмсэн үед хэрэглэнэ.Жирэмсэн үед чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх гол эмчилгээ бол инсулины эмчилгээ бөгөөд үүнийг нарийн хяналтан дор хийдэг. 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед инсулины эмчилгээг үргэлжлүүлнэ. Чихрийн шижингийн 2-р хэлбэрийн үед амны хөндийн гипогликемийн эмүүд цуцлагдаж, хоолны дэглэмийн эмчилгээ хийдэг.

Жирэмсний үеийн чихрийн шижин (жирэмсэн чихрийн шижин) нь жирэмсэн үед анх тохиолддог нүүрс усны солилцооны эмгэг юм. Жирэмсэн болох чихрийн шижин нь төрөхөөс хойш 5-10 жилийн дараа перинаталь нас баралт, төрөлхийн гажиг үүсэх, чихрийн шижин өвчнөөр өвчлөх эрсдэл нэмэгддэг. Жирэмсний чихрийн шижингийн эмчилгээ нь хоолны дэглэмээс эхэлдэг. Хоолны эмчилгээний үр дүн муутай үед инсулин хэрэглэдэг.

Чихрийн шижингийн өмнөх буюу гестатит өвчтэй өвчтөнүүдийн хувьд жирэмсний туршид бодисын солилцооны үйл явцыг хангалттай зохицуулах нь чухал юм. Жирэмсний эхний гурван сард инсулины хэрэглээ буурч, II-III гурван сард нэмэгдэж магадгүй юм. Хүүхэд төрөх үед болон түүний дараа тэр даруйд инсулины хэрэгцээ эрс буурдаг (гипогликеми үүсэх эрсдэл нэмэгддэг). Ийм нөхцөлд цусан дахь сахарын хэмжээг сайтар хянах нь нэн чухал юм.

Инсулин нь ихэсийн саадыг давж гарахгүй. Гэсэн хэдий ч эхийн IgG-ийн инсулины эсрэгбие нь ихэс дамжин өнгөрдөг бөгөөд үүнээс үүссэн инсулиныг саармагжуулах замаар ургийн гипергликеми үүсгэдэг. Нөгөө талаар, инсулин-эсрэгбиеийн цогцолборын хүсээгүй тархалт нь ураг эсвэл нярайд гиперсулинсулинеми, гипогликеми үүсгэдэг. Үхрийн / гахайн инсулины бэлдмэлээс монокомпонент бэлдмэл рүү шилжих нь эсрэгбие титр буурч байгаатай холбоотой болохыг харуулсан. Үүнтэй холбоотойгоор жирэмсний үед зөвхөн хүний \u200b\u200bинсулин бэлдмэл хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Инсулины аналогийг (саяхан боловсруулсан бусад эмүүд шиг) жирэмслэлтийн үед болгоомжтой зааж өгдөг боловч гаж нөлөөний талаар найдвартай мэдээлэл байдаггүй. FDA (Хүнс, Эмийн Захиргаа) -ын нийтээр хүлээн зөвшөөрсөн зөвлөмжийн дагуу жирэмслэлтийн үед мансууруулах бодис хэрэглэх боломжийг тодорхойлох, урагт үзүүлэх нөлөөгөөр инсулины бэлдмэлүүд нь В ангилалд багтдаг (амьтдын нөхөн үржихүйн судалгаагаар урагт сөрөг нөлөө үзүүлээгүй боловч жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд хангалттай, хатуу хяналттай судалгаа хийсэн болно. эмэгтэйчүүдэд) эсвэл С ангилалд хамаарах (малын нөхөн үржихүйн судалгаа нь урагт сөрөг нөлөө үзүүлсэн бөгөөд жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд хангалттай, хатуу хяналттай судалгаа хийгдээгүй байна. Жирэмсэн эмэгтэйд мансууруулах бодис хэрэглэхтэй холбоотой боломжит үр ашиг нь болзошгүй эрсдэлээс үл хамааран түүний хэрэглээг зөвтгөж болно). Инсулин лизпро нь В ангилалд, инсулин аспарт ба инсулин гларгин нь С ангилалд хамаарна.

Инсулины эмчилгээний хүндрэлүүд. Гипогликеми. Хэт их тунгаар нэвтрүүлэх, түүнчлэн нүүрс усыг хоол хүнсээр авахгүй байх нь хүсээгүй гипогликемийн байдлыг үүсгэж болзошгүй тул гипогликемийн кома нь ухаан алдах, таталт өгөх, зүрхний үйл ажиллагааг зогсоох зэргээр үүсдэг. Инсулины мэдрэмжийг нэмэгдүүлдэг нэмэлт хүчин зүйлсийн нөлөөгөөр (жишээлбэл, адренал дутагдал, гипопититаризм) эсвэл эд эсээр (биеийн хөдөлгөөн) глюкозын хэмжээг нэмэгдүүлдэг тул гипогликеми үүсч болно.

Симпатик мэдрэлийн системийн идэвхжил (адренергик шинж тэмдгүүд) -тэй холбоотой гипогликемийн эрт үеийн шинж тэмдгүүд нь тахикарди, хүйтэн хөлс, чичрэх, парасимпатик системийг идэвхжүүлсэнтэй холбоотой - хүнд өлсгөлөн, дотор муухайрах, уруул, хэл дээр нь мэдрэх мэдрэмж. Гипогликемийн анхны шинж тэмдгүүдэд яаралтай арга хэмжээ авах шаардлагатай: өвчтөн чихэрлэг цай уух эсвэл цөөн хэдэн ширхэг элсэн чихэр идэх хэрэгтэй. Гипогликемийн комын тусламжтайгаар өвчтөний кома гарч иртэл (ихэвчлэн 100 мл-ээс ихгүй) 20-40 мл ба түүнээс дээш хэмжээтэй 40% -ийн глюкозын уусмалыг судсаар тарина. Гипогликеми нь глюкагоныг судсаар эсвэл арьсан доорх эмчилгээний тусламжтайгаар тайвшруулж болно.

Жин нэмэх инсулины эмчилгээ хийснээр глюкозурийг арилгах, хоол хүнсний жинхэнэ илчлэгийн агууламж, хоолны дуршил нэмэгдэх, инсулины нөлөөн дор липогенезийг өдөөхтэй холбоотой. Үүний зохистой хоол тэжээлийн зарчмуудыг баримтална гаж нөлөө зайлсхийх боломжтой.

Орчин үеийн өндөр цэвэршүүлсэн дааврын бэлдмэл (ялангуяа генетикийн аргаар боловсруулсан хүний \u200b\u200bинсулин) -ийг хэрэглэх нь харьцангуй ховор тохиолддог. инсулины эсэргүүцэл үзэгдэл харшилГэсэн хэдий ч ийм тохиолдлыг хасч болохгүй. Цочмог харшлын урвал үүсэх нь нэн даруй нойргүйжүүлэх эмчилгээ, эмийг орлуулах шаардлагатай болдог. Үхрийн / гахайн инсулины бэлдмэлийн хариу урвал үүсэх үед тэдгээрийг хүний \u200b\u200bинсулины бэлдмэлээр солино. Орон нутгийн болон системийн урвалууд (үений үрэвсэл, орон нутгийн эсвэл системийн тууралт, тарилгын талбайд арьсан доорх зангилаа үүсэх) нь инсулиныг хольцоос хангалттай цэвэршүүлэхгүй байх эсвэл хүний \u200b\u200bамин хүчлийн дарааллаар ялгаатай үхрийн ба порцины инсулин ашиглахтай холбоотой байдаг.

Хамгийн түгээмэл харшлын урвал бол IgE эсрэгбиеийн тусламжтайгаар арьс юм. Заримдаа системийн харшлын урвал ажиглагдахаас гадна IgG эсрэгбие үүсгэдэг инсулины эсэргүүцэл ажиглагддаг.

Харааны бэрхшээл. Түр зуурын хугарлын алдаа инсулины эмчилгээний эхэн үед тохиолддог бөгөөд 2-3 долоо хоногийн дараа бие даан дамждаг.

Хавдар. Эмчилгээний эхний хэдэн долоо хоногт хөлөнд түр зуурын хаван үүсэх нь бие махбодид шингэн гэгддэг тул үүсдэг. инсулины хаван.

Орон нутгийн урвал орно липодистрофи давтан тарилга хийдэг газарт (ховор тохиолддог хүндрэл). Липоатрофи (арьсан доорх өөхний хуримтлал арилах) ба липохиптрофи (арьсан доорх өөхний хуримтлал нэмэгдэх) -ийг хуваарилах. Эдгээр хоёр муж өөр шинж чанартай байдаг. Липоатрофи - малын гаралтай инсулины сул цэвэршүүлсэн бэлдмэл нэвтрүүлсэнтэй холбоотой дархлаа судлалын урвал одоогийн байдлаар бараг байдаггүй. Липохиптрофи нь хүний \u200b\u200bинсулиныг маш цэвэршүүлсэн бэлдмэлийг хэрэглэх үед үүсдэг бөгөөд эмчилгээний арга барил алдагдсан тохиолдолд үүсдэг (хүйтэн бэлдмэл, архи нь арьсан дор ордог), мөн эмийн өөрөө анаболик орон нутгийн үйл ажиллагааны улмаас үүсдэг. Липохипертрофи нь гоо сайхны согогийг үүсгэдэг бөгөөд энэ нь өвчтөнүүдэд хүндрэл учруулдаг. Үүнээс гадна энэ согогтой холбоотойгоор эмийн шингээлт буурдаг. Липохиптрофи үүсэхээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд тарилгын талбайг ижил талбайд байнга сольж, дор хаяж 1 см-ийн хоёр цэгийн хоорондох зайг үлдээх хэрэгтэй.

Тарилгын талбайн өвдөлт гэх мэт орон нутгийн урвалыг тэмдэглэж болно.

Харилцан үйлчлэл. Инсулины бэлдмэлийг бие биентэйгээ нэгтгэж болно. Олон эм нь гипо- эсвэл гипергликеми үүсгэдэг, эсвэл чихрийн шижинтэй өвчтөний хариу урвалыг эмчилгээнд оруулдаг. Инсулиныг бусад эмтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх боломжтой харилцан үйлчлэлийг авч үзэх хэрэгтэй. Альфа-адренергийг хаах эмүүд ба бета-адренергик агонистууд нь эндоген инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлж, эмийн үр нөлөөг нэмэгдүүлдэг. Инсулины гипогликемийн нөлөөг амны хөндийн гипогликемийн эмүүд, салицилатууд, MAO ингибиторууд (фуразолидон, прокарбазин, селегилин гэх мэт), ACE дарангуйлагчид, бромокриптин, октреотид, сульфаниламид, анаболик стероидууд (ялангуяа оксандролон, эд эсийн мэдрэмж, мэдрэмжийг нэмэгдүүлдэг). гипогликемид хүргэдэг глюкагон, ялангуяа инсулины эсэргүүцэлтэй бол инсулины тунг багасгах шаардлагатай байж болно), соматостатин, гуанетидин, дисо пирамид, клофибрат, кетоконазол, литийн бэлдмэл, мебендазол, пентамидин, пиридоксин, пропоксифен, фенилбутазон, флуоксетин, теофиллин, фенфлурамин, литийн бэлдмэл, кальцийн бэлдмэл, тетрациклин. Хлорохин, квинидин, хинин нь инсулины доройтлыг бууруулж, цусан дахь инсулины концентрацийг нэмэгдүүлж, гипогликемийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.

Нойр булчирхайн β эсийг өдөөдөг нүүрстөрөгчийн ангидраза дарангуйлагч (ялангуяа ацетазоламид) нь инсулины ялгаралтыг дэмжиж, рецептор, эд эсийн инсулинд мэдрэмтгий чанарыг нэмэгдүүлдэг; эдгээр эмүүдийг инсулинтай нэгэн зэрэг хэрэглэх нь гипогликемийн үр нөлөөг нэмэгдүүлдэг боловч үр нөлөөг урьдчилан таамаглах аргагүй юм.

Олон тооны эм нь эрүүл хүмүүст гипергликеми үүсгэдэг бөгөөд чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд өвчний явцыг хурдасгадаг. инсулиныг Hypoglycemic нөлөө суларсан: ретровирусын эсрэг эм, asparaginase аман дааврын жирэмслэлтээс, кортикостероид, шээс хөөх эм (тиазидын бүлгийн, ethacrynic хүчил), гепарин, H 2 -receptor антагонист, sulfinpyrazone, гурван мөчлөгт антидепрессантууд, dobutamine, изониазид, calcitonin, ниацин, sympathomimetics, danazol, клонидин , BKK, диазоксид, морфин, фенитоин, соматропропин, бамбай булчирхайн даавар, фенотиазины дериватив, никотин, этанол.

Глюкокортикоид ба эпинефрин нь захын эдэд инсулины эсрэг нөлөөтэй байдаг. Тиймээс системчилсэн глюкокортикоидуудыг удаан хугацаагаар хэрэглэх нь чихрийн шижин (стероид чихрийн шижин) хүртэлх гипергликеми үүсгэдэг. Энэ нь кортикостероид системчилсэн эмийг хэдэн долоо хоногийн турш хэрэглэсэн өвчтөнүүдийн 14 орчим хувь буюу ажиглагдсан кортикостероидын сэдэвчилсэн эмийг удаан хугацаагаар хэрэглэх боломжтой байдаг. Зарим эм нь инсулины шүүрлийг шууд (фенитоин, клонидин, дилтиазем) эсвэл калийн нөөцийг бууруулах замаар (шээс хөөх эм) дарангуйлдаг. Бамбай булчирхайн даавар нь инсулины бодисын солилцоог хурдасгадаг.

Бета-хориглогч, амаар гипогликемийн бодис, глюкокортикоид, этилийн спирт, салицилатууд инсулины үйл ажиллагаанд хамгийн их нөлөөлдөг.

Этанол нь элэг дэх глюконеогенезийг дарангуйлдаг. Энэ нөлөө нь бүх хүмүүст ажиглагддаг. Үүнтэй холбоотойгоор инсулин эмчилгээний архи, согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэвэл хүнд хэлбэрийн гипогликемийн төлөв үүсэхэд хүргэдэг гэдгийг анхаарах хэрэгтэй. Хүнсний хамт бага хэмжээний согтууруулах ундаа уух нь ихэвчлэн асуудал үүсгэдэггүй.

Бета-хориглогч нь инсулины шүүрлийг дарангуйлж, нүүрс усны солилцоог өөрчилж, захын инсулины эсэргүүцлийг нэмэгдүүлж, гипергликеми үүсгэдэг. Гэсэн хэдий ч тэд катехоламиныг глюконеогенез ба гликогенолизийн үйл ажиллагааг дарангуйлж чаддаг бөгөөд энэ нь чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд хүнд гипогликемийн урвал үүсгэх эрсдэлтэй байдаг. Түүгээр ч барахгүй бета-хориглогчдын аль нэг нь цусан дахь сахарын хэмжээ буурснаас үүдэлтэй адренергик шинж тэмдгүүдийг (масст чичрэх, зүрх дэлсэх гэх мэт) маск хийж, өвчтөний гипогликемийг цаг тухайд нь танихад саад болдог. Сонгосон бета 1-хориглогч (үүнд acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol) эдгээр нөлөөг бага хэмжээгээр харуулдаг.

NSAID ба салицилатууд өндөр тунгаар простагландины Е (эндоген инсулины шүүрлийг дарангуйлдаг) синтезийг дарангуйлдаг ба улмаар суурь инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлдэг, нойр булчирхайн β эсийн глюкозод мэдрэмтгий байдлыг нэмэгдүүлдэг; Гипогликемийн нөлөөг нэгэн зэрэг хэрэглэх тохиолдолд NSAID эсвэл салицилат ба / эсвэл инсулиныг тунгаар тохируулах шаардлагатай байдаг, ялангуяа удаан хугацаагаар хуваалцах шаардлагатай байдаг.

Одоогийн байдлаар маш олон тооны инсулины бэлдмэл үйлдвэрлэж байна амьтны нойр булчирхайгаас гаргаж авсан бөгөөд генийн инженерчлэлээр синтез хийдэг. Инсулины эмчилгээнд хэрэглэх эм нь генетикийн хувьд хамгийн бага антиген (иммуногеник үйлдэл) бүхий хүний \u200b\u200bцэвэршүүлсэн инсулин, түүнчлэн хүний \u200b\u200bинсулины аналог юм.

Инсулины бэлдмэлийг шилэн саванд хийж, хөнгөн цагаан, резинэн бөглөөтэй битүүмжилсэн, тусгай гэж нэрлэдэг инсулины тариур эсвэл тариурын үзэг. Тариурын үзэг ашиглахдаа бэлдмэл нь тусгай хайрцагны шилэнд (пенфилл) ордог.

Амны хөндийн хэрэглээнд зориулсан инсулины инсулин ба инсулины бэлдмэлийг боловсруулж байна. Инсулиныг угаалгын нунтагтай хамт хамрын салстад аэрозол хэлбэрээр оруулснаар үр дүнтэй плазмын түвшинд судсаар хийсэн булчирхай шиг хурдан гардаг. Дотоод болон амны хөндийн хэрэглээнд зориулсан инсулины бэлдмэлүүд боловсруулагдаж байгаа эсвэл клиник туршилтанд хамрагдаж байна.

14-ийн 3-р хуудас

3. ШИНЖИЛГЭЭИЙН ШАЛГАЛТЫН ТУСГАЙ ЕРӨНХИЙ МЭДЭЭ

3.1. АНСУЛИНЫ ШИНЖИЛГЭЭГИЙН ХЭРЭГСЭЛИЙН СУДАЛГАА

Зөв гликемийн хяналт нь эхлэх явцыг удаашруулж, 1 ба 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй насанд хүрэгчид болон залуу өвчтөнүүдэд чихрийн шижин өвчний хожуу үеийн хүндрэл үүсэх явцыг удаашруулдаг. 4 "5" 9. Үүнд инсулин эмчилгээний үр дүнд хүрч болох боловч хүний \u200b\u200bуусдаг инсулин, түүний дотор бифазик хүний \u200b\u200bинсулиныг (DMI) хоол хүнсээс 20-30 минутын өмнө уух ёстой бөгөөд ихэнх өвчтөнүүд ажиглаагүй байна. Үүний зэрэгцээ, хэт богино хугацаанд ажилладаг инсулины аналог нь ердийн инсулинтай харьцуулахад илүү хурдан шингэдэг тул тэдгээрийг хоолны өмнө эсвэл хоол идсэний дараа шууд хэрэглэх боломжтой бөгөөд энэ нь хүний \u200b\u200bуламжлалт уусдаг инсулин хэрэглэхээс илүү физиологийн хэм хэмжээнд ойртох боломжийг олгодог.

3.2. НОВОРАПИД ® - ШИНЖЛЭХ УХААНА АНГЛИ ХЭЛ

Инсулины аналог нь химийн инженерийн аргаар олж авсан байгалийн инсулины хувилбар юм. Эдгээр нь физиологийн хэрэгцээнд нийцсэн инсулины түвшинг илүү үр дүнтэй байлгах зорилготой бөгөөд ингэснээр ердийн инсулины бэлдмэлээс зарим хязгаарлалтыг бууруулдаг. Инсулин аспарт (НовоРапид ®) нь хэт богино хугацаанд ажилладаг анхны инсулин аналог бөгөөд байгалийн инсулинтай төстэй бүтэцтэй бөгөөд зөвхөн нэг өөрчлөлтөөр ялгаатай байдаг - амин хүчлийн гинжин хэлхээний 28 байрлал дахь пролины үлдэгдлийг аспартын хүчлийн үлдэгдэлээр сольж өгдөг (Зураг 1). Энэхүү орлуулалт нь инсулин молекулын димер ба гексамеруудад бие даан нэгтгэхийг бууруулж, түүний шингээлтийг хурдасгадаг. Үүний зэрэгцээ инсулины рецептортой харилцан үйлчлэл өөрчлөгддөггүй (Зураг 2, 6-р зураг) 10 Өөрчлөгдсөн инсулин молекул нь байгалийн инсулины биологийн элсэн чихрийг бууруулдаг шинж чанарыг бүрэн хадгалдаг бол илүү хурдан шингэж, хүлээгдэж буй фармакокинетикийг агуулдаг.

Зураг. 1. НовоРапид® (инсулин аспарт) - молекулын бүтэц.

Зураг. 2. Арьсан доорх эдэд тохиолддог үйл явцын схем.

Ultrashort-үйлдэл инсулины аналоги гексамерын бүтэц нь уусдаг уламжлалт инсулин гексамеруудаас хамаагүй хурдан мономеруудад хуваагддаг бөгөөд энэ нь тарилгын талбайнууд болон цусны урсгалд илүү хурдан шингэдэг.

НовоРапид® хэт богино хугацааны инсулин аналог нь тарилгын цэгээс хүний \u200b\u200bуусдаг инсулинтай харьцуулахад илүү хурдан шингэж, богино хугацаанд илүү өндөр концентрацийн дээд цэгт 12 хүрч, хагас ашиглалтын хугацаатай байдаг (Зураг 3). Үүнээс шалтгаалан түүний үйл ажиллагааны эхлэл нь 13-аас хурдан (тарилга хийснээс 10-20 минутын дараа) тохиолддог бөгөөд үргэлжлэх хугацаа нь уусдаг инсулинтай харьцуулахад богино байдаг (6-8 цагтай харьцуулахад 3-5 цаг).

Эдгээр ялгаа нь NovoRapid®-ийн уусдаг инсулинтай харьцуулахад дараах гурван давуу талыг тодорхойлно.

• үүнийг хоолны өмнө нэн даруй, хоолны өмнө 30 минутын өмнө ууж болно;

• богино хугацааны арга хэмжээ нь өвчтөнд тав тухыг бий болгодог бөгөөд одоо үндсэн хоол хооронд нэмэлт хоол хийх шаардлагагүй болсон;

• хоолны өмнө шууд захирах, богино хугацааны үйл ажиллагаа нь гипогликемийн эрсдлийг бууруулж, гликемийн хяналтыг шаарддаггүй 13 "14.

Тусгай клиник судалгаагаар 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй насанд хүрэгчдийн 850 өвчтөнд уусдаг инсулинаас хоолны өмнө ууж байсан инсулин аспарт шилжүүлэх нь өдрийн нойрны гипогликемийн өвчлөлийг 50% (p \u003d 0.005), харин HbA1c-ийн түвшин 0.12- 0.15% байна. Сүүлийн үеийн судалгаагаар NovoRapid® 15-ийг хүлээн авсан 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд гипогликемийн тохиолдол 70-аас дээш хувиар буурчээ.

НовоРапид ®-ыг хоолны өмнө шууд нэвтрүүлэх нь өдрийн дараах гликеми ба гликемийн хяналтыг хангаж, өвчтөнд тав тухыг бий болгодог.

3-р зураг. Төрөл бүрийн инсулинуудын кинетикууд.

3.3. NOVOMIX® 30 - ХОЁРДУГААР ФОЗИКИЙН АНГЛИ ХЭЛ

NovoMix® 30 (хоёр фазын инсулин аспарт) нь aspart-ийн хэт авианы үйлчлэлийн 30% -ийн инсулин аналоги ба 70% -ийн талстины протамин - инсулин аспарт юм. Хоёр үе шаттай бэлдмэлийн хувьд уусдаг бүрэлдэхүүнийг хурдан шингээх чадвартай бөгөөд энэ нь үйл ажиллагааны хурдан эхлэх, түүнийг хурдан арилгах боломжийг олгодог. Бохирдсон хэлбэрийг удаан шингээх (жишээ нь nPH инсулин) нь суурь инсулины эмчилгээний бүрэлдэхүүн хэсэг юм. Үүний үр дүнд бифазик инсулин нь суурь болон хоол хүнстэй холбоотой инсулины хэрэгцээг хангадаг (Зураг 4).

3.3.1. Бифасик инсулины ашиг тус

Бифасик (урьдчилан холимог) инсулин нь өвчтөнд инсулины хэрэглээний хуваарийг хадгалах боломжийг олгодог бөгөөд энэ нь өдөр тутмын тарилгын тоог бууруулж, хурдан ба дунд хугацааны үйл ажиллагааны бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг агуулдаг. Хэт богино хугацааны инсулины аналогийг ашиглах нь суурь болон хоол хүнстэй холбоотой инсулины хэрэгцээг илүү нарийвчлалтай салгах боломжийг олгодог (бифазийн аспарт инсулины "давхар шингээлт" гэсэн ойлголт). Энэ нь постпандалийн дараах гликемийн хяналтыг сайжруулах боломжийг олгодог бөгөөд мөн өндөр хурдтай аналогиудын бусад давуу талууд, жишээлбэл тарилга, хоол хүнс хэрэглэх хоорондын завсарлагыг ажиглах шаардлагагүй байдаг. Бифазик инсулиныг хуваарилах нь хамгийн хялбар байдаг. Үүнээс гадна бифасик инсулиныг хэрэглэснээр өвчтөн шил, тариураас татгалзаж, орчин үеийн эмийн удирдлагын системд шилжих боломжтой болно. Бифазик инсулин хэрэглэх нь өөр өөр эмийг холих хэрэгцээг арилгадаг бөгөөд энэ нь зөвхөн захиргааны процессыг хялбаршуулахаас гадна холих үед гарч болох алдаанаас урьдчилан сэргийлэх болно.

Бифазийн инсулиныг хэрэглэхэд хурдан үйлчилдэг инсулин ба дунд зэргийн үйлдэлтэй эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх үед олон тооны тарилга хийх шаардлагагүй болно. Бифасик инсулин хэрэглэх нь бие даасан тунг сонгох боломжийг нарийсгаж байгаа хэдий ч өөрөө холилдох нь өвчтний өмнөх жирэмсэн хүүхдэд гликемийн хяналтыг сайжруулдаг гэж үзэх үндэслэл байхгүй 12 "17. Түргэн нөлөө бүхий инсулин ба дунд нөлөө бүхий инсулин хоёр фазын инсулины бэлдмэлд тогтдог. Хамгийн түгээмэл харьцаа нь аналоги 30% байдаг. ultrashort-ийн үйлдэл ба дундаж үргэлжлэх хугацааны 70% нь олон өвчтөнд тохиромжтой.

Бифасик инсулиныг чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүд, түүний дотор дэлхий даяар хүүхэд, өсвөр насныхан өргөн хэрэглэдэг. Европ, Япон, Хойд Америкийн 2873 хүүхдэд хийсэн судалгаагаар 60% (n \u003d 1707) өдөрт хоёр удаа тарилга хийжээ. Хоёр буюу гурван тарилга өгсөн нийт өвчтөний 37 хувь нь урьдчилан бэлтгэсэн инсулины холимогийг дангаар нь эсвэл бусад 18 инсулинтай хослуулан хэрэглэдэг.

Хүүхэд, өсвөр насныханд хоёр фазын мансууруулах бодис хэрэглэхийг зөвлөж байна, тарилгын тоо буурах, чөлөөт амьдралын хэв маяг чухал байдаг. Сургуулийн жилүүдэд хүүхдэд тарилга хийхийг эцэг эх, багш нар хянах нь хэцүү байдаг. Өсвөр насныханд, хувийн эрх чөлөө, бие даасан байдал, хүлээн зөвшөөрөлт нь тэргүүлэх хүчин зүйл болоход өдрийн туршид олон удаа тариа хийх шаардлагатай байгаа нь сэтгэлийн эсэргүүцэл, эсэргүүцлийг өдөөж байдаг бол зарим өвчтөнүүд инсулин тарилгыг алгасдаг. Хэрэв эмчилгээ нь чөлөөт цагаараа үйл ажиллагааг хязгаарлаж, хоолны дэглэмийг зөрчих юм бол тодорхой буулт хийх шаардлагатай. Бага насны хүүхдүүд, сурч боловсрох бэрхшээлтэй өвчтөнүүд, түүнчлэн илүү төвөгтэй дэглэмийг дасан зохицоход бэрхшээлтэй эсвэл эмчилгээ нь амьдралын чанарыг бууруулдаг хүмүүст бифазийн инсулин хэрэглэхэд хялбар байдлыг үнэлэх хэрэгтэй.

Хүний уусдаг инсулиныг багтаасан бифазик инсулины бэлдмэлүүд нь уусдаг инсулины сул талуудтай: хоолны өмнө 30 минутын өмнө захиргааны хэрэгцээ, инсулины физиологийн шүүрэл хангалтгүй үйлдлийн түр зуурын шинж чанар, гипогликеми үүсгэх өндөр эрсдэлтэй байдаг. Үүний зэрэгцээ хоёр фазын аналогууд, жишээлбэл NovoMix® 30, эдгээр дутагдлуудаас ангижрахгүй бөгөөд олон өвчтөнд өдөрт хоёр удаа тарилга хийснээр гликемийн зохистой хяналтанд хүрэх боломжийг олгодог.

Зураг. 4. НовоМикс® 30-ыг тараасны дараа цусан дахь инсулины концентрацийг хоёр дахин нэмэгдүүлдэг.

Үнэн хэрэгтээ, олон өвчтөнд эдгээр энгийн бөгөөд тохиромжтой эмчилгээний дэглэмүүд нь илүү нарийн (онолын хувьд илүү үр дүнтэй) тарилгын дэглэмүүдтэй харьцуулахад бодисын солилцооны үр нөлөөг сайжруулахад хувь нэмэр оруулдаг. Насанд хүрэгчдэд NovoMix® 30-ийн хос шингээх профайл нь "16" 19 "20" -аас илүүтэйгээр суурь болон прандиаль инсулины хэрэгцээг илүү нарийвчлалтай нөхдөг. Нэмж дурдахад, NovoMix® 30 нь цусан дахь глюкозын нийт ба дараахь концентрацийг ӨДӨР 1-ээс илүү хэмжээгээр бууруулдаг "20. NovoMix® 30-тай хүүхдүүдийн эмчилгээний талаархи мэдээлэл, түүнчлэн бусад хоёр фазын инсулины аналоги хязгаарлагдмал боловч одоогийн байдлаар NovoMix® 30-ийг педиатруудад ашиглах талаар нэлээд олон судалгаа хийгдэж байна. Сүүлийн үеийн хэрэглэж байгаа бүх тохиолдолд ердийн бифазийн инсулины оронд диафазын инсулины аналогийг ашиглаж болно.

Бифасик инсулины аналоги NovoMix® 30 нь хоол хүнс хэрэглэхтэй холбоотой оргил үе ба суурь бүрэлдэхүүн хэсэгт хуваагддаг уламжлалт бифазийн инсулинаас илүү физиологийн бифазийн инсулины концентрацийг бий болгодог.

3.4. ХУВЬ ХҮНИЙ ТАЛААР

Одоогийн байдлаар зах зээл дээр удаан хугацаагаар үйлчилдэг инсулины аналог мансууруулах бодис (инсулин гларгин), бусад нь, түүний дотор инсулин детемир боловсруулж байна. Цаашид урттай ижил төстэй аналогын тусламжтайгаар уламжлалт урт удаан хугацааны инсулины дутагдлыг, тухайлбал, урьдчилан таамаглах боломжгүй цайр-инсулины профиль (хэт хальс, монотард) даван туулах боломжтой болно гэж найдаж болно. Одоогийн байдлаар удаан хугацааны туршид ажилладаг инсулины аналогын үр ашиг, аюулгүй байдлын талаарх мэдээлэл хязгаарлагдмал хэвээр байна.

3.5. ШИНЖИЛГЭЭНИЙ АЮУЛГҮЙ БАЙДАЛ

Инсулины аналогоор эмчилгээг эхлэхээс өмнө аюулгүй байдлын асуудлыг ярилцах хэрэгтэй. Ново Нордиск нь фармакокинетик шинж чанар бүхий инсулины аналогийг боловсруулахад чиглэсэн анхны компани байв. 1980-аад онд Ново Нордискийн инсулины аналогиас хийсэн анхны судалгаагаар B10Asp-ийг боловсруулсан болно. Гэсэн хэдий ч инсулинтэй төстэй өсөлтийн хүчин зүйл 1 (IGF-1) рецепторуудтай харьцах харьцаа өндөр, B10Asp-ийн митогенетик чадавхи өндөр байгаа нь судлаачдыг илүү аюулгүй шинж чанартай инсулины аналогийг боловсруулах, хайж олоход анхаарлаа төвлөрүүлжээ. Ийнхүү ultrashort action insulin (NovoRapid®) -ийн aspart аналогийг бүтээв.

Аспарт аналог инсулиныг клиникийн болон эмнэлзүйн судалгаагаар хүний \u200b\u200bбиед үзүүлэх нөлөө нь ердөө л хүсээгүй эсвэл ер бусын биологийн нөлөө бага байдаг тул түүний үр нөлөө нь хүний \u200b\u200bинсулинтай тэнцэж байгааг харуулж байна. Үүнийг Зураг дээр үзүүлсэн харьцуулсан мэдээллээр нотолж байна. 5.

Зураг. 5. IGF-1 рецепторуудын харьцангуй хамаарал ба зарим инсулины аналоги дахь митогенетик боломж.

Инсулин Лантус бол гипогликемийн нэг төрлийн эм бөгөөд хэрэглээ нь инсулинээс хамааралтай хүмүүст зориулагдсан байдаг. Үүний тулд өвчтөн тодорхой онош тавихын тулд шаардлагатай бүх судалгааг хийж байх ёстой. Гларгин идэвхтэй бодис бүхий энэ эмийг зөвхөн насанд хүрэгчдэд төдийгүй 6 настай хүүхдэд хэрэглэх боломжтой.

Инсулин гэж юу вэ

Хэрэв таны эмч Lantus-ийн тариурын үзэг гэх мэт эмчилгээг зааж өгсөн бол инсулин гэж юу болохыг олж мэдэхэд таатай байх болно. Тиймээс инсулин бол нойр булчирхайгаар үүсдэг пептид даавар бөгөөд хүний \u200b\u200bбиеийн бараг бүх эд эсэд бодисын солилцоонд маш сайн нөлөө үзүүлдэг. Гэхдээ хамгийн гол ажил бол цусан дахь глюкозын концентрацийг бууруулах явдал юм.

Лантусыг арьсан дор нэвтрүүлснээс хойш удаан шингэсэн тул энэ эмийг өдөрт нэг удаа (заримдаа удаан хугацаагаар хэрэглэдэг) хэрэглэж болно. Гол үүрэг нь нүүрс усны солилцоог зохицуулах явдал юм. глюкозын солилцоо. Мансууруулах бодисын нэг хэсэг болох гларгин нь NPH-инсулинтай харьцуулахад илүү удаан шингэдэг бөгөөд үүний үр дүнд үйл ажиллагааны оргил үе үүсдэггүй бөгөөд энэ нь дүрмийн дагуу шууд тарилга хийдэг.

Инсулин - ялгаруулах хэлбэр

Урт удаан ажилладаг инсулиныг Lantus тариурын үзэг хэлбэрээр үйлдвэрлэдэг. Тарилгын курсэд зориулагдсан уусмалыг энэ бүтээгдэхүүнийг 3 мл агуулсан тусгай хайрцагт нийлүүлнэ. Нэг цэврүүт хайрцаг эдгээр хайрцагны 5-ыг агуулдаг. 1 мл уусмал нь 3.6378 мг (100 нэгжтэй тэнцэх үзүүлэлт) инсулин гларгин ба хэд хэдэн нэмэлт найрлагыг агуулдаг.

Уг эмийг үйлдвэрлэснээс хойш 3 жилээс илүүгүй хугацаанд хадгалахыг зөвлөж байна. Lantus-ийн хэвийн агууламжийн хувьд танд 2-8 градусын температуртай хөргөгч хэрэгтэй. 15-25 градусын температурт хадгалах хугацаа 4 долоо хоног хүртэл буурдаг. Уусмалыг хөлдөөхийг хатуу хориглоно! Эм худалдаж авахдаа өөрийн эрүүл мэндэд хор хөнөөл учруулахгүйн тулд одоогийн хадгалалтын хугацааг шалгахаас залхуурах хэрэггүй.

Lantus - хэрэглэх заавар

Мансууруулах бодис нь зөвхөн арьсан дор хэрэглэхэд зориулагдсан тул түүнийг судсаар хийхийг хориглоно. Уртасгасан (удаан хугацаагаар) үргэлжлэх хугацаа нь инсулин Lantus арьсан доорх өөхний эдэд тарьдагтай холбоотой юм. Тарилга хийх бүрт санал болгосон орон нутгийнхаа байршлыг өөрчлөхийг зөвлөж байна. Судсаар хийх нь янз бүрийн эмгэг, хүнд хэлбэрийн гипогликемийн хөгжилд хүргэдэг. Lantus эмчилгээний үеэр өвчтөн тодорхой амьдралын хэв маягийг удирдан чиглүүлэх ёстой.

Танилцуулга хийхээс өмнө тариурын үзэг дагалдах зааврыг анхааралтай уншиж, үйлдвэрлэгчийн зөвлөмжийг дагаж мөрдөнө. Хэрэв тариурын үзэг эсвэл зүү нь буруу ажиллаж байвал шинэ бүтээгдэхүүн хэрэглэх шаардлагатай. Савыг тариурын үзэг дээр бэхлэхээс өмнө өвчтөн өрөөний температурт уусмалыг хэдэн цагийн турш тэсвэрлэх ёстой. Картриджийг зөвхөн эмийн уусмал нь булингартай, өнгө өөрчлөгдөөгүй, тунадасгүй тохиолдолд л хэрэглэнэ.

Хайрцагыг ашиглахаас өмнө бүх агаарын бөмбөлгийг арилгах шаардлагатай байдаг - энэ нь зааварт тодорхой тусгагдсан болно. Ашигласан картыг дахин цэнэглэхийг хориглодог бөгөөд бүтээгдэхүүнийг зөвхөн жороор зардаг болохыг бүү мартаарай. Идэвхтэй бодис ба эмчилгээний үр нөлөөгөөр Lantus (Латинаар - Lantus) -ийн зарим түгээмэл аналогууд:

Левемир Пенфилл;
Апидра;
Глулисин;
Детемир;
Humalog холимог 25;
Протафан болон бусад.

Lantus-ийн тунг хэрхэн сонгох вэ

Мансууруулах бодисыг өдөрт нэг удаа нэг удаа ууна. Lantus-ийн тунг хатуу хувь хүний \u200b\u200bдарааллаар сонгоно. Энэ эмийг чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнд амны хөндийн антибиотик эмийн хослолоор зааж өгөхийг зөвшөөрдөг. Lantus-ийн үйл ажиллагааны нэгжүүд нь бусад инсулинуудын үйл ажиллагааны нэгжүүдтэй харьцуулахад өөр өөр байдаг - үүнийг хэрэглэхийн өмнө үүнийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Хэрэв өвчтөн нэгэн зэрэг глюкозын метаболизмд нөлөөлдөг эм хэрэглэх гэж байгаа бол тунг тохируулах шаардлагатай болно. Жишээлбэл, Lantus нь зарим дарангуйлагч, фибрат, сульфонамид, салицилат гэх мэтийг идэвхжүүлдэг. Гэхдээ бета-хориглогч ба клонидин нь энэ эмийн үр нөлөөг бууруулж, нэмэгдүүлэх (өсгөх) -д хувь нэмэр оруулдаг.

Жирэмсэн үед лантус

Эмийн жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд эмийн фармакологийн нөлөөг үзүүлэх клиник судалгаа хийгдээгүй байна. Гэсэн хэдий ч өвчтөнүүдийн санал бодол нь түүний ургийн хөгжил, жирэмсний явцад ямар нэгэн сөрөг нөлөө үзүүлэхгүй байгааг харуулж байна. Гэхдээ жирэмсний үед Lantus-ийг тун болгоомжтой хэрэглэх шаардлагатай бөгөөд хэрэглэсэн тунг сайтар хянаж байх шаардлагатай.

Гаж нөлөө

Лантус, бусад эмийн нэгэн адил түүний сөрөг талууд байдаг. Хэрэглэх үед өвчтөнүүд ихэвчлэн гипогликеми гэх мэт үр нөлөөг мэдэрдэг. Энэ нөлөө нь инсулиныг өвчтөний хэрэгцээ шаардлагаас давсан тунгаар ууж буйн дохио юм. Lantus-ийн бусад гаж нөлөөг дараах байдлаар илэрхийлнэ.

арьсан доорх эд, арьсны липоэтрофи, липохиптрофи үүсэх;
ретинопати, dysgeusia, алсын хараа буурах;
мэдрэхүйн эрхтэн, мэдрэлийн тогтолцооны эмгэг;
гипогликемийн хэлбэрээр бодисын солилцооны эмгэг;
тарилгын талбайд харшлын урвал, хаван;
анафилаксийн шок;
бронхоспазм;
бие махбод дахь натрийн хадгалалт;
миалгиа.

Эсрэг заалтууд

Лантус олон тоймоор үр дүнтэй эмчилгээг үр дүнтэй хийх боломжтой боловч хэд хэдэн эсрэг заалттай тул үүнийг заавал мэддэг байх ёстой. Нэгдүгээрт, эмийг идэвхтэй бодис эсвэл түүний туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд үл тэвчих шинжтэй өвчтөнүүдэд эмийг хэрэглэх боломжгүй. Энэ төрлийн инсулины бусад эсрэг заалтууд:

гипогликеми;
чихрийн шижингийн кетоацидозын эмчилгээ;
нас 6-аас доош настай.

Нэмж дурдахад Лантусыг гипогликемийн өвчний үед эрүүл мэндэд ихээхэн эрсдэлтэй хүмүүст болгоомжтой хандах хэрэгтэй. Үүнд пролифератив ретинопати, тархины болон титэм судасны нарийсал бүхий өвчтөнүүд багтдаг. Үүний зэрэгцээ ихээхэн анхаарал шаарддаг үйл ажиллагаанаас зайлсхийх хэрэгтэй гипер буюу гипогликеми, харааны мэдрэмж, анхаарал төвлөрүүлэх чадвар заримдаа буурдаг.

Lantus инсулины үнэ

Өнөөдөр эм хэд байна? Энэ асуултанд тодорхой хариулт өгөх боломжгүй, учир нь эмийн сан, хотоос хамаарч Lantus инсулины үнэ маш өөр байж болно. Энэ төрлийн эмийн дундаж үнэ 3-аас 3.5 мянган рубль байна. Гэхдээ 3 мл тарилгын уусмал нь 4 мянган рубль хүртэл үнэтэй байдаг. Тиймээс, худалдан авахаасаа өмнө өвчтөн хамгийн хэмнэлттэй сонголтыг сонгохын тулд үнийн харьцуулалт хийх хэрэгтэй.

Видео бичлэг

Инсулин

Өнөөдөр эмч өөрийн мэдэлд хэд хэдэн өөр өөр инсулин бэлдмэлүүд байдаг.

Хуваарилах инсулин амьтан ба хүн. Малын инсулиныг гахай, үхрийн нойр булчирхайгаас авдаг. Түүний дотор биологийн бүтэц хүний \u200b\u200bгахайн инсулинд хамгийн ойрхон бөгөөд энэ нь зөвхөн нэг амин хүчлээр л ялгаатай байдаг.

Өнөөдөр хамгийн сайн эм хүний \u200b\u200bинсулин гэж үздэг. Тэдгээрийг хоёр аргаар олж авдаг. Эхний арга бол нэг амин хүчил солигддог гахайн махыг "дахин барих" явдал юм. Энэ бол хүний \u200b\u200bхагас синтетик инсулин юм. Хоёрдахь аргад генетикийн инженерийн аргыг хүний \u200b\u200bбиед төстэй инсулиныг синтезлэхийн тулд Escherichia coli-г "хүчээр" ашигладаг. Үүссэн бэлтгэлийг хүний \u200b\u200bбиосинтетик инсулин гэж нэрлэдэг. Хүний инсулин нь амьтны гаралтай эмнээс хэд хэдэн давуу талтай байдаг: нөхөн олговрыг олж авахын тулд бага тун шаардагддаг, липодистрофийн хувь харьцангуй бага байдаг, харшлын урвал бараг байдаггүй (малын инсулин хэрэглэхэд харшил нь гадны уураг агуулдаг тул харшил үүсгэдэг).

Үр нөлөөний үргэлжлэх хугацаа, түүний эхлэх хугацаатай уялдуулан инсулин нь хурдан үйлчилдэг (богино үйлдэлтэй), дунд болон удаан ажилладаг гэсэн гурван үндсэн бүлэгт хуваагддаг. Хүний инсулины бэлдмэлийн шинж чанарыг хүснэгтэд үзүүлэв. 7.9.

Хүснэгт 7.9

Хүний инсулины бэлдмэлийн шинж чанар

Богино үйлдэл хийдэг инсулинууд үндсэн хоолны өмнө шууд хэрэглэнэ: өглөөний, өдрийн болон оройн хоол. Эдгээр нь генийн инженерчлэлээр олж авсан хүний \u200b\u200bдааврын найрлагад нийцдэг. Эдгээр инсулинууд нь тодорхой шингэн юм. Үр нөлөө нь тарилга хийснээс хойш 15-30 минутын дараа илэрдэг. Хамгийн их үйл ажиллагаа (эсвэл оргил ачаалал, оргил үе) нь захиргаанаас хойш 1.5-3 цагийн хооронд явагддаг. Үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа (ойролцоогоор 6-8 цаг) нь инсулины тунгаас хамаардаг: тарьсан энгийн инсулин хэдий чинээ их байх тусам удаан ажиллах болно. Ийм инсулинууд нь Actrapid, Humulin Regular агуулдаг. Тэд инсулины тунг сонгохдоо кома бүхий эмнэлгүүдэд ашигладаг.

Урт хугацааны инсулинууд өдөрт нэг эсвэл хоёр удаа. Тэд эм ууснаас хойш 1-3 цагийн дараа ажиллаж эхэлдэг, янз бүрийн үйл ажиллагааны оргил үе байдаг: тарилга хийснээс хойш 4-8 цаг эсвэл 6-аас 12 цаг, үргэлжлэх хугацаа 10-аас 24 цаг хүртэл байдаг.

Үндсэн төлөөлөгч - инсулин isofan хүний \u200b\u200bгенийн инженерчлэл ("Protafan NM", "Rinsulin NPH"), Хүний инсулины үйлдэл нь уураг (протофан) хавсарсан үед шингээлтийг удаашруулдаг.

Инсулины аналоги

Инсулины аналог нь инсулины молекулын өөрчлөгдсөн химийн бүтэц бөгөөд инсулин рецепторуудтай харилцан үйлчлэлцдэг боловч тэдгээрийн үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа нь байгалийн даавраас өөр юм.

Ultrashort бэлдмэл - инсулин лиспро ("Бяцхан"), инсулин аспарт (НовоРанид) инсулин глулисин ("Апидра"). Үйл ажиллагааны хувьд тэд дараахь давуу талтай байдаг: хурдан эхлэхэд инсулиныг хоолны өмнө шууд уух боломжийг олгодог. Хоол идсэний дараа тарилга хийж болно, хоолны хэмжээнээс хамаарч тунг сонгож болно. Ультрасорт инсулины үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа нь идсэний дараа цусан дахь сахарын хэмжээ ихэссэн цагтай ойролцоо байдаг тул та хоолны хооронд зууш хийхээс зайлсхийх боломжтой.

Лиспро инсулин ("Humalog") нь байгалийн инсулины молекулаас бүтцийн хувьд ялгаатай юм. Хүний байгалийн инсулинд амин хүчлийн пролин нь В-гинжин 28-р байранд, лизин 29-р байранд ордог. Лизроп инсулины аналоги бүтцэд эдгээр амин хүчлүүд "дахин зохицуулагдсан" байдаг. 28-р байранд лизинийг нутагшуулсан, 29-р байранд - пролин. Үүнээс аналогийн нэр гарч ирдэг - insulin lispro. Инсулины молекулыг "дахин хуваарилах" нь түүний биологийн шинж чанарт өөрчлөлт оруулахад хүргэсэн бөгөөд арьсан доорх эмчилгээ хийснээр байгалийн гаралтай богино инсулинтай харьцуулахад үйл ажиллагаа эхэлдэг. Лизро инсулины гипогликемийн нөлөө нь хэрэглэснээс хойш 15 минутын дараа эхэлдэг бөгөөд түүний үргэлжлэх хугацаа нь богино инсулинтай харьцуулахад богино байдаг.

Инсулины лиспроспресс хэрэглэж эхэлснээс хэдэн жилийн дараа шинэ анхны инсулины аналогийг боловсруулжээ. Инсулины B гинжин хэлхээний 28-р байрлалд амин хүчил пролиныг сөрөг цэнэгтэй аспартик амин хүчлээр сольж нэрлэх үндэс болсон. инсулин аспарт ("ПовоРапид"). Сөрөг цэнэглэгдсэн аспартик амин хүчил байгаа нь тогтвортой гексамер үүсэхээс сэргийлж, иномин молекулыг тарилгын талбайгаас мономер хэлбэрээр хурдан шингээх боломжийг олгодог.

Инсулин глулисин ("Апидра") нь В-гинжин хэлхээний 3, 29-р байрлалд амин хүчлүүд дахин өөрчлөгдсөнөөр тодорхойлогддог.

Гурван хэт богино инсулин бэлдмэл: Новорапид, Хумалог ба Апидра нь чихрийн шижин өвчтэй өвчтөний нүүрс усны солилцооны төлөв байдлыг нөхөн сэргээх, эрүүл хүний \u200b\u200bонцлог шинж чанартай харьцуулахад хүргэдэг бөгөөд пострандиалал (хоол идсэний дараа) гипергликемийг эрс багасгадаг. Хоол хүнс бүрийн өмнө эмийг нэвтрүүлэх шаардлагатай.

Урт хугацаанд ажилладаг эмүүд.Инсулин детемир (Левемир) нь төвийг сахисан рН-тэй инсулин дунд уусдаг аналог юм. Детемир бол хүний \u200b\u200bинсулины ацетилжуулсан дериватив бөгөөд өргөжүүлсэн биологийн нөлөөтэй байдаг. Инсулин детемирыг удаан хугацаагаар ажиллуулах механизм нь альбуминтай инсулин гексамерын цогцолбор үүсэх замаар хангагдана.

Инсулин гларгин ("Lantus") нь хүний \u200b\u200bудаан хугацаанд ажилладаг инсулины уусдаг аналог бөгөөд энэ нь Risisulin NPH-ээс удаан хугацаагаар ажилладаг инсулины биосинтетик аналог юм. Инсулин гларгин молекулын бүтэц нь хүний \u200b\u200bинсулинаас ялгаатай бөгөөд A21 байрлалд глициныг аспарагинаар сольж, B нэмэлт хэлхээний NH2-терминалын төгсгөлд хоёр нэмэлт аргинин үлдэгдэл байршдаг. Инсулины молекулын бүтцэд гарсан эдгээр өөрчлөлтүүд изоэлектрик цэгийг илүү хүчиллэг рН - 5.4 (хүний \u200b\u200bбайгалийн инсулин) -аас 6.7 руу шилжүүлэх бөгөөд ингэснээр инсулин гларгин нь pi I-ийн төвийг сахисан утгаараа бага уусдаг бөгөөд илүү удаан шингэдэг бөгөөд энэ нь үйл ажиллагаагаа явуулдаг гэсэн үг юм.

Супер урт хугацааны эм. Тэдэнд хамаарна Инсулин degludec ("Treciba® Penfill®") нь шинэ, хэт удаан хугацаанд үйлчилдэг инсулин юм. Дараа нь арьсан доорх эмчилгээ Деглудек нь уусдаг олон гексамерын хуримтлал үүсгэдэг бөгөөд эдгээр нь аажмаар цусны урсгалд шингэдэг бөгөөд жигд, тогтвортой элсэн чихрийг бууруулдаг эффектийг 42 цагаас илүү хугацаагаар өгдөг.

Хосолсон инсулины аналогийг бэлдэх (хоёр үе шаттай) гипогликемийн нөлөө нь арьсан доорх эмчилгээ хийснээс хойш 30 минутын дараа эхэлдэг ба дээд тал нь 2-8 цаг болж 18-20 цаг хүртэл үргэлжилдэг ба эдгээр нь инсулин аспартат ба инсулины аспартат, уртасгасан уураг (протофан) -ийг хослуулдаг. Төлөөлөгч - инсулин аспарт бифасик (NovoMix 30 "),

Бифасик бэлтгэл инсулин degludec ба инсулин аспарт 100 ширхэг PIECES-т ("Rysodeg® Penfill®") 70% хэт урт инсулин, 8% хурдан уусдаг инсулин аспарт агуулдаг. Суурийн инсулин хэрэглэдэг олон өвчтөн хоолны үеэр нэмэлт тариа хийлгэхийг шаарддаг. Энэ эм нь хоёр төрлийн инсулинээс бүрддэг бөгөөд урт бөгөөд хурдан ажилладаг тул өвчтөнд хоолны үеэр элсэн чихэрийг хянах, гипогликемийн дайралтаас зайлсхийх боломжийг олгодог.

Инсулиныг удирдах орчин үеийн төхөөрөмжүүд (тариурын үзэг, шаардлагагүй тарилга, элэгддэг инсулин тараагч) нь инсулины хэрэглээг ихээхэн хөнгөвчилдөг.

Дэлхийн чихрийн шижингийн холбоо (IDF) Эмийн тэргүүлэх компаниуд болох инсулин үйлдвэрлэгч болон чихрийн шижингийн үндэсний үйлдвэрлэгчид, холбооны байгууллагуудад ойрын жилүүдэд 100 IU / мл агууламжтай инсулины бэлдмэлийн нэг хэлбэрийг хэрэглэх хэлбэрт шилжихийг зөвлөж байна. Энэхүү санаачлагыг ДЭМБ дэмжиж байгаа.

Инсулины хэрэглээний гаж нөлөө нь инсулины тарилгын талбайд харшлын урвал (жороор тогтоогдсон) орно антигистаминууд) Тарилга хийх газарт липодистрофи үүсэх боломжтой. Үүн дээр эсрэгбие үүсэх, гормоны антагонизм (глюкагон, STH, бамбай булчирхайн дааврын хэт их үйлдвэрлэл гэх мэт), рецепторуудын гормонд мэдрэмтгий чанар алдагдах болон бусад тодорхой бус шалтгааны улмаас инсулины хоёрдогч эсэргүүцэл үүсч байна. Ихэнх тохиолдолд энэ нь амьтны гаралтай инсулин хэрэглэх үед тохиолддог тул ийм нөхцөлд хүний \u200b\u200bинсулин руу шилжихийг зөвлөж байна. Инсулины тунг нэмэгдүүлэх нь зөвхөн эндокринологичтой тохиролцсоны үр дүнд боломжтой юм.

Инсулины хэт их хэмжээнээс болж гипогликеми үүсч болно. Түүнийг элсэн чихэр эсвэл чихэрээр яаралтай зогсоох хэрэгтэй. Хэрэв гипогликемийг цаг тухайд нь зогсоогоогүй бол гипогликемийн кома үүсдэг. Гипогликемийн комын шинж тэмдэг: хүйтэн хөлс, хэт ягаан, сул дорой байдал, өлсгөлөн, өргөн сурагч. Таталт, ухаан алдаж байна. Энэ тохиолдолд 2-3 минутын турш судсаар 20-50 мл 40% -ийн глюкозын уусмал эсвэл судсаар 1 мг глюкагон, магадгүй 0.5 мл 0.1% адреналин уусмал уух шаардлагатай. Ухаан санаагаа сэргээсний дараа глюкозын уусмалыг амаар авах хэрэгтэй. Үүнийг хийхгүй бол үхэлд хүргэж болзошгүй юм.

Гормоны дутагдал нь чихрийн шижингийн команд хүргэдэг.

Нуралт

Урт удаан ажилладаг инсулин нь чихрийн шижин өвчний үед бие махбодийг дэмжихэд тусална. Үүний тулд Lantus эмийг хэрэглэдэг. Энэ нь өөрийн заалт, эсрэг заалт, хэрэглээний онцлог шинж чанартай байдаг. Үүнийг хэрхэн ашиглах, ямар төрлийн эмийн аналог байдаг вэ?

Хэрэв инсулины эмчилгээний эмийг Lantus SoloStar-ийн давуу талыг сонгосон бол та түүний хэрэглээний онцлог шинж чанар, хэрэглэхэд эсрэг заалтууд юу болохыг мэдэх хэрэгтэй.

Мансууруулах бодисын ялгарах хэлбэр ба үнэ

Мансууруулах бодисын идэвхитэй бодис бол даавар гларгин юм. Үүн дээр нэмэлт бодисууд нэмж оруулсан байна: цайрын хлорид, давсны хүчил, м-крезол, натрийн гидроксид, тариа хийх ус, глицерол. Энэ эм нь бусад олон төрлийн инсулинээс ялгарах хэлбэрээр ялгаатай байдаг.

OptiKlik - нэг багц нь тус бүр 3 мл-ийн 5 хайрцаг агуулдаг. Хайрцагнууд нь тунгалаг шилээр хийгдсэн байдаг.
Зүүгээр хэрэглэдэг зүгээр л тариурын үзэг нь 3мл зориулагдсан.
Lantus SoloStar хайрцагнууд нь 3 мл бодис агуулдаг. Эдгээр хайрцагнууд нь тариурын үзэгээр бэхлэгддэг. Багцанд ийм 5 үзэг байдаг бөгөөд зөвхөн зүүгүйгээр зарагддаг.

Энэ эм нь удаан хугацаанд үйлчилдэг эм юм. Гэхдээ Lantus инсулин хэр үнэтэй вэ?

Мансууруулах бодисыг жороор зардаг, чихрийн шижинтэй хүмүүсийн дунд түгээмэл байдаг, дундаж үнэ нь 3200 рубль юм.

Хэрэглэх заалт ба эсрэг заалтууд

Инсулин Lantus SoloStar нь 6-аас дээш насны хоёр төрлийн чихрийн шижин өвчний үед хэрэглэгддэг.

Lantus эмийг хэрэглэхэд эсрэг заалтууд юу вэ? Мансууруулах бодис хэрэглэх заавар нь эмийг эсрэг заалттай байдаг хоёр бүлгийн хүмүүсийг заана.

Энэ эмийг идэвхтэй бодис эсвэл эмийн нэмэлт бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд харшилтай өвчтөнд бүү хэрэглээрэй. Энэ бол эмийг хэрэглэх цорын ганц эсрэг заалт юм.

Тун

Эмч нар Lantus SoloStar инсулиныг арьсан дор өдөрт нэг удаа тарихыг зөвлөж байна. Гэхдээ үүнийг ойролцоогоор нэгэн зэрэг хийх ёстой, энэ нь эмийг хэрэглэх заавраар батлагдсан болно. Дараа нь бие махбодь нь энэ бодисыг байнга нөхөж өгөхөд дасах болно, гипогликеми үүсэх магадлал хамгийн бага байх болно.

Инсулин Lantus SoloStar эмийг аль хэдийн эхлүүлсэн инсулины эмчилгээнд нэмэлт хэрэгсэл болгон ашиглаж болох ба чихрийн шижингийн 2-р хэлбэрийн хувьд энэ эмийг монотерапия болгон ашигладаг. Өвчтөнд зориулсан тунг өдрийн турш түүний жин, глюкозын түвшинг харгалзан нэг бүрчлэн тогтоодог. Гэхдээ зарим тохиолдолд эмийн тунг яаралтай тохируулах шаардлагатай байдаг. Энэ нь гэнэтийн жингийн алдагдал, хоолны дэглэмийг дагаж мөрдөхгүй байх, бие махбодийн хүчтэй дасгал зэргээс болж үүсч болно.

Хэрэв чихрийн шижинтэй кетоацидоз үүсэх эрсдэлтэй бол та энэ эмийг эхний ээлжинд биш, харин богино хугацаанд үйлчилдэг даавар уух хэрэгтэй. Элсэн чихэр эсвэл түүний агууламж өндөр зэрэг өөрчлөгдсөн тохиолдолд эмч тунг шалгаж, Лантус инсулин нь бие махбодид хэрхэн нөлөөлж байгааг шалгаж, бусад үзүүлэлтийг авах эсвэл бусад эмтэй хослуулахыг зааж өгдөг.

Хэрэв өвчтөн Lantus SoloStrar инсулин руу шилжсэн бол тарилгын үед тариурын үзэг цэвэрхэн байх ёстой. Өмнөх эмийн ямар ч ул мөр үзэг дотор үлдэх ёсгүй. Хэрэв хоёр даавар холилдвол энэ нь хүний \u200b\u200bэрүүл мэндэд сөргөөр нөлөөлж болзошгүй - инсулины үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа өөрчлөгдөж, тунадас тунадас орох болно. Үзэг хэрхэн ашиглах талаар түүний баглаа боодол дээр заасан болно.

Мансууруулах бодисын аналоги

Хэрэв өвчтөн ямар нэгэн шалтгаанаар Lantus SoloStar инсулин худалдаж авах боломжгүй бол тэрээр боломжийн инсулины аналог хайж байна. Энэ эмийн сайн орлуулагч бол эм Glargin юм.

Гларгин нь мөн арьсан дор тарьж буй удаан эдэлгээтэй эмүүдийг хэлдэг. Бие махбодид 4 цагийн дараа хамгийн их нөлөө үзүүлнэ. Бараг 24 цаг идэвхтэй ажилладаг. Үүнийг зөвхөн дангаар нь сонгох бөгөөд түүний тунг хэд хэдэн хүчин зүйлээс хамааруулан тохируулдаг.

хүний \u200b\u200bжин;
сэтгэлийн болон бие махбодийн ачаалал;
өвчтөний хоолны дэглэм.

Өөр нэг инсулины аналог бол Tozheo Solostar юм. Энэ нь удаан хугацааны туршид үйлчилдэг эм юм. Лантус инсулины хувьд энэ эм нь сайн орлуулагч төдийгүй удаан хугацааны туршид үйлчилдэг бөгөөд хүний \u200b\u200bдаавартай төстэй байдаг. Энэ бол суурь эм бөгөөд үүнийг өдөрт нэг удаа ихэвчлэн хэрэглэдэг боловч эцсийн тунг эмч тодорхойлно. Бодисыг ойролцоогоор нэгэн зэрэг нэвтрүүлэх шаардлагатай. Уг зааврын дагуу энэ эмийн найрлага нь эмийг ердийн цаг хугацаатай уялдуулан +/- 3 цагийн хооронд нэвтрүүлэх боломжийг илэрхийлдэг. Хэрэв ямар ч тохиолдолд та тунг алдсан бол бодисын давхар тунг оруулах шаардлагагүй болно. Энэ нь өвчтөний сайн сайхан байдалд маш муугаар нөлөөлнө.

Энэ инсулины аналогийг зөвхөн насанд хүрэгчдийн өвчтөнд хэрэглэдэг. Энэ Lulinus Solostar инсулин нь илүү практик эм юм. Тариурын үзэгийг тараагчтай зөв ашиглахын ач холбогдлыг бас тэмдэглэж байна. Тарилга хийхээс өмнө зүүг өөрчлөх шаардлагатай байдаг, учир нь дахин хэрэглэх үед бөглөрөл үүсч болох бөгөөд энэ нь өвчтөнд тунг бүхэлд нь авахаас сэргийлнэ.