Llojet e insulinës hormonale për trajtimin e diabetit. Informacione për analoge të insulinës - rekomandime për trajtim me analoge të insulinës tek fëmijët dhe adoleshentët.

Insulina është një hormon që prodhohet natyrshëm në trup. Pankreasi sekreton sasi të mëdha të insulinës çdo ditë kur ka një rritje të sheqerit në gjak. Nivelet e sheqerit në gjak zakonisht rriten pas ngrënies. Trupi ynë, duke tretur ushqimin, e "kthen" atë në sheqer, i cili nganjëherë quhet glukozë.

Insulina në trupin tuaj funksionon si një çelës që zhbllokon qelizat në mënyrë që të japë sheqerin në gjak. Do qelizë në trup ka një bllokim në murin e tij të qelizës, i cili quhet receptori. Insulina përshtatet në këtë bllokim si një çelës, duke lejuar që sheqeri të hyjë në qelizat. Kur trupi nuk është në gjendje të prodhojë insulinë të mjaftueshme, sheqeri në gjak bllokohet nga qelizat. Kur sheqeri në gjak bllokohet nga qelizat, ai mbetet në gjak. Kjo sheqer shtesë i bën njerëzit të ndiejnë simptomat e diabetit, të tilla si lodhja ekstreme ose etja e vazhdueshme, prandaj shpesh mjaft njerëz të tillë e pyesin veten, me çfarë mund të zëvendësojë insulina?

Llojet e terapisë me insulinë

Brezi i parë i insulinës artificiale, krijuar në vitet 1980. Kohët e fundit, analoge të insulinës janë zhvilluar. Ata punojnë në mënyra të ndryshme. Disa lloje të analogëve të insulinës veprojnë më shpejt se të tjerët.

Një lloj i insulinës më i zhvilluar kohët e fundit quhet një "analog i insulinës". Një analog i insulinës është në dispozicion në këto lloje:

Duke vepruar gjatë. Ky lloj është më i ngadaltë. Ai punon më gjatë për të kontrolluar sheqerin në gjak midis vakteve dhe gjumit. Insulina me veprim të gjatë merret një ose dy herë në ditë, në të njëjtën kohë (para gjumit), për t’i dhënë insulinës një kohë veprimi prej 24 orësh. Ky medikament është përshkruar kryesisht për trajtimin e diabetit tip 2.
Analoge të insulinës me veprim të shpejtë. Ky lloj duhet të merret pak para ngrënies. Ajo funksionon shpejt për të kontrolluar rritjen e shpejtë të sheqerit në gjak pas ngrënies. Një analog i shpejtë i insulinës imiton prodhimin natyral të trupit të insulinës me ushqim.
Përzierje të gatshme. Për disa pacientë, insulina me veprim të shpejtë dhe me veprim të gjatë është para-përzier.

Do lloj insuline ndihmon në mbajtjen e kontrollit të diabetit. Patientdo pacient ka nevojë për insulinë ndryshe. Dhe kërkesa për insulinë e secilit person mund të ndryshojë me kalimin e kohës.

Whatfarë mund të zëvendësojë insulinën?

Analoge të insulinës janë zhvilluar për të simuluar lëshimin e insulinës në trupin e njeriut.

A e dini se sekuenca aminoacide e insulinës së kafshëve mund të jetë e ngjashme me insulinën njerëzore? Insulina e derrit ka vetëm një ndryshim në një aminoacid nga diversiteti njerëzor, dhe insulina e gjedhit varet nga tre aminoacide.

Insulina nga disa lloje peshqish gjithashtu mund të jetë efektive tek njerëzit. Për shembull, në Japoni, insulina e peshkaqenëve përdoret gjerësisht për biosintezën e insulinës njerëzore.

Glulisin e insulinës

Glulisin është një analog i ri me shpejtësi të lartë të insulinës i aprovuar për përdorim të rregullt nga një shiringë - një stilolaps ose një pompë insuline. Shiringat e disponueshme mund të përdoren gjithashtu në këtë mishërim. Etiketa në paketë thotë se ilaçi ndryshon nga insulina e zakonshme e njeriut në fillimin e tij të shpejtë dhe kohëzgjatjen e shkurtër të veprimit.

Insulinë aspart

Insulinë me veprim të shpejtë. Ajo u krijua duke përdorur teknologjinë rekombinante të ADN-së, në mënyrë që amino acidi B28, i cili zakonisht zëvendësohet nga një mbetje e acidit aspartik, u fut në mënyrë sekuenciale në gjenomin e majave, të majave dhe prodhoi një analog insulinë që u mblodh më pas nga bioreaktori. Ky analog gjithashtu parandalon formimin e heksamerëve në mënyrë që të krijojë funksion më të shpejtë të insulinës. Ajo është menduar për t'u përdorur në pompat PPII (pajisjet e dorëzimit për injeksion nënlëkuror).

Determi i insulinës

Një analog i gjatë i insulinës për të ruajtur nivelin e insulinës bazale. Nivelet e insulinës bazale mund të mbahen deri në 20 orë, por koha varet qartë nga madhësia e dozës së administruar. Kjo insulinë ka një ngjashmëri të lartë me albumin e serumit, duke rritur kohëzgjatjen e tij të veprimit.

Glargina e insulinës

Ajo u krijua duke modifikuar tre aminoacide. Një sasi e vogël e materialit të precipituar do të zhvendoset në tretësirën e gjakut, dhe nivelet e insulinës bazale do të mbahen deri në 24 orë. Kur lëngu ndërqelizor hyn në një medium të dobët alkaline, Glargin shpejt precipiton dhe më pas shpërbëhet, duke siguruar gradualisht një shpërndarje të vazhdueshme të insulinës në rrjedhën e gjakut. Fillimi i veprimit insulinë nënlëkurore vërejtur disi më ngadalë se Insulinë NPH personi.

Pra, kemi kuptuar se si insulina mund të zëvendësohet, sidoqoftë, krahasuar me insulinën natyrore të njeriut, insulinat analoge mund të çojnë në efekte anësore të padëshirueshme, siç janë humbja e vetëdijes, letargjia dhe shtimi në peshë, të cilat nuk mund të vërehen kur merren insulinë me origjinë shtazore.

kthesë

Insulina me veprim të gjatë do të ndihmojë në mbështetjen e trupit në diabet. Për këtë, përdoret ilaçi Lantus. Ka indikacionet, kundërindikacionet dhe veçoritë e përdorimit. Si ta përdorim atë dhe çfarë lloj analoge të drogës ekzistojnë?

Nëse zgjedhja e një ilaçi për terapi me insulinë bëhet në favor të Lantus SoloStar, duhet të dini tiparet e përdorimit të tij dhe cilat janë kundërindikacionet për përdorim.

Format e lëshimit dhe çmimi i ilaçit

Substanca aktive e ilaçit është glargina e hormonit. Eksipientëve i shtohen gjithashtu: klorur zinku, acidi klorhidrik, m-cresol, hidroksid natriumi, ujë për injeksione dhe glicerinë. Ky ilaç ndryshon nga shumë lloje të tjera të insulinës në formën e lëshimit të tij.

OptiKlik - një paketë përmban 5 fishekë prej 3 ml secila. Fishekët janë bërë prej qelqi të qartë.
Një stilolaps shiringë, e përdorur thjesht - me prekjen e një gishti, është krijuar gjithashtu për 3ml.
Fishekët Lantus SoloStar përmbajnë 3 ml të substancës. Këto fishekë janë montuar në një stilolaps shiringë. Në paketë ka 5 stilolapsa të tilla, vetëm se ato shiten pa gjilpëra.

Ky ilaç është një ilaç që vepron gjatë. Por sa kushton insulina Lantus?

Ilaçi shitet me recetë, shpërndahet gjerësisht në mesin e diabetikëve, kostoja mesatare e tij është 3200 rubla.

Indikacionet dhe kundërindikacionet për përdorim

Insulina Lantus SoloStar përdoret për diabet të dy llojeve mbi moshën 6 vjeç.

Cilat janë kundërindikacionet për përdorimin e drogës Lantus? Udhëzimet për përdorimin e ilaçit tregojnë dy grupe të njerëzve tek të cilët ilaçi është kundërindikuar.

Mos e përdorni këtë ilaç tek pacientët që janë alergjikë ndaj substancës aktive ose ndaj përbërësve shtesë të ilaçit. Kjo është e vetmja kundërindikacion për përdorimin e ilaçit.

dozim

Mjekët rekomandojnë injektimin e insulinës Lantus SoloStar nënlëkurës një herë në ditë. Por kjo duhet të bëhet në të njëjtën kohë, kjo konfirmohet nga udhëzimet për përdorimin e ilaçit. Atëherë trupi do të mësohet me furnizimin e rimbushur vazhdimisht të kësaj substance, do të ketë rrezik minimal të hipoglikemisë.

Insulin Lantus SoloStar mund të përdoret si një mjet shtesë për terapinë me insulinë tashmë të filluar, dhe për diabetin tip 2, ky ilaç përdoret shpesh si monoterapi. Doza për pacientin përshkruhet individualisht, duke marrë parasysh peshën dhe nivelin e glukozës së tij gjatë ditës. Por në disa raste, nevojitet një rregullim urgjent i dozës së barit. Kjo mund të ndodhë për shkak të humbjes së papritur të peshës, mosrespektimit të dietës, ushtrimit të fortë fizik.

Nëse ekziston rreziku i zhvillimit të ketoacidozës diabetike, nuk duhet ta merrni këtë ilaç në radhë të parë, por një hormon me veprim të shkurtër. Në rast të luhatjeve të shpeshta në sheqer ose vlerave të tij të ngritura, mjeku shqyrton dozën, analizon se si vepron insulina Lantus në trup dhe përshkruan që të marrë indikatorë të tjerë ose të kombinohen me ilaçe të tjera.

Nëse pacienti kalon në insulinë Lantus SoloStrar, duhet pasur kujdes që stilolapsa shiringë të jetë e pastër gjatë injektimit. Asnjë gjurmë e ilaçit të mëparshëm nuk duhet të mbetet në stilolaps. Nëse të dy hormonet përzihen, kjo mund të ndikojë në shëndetin e njeriut - kohëzgjatja e veprimit të insulinës do të ndryshojë, dhe sedimenti shpesh do të precipitojë. Mënyra e përdorimit të lapsit tregohet në paketimin e saj.

Analoge të ilaçit

Nëse pacienti nuk është në gjendje për ndonjë arsye të blejë insulinë Lantus SoloStar, atëherë ai është duke kërkuar një analog të përballueshëm të insulinës. Një zëvendësues i mirë për këtë ilaç është ilaçi Glargin.

Glargin gjithashtu i referohet ilaçeve me veprim të gjatë që injektohen nën lëkurë. Efekti maksimal pas 4 orësh në trup. Duke punuar në mënyrë aktive për gati 24 orë. Zgjidhet gjithashtu vetëm individualisht, dhe dozimi i tij rregullohet në varësi të disa faktorëve:

pesha e një personi;
ngarkesa emocionale dhe fizike;
dieta e pacientit.

Një analog tjetër i insulinës është Tozheo Solostar. Alsoshtë gjithashtu një ilaç që vepron gjatë. Për insulinë Lantus, ky ilaç është një zëvendësues i mirë, ai gjithashtu vepron për një kohë të gjatë dhe është i ngjashëm në strukturë me hormonin njerëzor. Ky është një ilaç bazal, që shpesh përdoret një herë në ditë, por doza e fundit përcaktohet nga mjeku. Shtë e nevojshme të futet substanca në afërsisht të njëjtën kohë. Udhëzimet tregojnë se përbërja e këtij ilaçi nënkupton mundësinë e prezantimit të tij në intervalin +/- 3 orë në lidhje me kohën e zakonshme të përdorimit të barit. Në asnjë rast nuk duhet të futni një dozë të dyfishtë të substancës nëse keni humbur dozën. Kjo do të ndikojë shumë keq në mirëqenien e pacientit.

Ky analog i insulinës përdoret vetëm tek pacientët e rritur. Në këtë insulinë Lantus Solostar është një ilaç më praktik. Ne gjithashtu vërejmë rëndësinë e përdorimit të saktë të një stilolaps shiringë me një bombol me vrimë nxjerrëse. Isshtë e nevojshme të ndryshoni gjilpërën para çdo injeksioni, pasi bllokimi mund të ndodhë gjatë përdorimit të përsëritur, gjë që do të parandalojë që pacienti të marrë të gjithë dozën.

video

Insulinë (nga lat. insula - ishull) është një hormon proteine-peptid i prodhuar nga β-qelizat e ishujve pankreatik të Langerhans. Në kushte fiziologjike, në qelizat β, insulina formohet nga preproinsulin, një pararendës proteinik me një zinxhir të vetëm që përbëhet nga 110 mbetje aminoacide. Pas transferimit të një retikulumi të ashpër endoplazmatik përmes membranës, një peptid sinjal prej 24 aminoacidesh është pastruar nga preproinsulin dhe formohet proinsulin. Zinxhiri i gjatë i proinsulin në aparatin Golgi është i paketuar në kokrriza, ku katër mbetje kryesore të aminoacideve zbërthehen me anë të hidrolizës për të formuar insulinë dhe peptidin C-terminal (funksioni fiziologjik i C-peptidit është i panjohur).

Molekula e insulinës përbëhet nga dy zinxhirë polipeptidesh. Njëra prej tyre përmban 21 mbetje aminoacide (zinxhiri A), e dyta përmban 30 mbetje aminoacide (zinxhiri B). Zinxhirët lidhen me dy ura disulfide. Ura e tretë disulfide formohet brenda zinxhirit A. Pesha totale molekulare e molekulës së insulinës është rreth 5700. Sekuenca aminoacide e insulinës konsiderohet konservative. Shumica e specieve kanë një gjen të insulinës që kodon një proteinë të vetme. Përjashtim bëjnë minjtë dhe minjtë (secili ka dy gjen insulinë), ato formojnë dy insulinë, të cilat ndryshojnë në dy mbetje aminoacide të zinxhirit B.

Struktura parësore e insulinës në specie të ndryshme, përfshirë dhe në gjitarë të ndryshëm, është disi ndryshe. Më e afërta me strukturën e insulinës njerëzore është insulina e derrit, e cila ndryshon nga një aminoacid njerëzor (në zinxhirin e tij B, në vend të amonit acidit të threoninës, mbetja përmban alanine). Insulina e gjedhit ndryshon nga insulina e njeriut në tre mbetje aminoacide.

Sfond historik. Në 1921, Frederick G. Bunting dhe Charles G. Best, që punojnë në laboratorin e John J. R. MacLeod në Universitetin e Torontos, ekstrakt të pankreasit të izoluar (i cili më vonë rezultoi se përmbante insulinë amorfe), i cili uli glukozën në gjak te qentë me diabet eksperimental. Në vitin 1922, ekstrakti i pankreasit u administrua tek pacienti i parë - 14-vjeçari Leonard Thompson, një pacient me diabet, dhe kështu shpëtoi jetën e tij. Në 1923, James B. Collip zhvilloi një metodë për pastrimin e ekstraktit të sekretuar nga pankreasi, i cili më pas bëri të mundur marrjen e ekstrakteve aktive nga pankreasi i derrave dhe bagëtive që prodhojnë rezultate të riprodhueshme. Në 1923, Bunting dhe Macleod iu dha mimi Nobel në Fiziologji ose Mjekësi për zbulimin e insulinës. Më 1926, J. Abel dhe V. Du Vigno morën insulinë në formë kristaline. Në 1939, insulina u miratua për herë të parë nga FDA (Administrata e Ushqimit dhe Barnave). Frederick Sanger deshifroi plotësisht sekuencën e aminoacideve të insulinës (1949-1954) Në 1958, Sanger u dha izemimin Nobel për punën e tij në deshifrimin e strukturës së proteinave, veçanërisht insulinës. Në 1963 u sintetizua insulina artificiale. Insulina e parë rekombinante njerëzore u aprovua nga FDA në 1982. Analogjeni me veprim ultra të shkurtër (insulinë lispro) u aprovua nga FDA në 1996.

Mekanizmi i veprimit. Në zbatimin e efekteve të insulinës, roli kryesor luhet nga bashkëveprimi i tij me receptorë specifikë të lokalizuar në membranën plazmatike të qelizës, dhe formimi i një kompleksi të receptorëve të insulinës. Në kombinim me receptorin e insulinës, insulina hyn në qelizë, ku ndikon në fosforilimin e proteinave qelizore dhe shkakton reagime të shumta ndërqelizore.

Në gjitarët, receptorët e insulinës gjenden pothuajse në të gjitha qelizat - si në qelizat klasike të insulinës target (hepatocitet, miocitet, lipocitet), ashtu edhe në qelizat e gjakut, trurin dhe gjëndrat seksuale. Numri i receptorëve në qeliza të ndryshme varion nga 40 (qelizat e kuqe të gjakut) në 300 mijë (hepatocitet dhe lipocitet). Receptori i insulinës sintetizohet dhe shpërbëhet vazhdimisht, gjysma e jetës së tij është 7-12 orë.

Receptori i insulinës është një glikoproteinë transmembrane e madhe e përbërë nga dy nën-njësi me një peshë molekulare 135 kDa (secila përmban 719 ose 731 mbetje aminoacide në varësi të bashkimit të mRNA) dhe dy nën-njësive me një peshë molekulare 95 kDa (620 mbetje aminoacide). Subunitet janë të ndërlidhura nga lidhjet disulfide dhe formojnë një strukturë heterotetramerike β-α-α-β. Subunitet Alpha janë të vendosura jashtqelizore dhe përmbajnë vende që lidhen me insulinën, duke qenë një pjesë njohëse e receptorit. Nënsitjet Beta formojnë një domen transmembranor, posedojnë aktivitetin e tirozinës kinazë dhe kryejnë funksionin e shndërrimit të sinjalit. Lidhja e insulinës me α-nën-njësitë e receptorit të insulinës çon në stimulimin e aktivitetit tirozinë kinazë të β-nën-njësive me autofosforilimin e mbetjeve të tyre të tirozinës, grumbullimin e α, β-heterodimerëve dhe internimin e shpejtë të komplekseve të receptorëve të hormoneve. Një receptor i aktivizuar i insulinës shkakton një kaskadë të reaksioneve biokimike, përfshirë fosforilimi i proteinave të tjera brenda qelizës. E para nga këto reagime është fosforilimi i katër proteinave të quajtura substrate të receptorit të insulinës, IRS-1, IRS-2, IRS-3 dhe IRS-4.

Efektet farmakologjike të insulinës.Insulina prek pothuajse të gjitha organet dhe indet. Sidoqoftë, objektivat kryesore të tij janë mëlçia, muskujt dhe indi dhjamor.

Insulina endogjene është rregullatori më i rëndësishëm i metabolizmit të karbohidrateve; insulina ekzogjene është një agjent specifik për uljen e sheqerit. Efekti i insulinës në metabolizmin e karbohidrateve është për shkak të faktit se rrit transportin e glukozës nëpër membranën qelizore dhe përdorimin e tij nga indet, dhe kontribuon në shndërrimin e glukozës në glikogjen në mëlçi. Përveç kësaj, insulina pengon prodhimin endogjen të glukozës duke frenuar glikogjenolizën (zbërthen glukogjenin në glukozë) dhe glukoneogjenezën (sinteza e glukozës nga burimet jo karbohidrate - për shembull, aminoacidet, acide yndyrore). Përveç hipoglikemisë, insulina ka një sërë efektesh të tjera.

Efekti i insulinës në metabolizmin e yndyrës manifestohet në frenimin e lipolizës, e cila çon në një ulje të rrjedhës së acideve yndyrore të lira në qarkullimin e gjakut. Insulina pengon formimin e trupave të ketonit në trup. Insulina rrit sintezën e acideve yndyrore dhe esterifikimin e tyre të mëvonshëm.

Insulina është e përfshirë në metabolizmin e proteinave: rrit transportin e aminoacideve nëpër membranën qelizore, stimulon sintezën e peptideve, zvogëlon konsumin e proteinave nga indet dhe pengon shndërrimin e aminoacideve në acide keto.

Veprimi i insulinës shoqërohet me aktivizimin ose frenimin e një numri enzimash: stimulimi i glikogjenit, dehidrogjenaza piruvate, heksokinaza stimulohen, lipazat pengohen (dhe hidrolizojnë lipidet e indit dhjamor, dhe lipazën proteine, e cila zvogëlon bllokimin e gjakut pas ngrënies së ushqimeve të pasura me yndyrë).

Në rregullimin fiziologjik të biosintezës dhe sekretimit të insulinës nga pankreasi, rolin kryesor e luan përqendrimi i glukozës në gjak: me një rritje të përmbajtjes së tij, rritet sekretimi i insulinës, me një ulje që ngadalësohet. Përveç glukozës, sekretimi i insulinës ndikohet nga elektrolitet (veçanërisht jonet Ca 2+), aminoacidet (përfshirë leucinën dhe argininën), glukagonin, somatostatinën.

Farmakokinetika. Përgatitjet e insulinës administrohen nënlëkurore, intramuskulare ose iv (iv vetëm insulina me veprim të shkurtër administrohen dhe vetëm me precoma diabetike dhe komë). Ju nuk mund të futeni në / në një pezullim të insulinës. Temperatura e insulinës së administruar duhet të korrespondojë me temperaturën e dhomës, si insulina e ftohtë përthithet më ngadalë. Mënyra më optimale për terapi të vazhdueshme të insulinës në praktikën klinike është administrimi sc.

Plotësia e përthithjes dhe fillimi i efektit të insulinës varet nga vendi i injeksionit (zakonisht insulina injektohet në bark, kofshë, mollaqe, krahët e sipërm), doza (vëllimi i insulinës së injektuar), përqendrimi i insulinës në ilaç, etj.

Shkalla e thithjes së insulinës në gjak nga vendi i injektimit varet nga një numër faktorësh - lloji i insulinës, vendi i injeksionit, shkalla e rrjedhjes së gjakut lokal, aktiviteti lokal i muskujve, sasia e insulinës së administruar (rekomandohet të administrohet jo më shumë se 12-16 njësi të barit në një vend). Më shpejt, insulina hyn në gjak nga indi nënlëkuror i murit andominal të barkut, i ngadalshëm nga shpatulla, para kofshës dhe madje edhe më i ngadalshëm nga rajoni nënlëkuror dhe mollaqe. Kjo për shkak të shkallës së vaskularizimit të indit yndyror nënlëkuror të këtyre zonave. Profili i veprimit të insulinës është subjekt i luhatjeve të konsiderueshme në të dy njerëzit e ndryshëm dhe në të njëjtin person.

Në gjak, insulina lidhet me globulina alfa dhe beta, normalisht 5-25%, por lidhja mund të rritet gjatë trajtimit për shkak të shfaqjes së antitrupave në serum (prodhimi i antitrupave ndaj insulinës ekzogjene çon në rezistencë ndaj insulinës; rezistenca ndaj insulinës rrallë ndodh me ilaçe moderne shumë të pastruara ). T 1/2 nga gjaku është më pak se 10 minuta. Shumica e insulinës që hyn në qarkullimin e gjakut i nënshtrohet prishjes proteolitike në mëlçi dhe veshkë. Ajo ekskretohet shpejt nga trupi nga veshkat (60%) dhe mëlçia (40%); më pak se 1.5% ekskretohet i pandryshuar në urinë.

Përgatitjet e përdorura për momentin të insulinës ndryshojnë në një numër mënyrash, përfshirë nga burimi i origjinës, kohëzgjatja e veprimit, pH i solucionit (acid dhe neutral), prania e konservuesve (fenol, kresol, fenol-cresol, metilparaben), përqendrimi i insulinës - 40, 80, 100, 200, 500 IU / ml.

Klasifikimi. Insulina zakonisht klasifikohet sipas origjinës (gjedhit, derrit, njeriut, si dhe analogëve të insulinës njerëzore) dhe kohëzgjatjes së veprimit.

Në varësi të burimeve të prodhimit, dallohet insulina e kafshëve (kryesisht përgatitjet e insulit derri), përgatitjet gjysmë sintetike të insulinës njerëzore (të marra nga insulina e derrit nga transformimi enzimatik), përgatitjet e insulinës njerëzore janë të inxhinieruara gjenetikisht (ADN rekombinuese e marrë nga inxhinieri gjenetike).

Për përdorim mjekësor, insulina më parë ishte marrë kryesisht nga pankreasi i gjedheve, pastaj nga pankreasi i derrave, duke pasur parasysh që insulina e derrit është më afër insulinës njerëzore. Meqenëse insulina e gjedhit, e cila ndryshon nga njeriu në tre aminoacide, shpesh shkakton reaksione alergjikeSot praktikisht nuk përdoret. Insulina e derrit, e cila ndryshon nga një aminoacid njerëzor, ka më pak të ngjarë të shkaktojë reaksione alergjike. Pastrimi jo adekuat i ilaçeve të insulinës mund të përmbajë papastërti (proinsulin, glukagon, somatostatin, proteina, polipeptide) që mund të shkaktojnë reagime të ndryshme anësore. Teknologjitë moderne bëjnë të mundur marrjen e insulinës së pastruar (monopiane - pastrohet në mënyrë kromatografike me lëshimin e një "kulmi" të insulinës), shumë të pastruar (monokomponent) dhe të kristalizuar. Nga përgatitjet e insulinës me origjinë shtazore, preferencë i jep insulinës monopike të marrë nga pankreasi i derrave. Insulina e marrë nga inxhinieri gjenetike është plotësisht në përputhje me përbërjen aminoacide të insulinës njerëzore.

Aktiviteti i insulinës përcaktohet me metodën biologjike (nga aftësia për të ulur glukozën në gjak në lepuj) ose me metodën fiziko-kimike (me elektroforezë në letër ose me anë të kromatografisë në letër). Për një njësi veprimi, ose njësi ndërkombëtare, merrni aktivitetin e 0.04082 mg insulinë kristaline. Pankreasi njerëzor përmban deri në 8 mg insulinë (afërsisht 200 njësi).

Sipas kohëzgjatjes së veprimit, përgatitjet e insulinës ndahen në ilaçe të shkurtra dhe ultrashorte - imitojnë sekretimin fiziologjik normal të insulinës nga pankreasi në përgjigje të stimulimit, ilaçeve mesatare dhe ilaçeve me veprim të gjatë - imitojnë sekretimin e insulinës bazale (sfond), si dhe ilaçe të kombinuara (kombinoni të dy veprimet) .

Dallohen grupet e mëposhtme:

(efekti hipoglikemik zhvillohet 10-20 minuta pas administrimit të sk, kulmi i veprimit arrihet mesatarisht pas 1-3 orësh, kohëzgjatja e veprimit është 3-5 orë):

Insulina Lyspro (Humalog);

Insulinë aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid Flexpen);

Insulinë glulinë (Apidra).

Insulina me veprim të shkurtër (fillimi i veprimit zakonisht pas 30-60 minutash; efekti maksimal pas 2-4 orësh; kohëzgjatja e veprimit deri në 6-8 orë):

Insulinë e tretshme [inxhinieri gjenetike e njeriut] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

Insulinë e tretshme [gjysmëintetike e njeriut] (Biogulin R, Humodar R);

Insulinë e tretshme [monokomponenti i derrit] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Përgatitjet me veprim të gjatë të insulinës - përfshijnë ilaçe me kohëzgjatje mesatare dhe ilaçe me veprim të gjatë.

(filloni pas 1.5-2 orësh; kulmi pas 3-12 orësh; kohëzgjatja 8-12 orë):

Isulin-izofani [inxhinieri gjenetike njerëzore] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);

Insulina izulin [gjysmë sintetike e njeriut] (Biogulin N, Humodar B);

Insulina izulin [monokomponenti i derrit] (Monodar B, Protafan MS);

Kompleksi i pezullimit të insulinës-zinkut (Monotard MS).

Insulina me veprim të gjatë (filloni pas 4-8 orësh; kulmi pas 8-18 orësh; kohëzgjatja totale 20-30 orë):

Insulin Glargine (Lantus);

Insulinë detemir (Levemir Penfill, Levemir Flexpen).

Insulinë e Kombinuar e Veprimit(ilaçe biphasic) (efekti hipoglikemik fillon 30 minuta pas administrimit të sc, arrin maksimumin pas 2-8 orësh dhe zgjat deri në 18-20 orë):

Insulina bifazike [gjysmë sintetike e njeriut] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

Insulinë dyfazore [inxhinieri gjenetike e njeriut] (Gansulin 30P, Gensulin M 30; Insuman Comb 25 GT, Mikstard 30 NM, Humulin M3);

Insulinë dyfazore aspart (NovoMix 30 Penfill, NovoMix 30 FlexPen).

Insulinë Ultrashort- analoge të insulinës njerëzore. Dihet që insulina endogjene në qelizat β të pankreasit, si dhe molekulat e hormoneve në solucionet e prodhuara të insulinës me veprim të shkurtër, janë të polimerizuara dhe janë heksamera. Kur s / në prezantimin e formës heksamerike përthithet ngadalë dhe përqendrimi kulmin i hormonit në gjak, i ngjashëm me atë në një person të shëndetshëm pas ngrënies, është e pamundur të krijohet. I pari analog me insulinë me veprim të shkurtër, i cili absorbohet nga indi nënlëkur 3 herë më shpejt se insulina njerëzore, ishte insulina lyspro. Insulina Lyspro është një derivat i insulinës njerëzore i marrë me rindërtimin e dy mbetjeve të aminoacideve në një molekulë insuline (lisina dhe prolina në pozicionet 28 dhe 29 të zinxhirit B). Modifikimi i molekulës së insulinës prish formimin e heksamerëve dhe siguron hyrjen e shpejtë të ilaçit në gjak. Pothuajse menjëherë pas injektimit sc të molekulave të insulinës, lispro në formën e hexamerëve shkëputet shpejt në monome dhe futet në qarkullimin e gjakut. Një analog tjetër i insulinës, insulina aspart, u krijua duke zëvendësuar prolinën në pozicionin B28 me acid aspartik të ngarkuar negativisht. Si insulina lyspro, pas administrimit të sc, ajo gjithashtu shpejt prishet në monomerë. Në glulizinën e insulinës, zëvendësimi i amparacinës aminoacide të insulinës njerëzore në pozicionin B3 me lizinë dhe lizinë në pozicionin B29 me acid glutamik gjithashtu kontribuon në thithjen më të shpejtë. Analoge të insulinës me veprim të shkurtër mund të administrohen menjëherë para ose pas ngrënies.

Insulina me veprim të shkurtër (ata quhen gjithashtu të tretshëm) - këto janë zgjidhje në një tampon me vlera neutrale të pH (6.6-8.0). Ato kanë për qëllim për administrim nënlëkuror, më rrallë - administrim intramuskular. Nëse është e nevojshme, ato administrohen gjithashtu intravenoz. Ato kanë një efekt hipoglikemik të shpejtë dhe relativisht të shkurtër. Efekti pas injektimit nënlëkuror ndodh në 15-20 minuta, arrin maksimumin pas 2 orësh; kohëzgjatja totale e veprimit është afërsisht 6 orë. Ato përdoren kryesisht në spital gjatë vendosjes së dozës së insulinës së nevojshme për pacientin, dhe gjithashtu kur kërkohet një efekt i shpejtë (urgjent) - me një gjendje kome dhe precom. Me futjen në / në futjen e T 1/2 është 5 min, pra, me një gjendje keteacidotike diabetike, insulina administrohet intravenoz. Përgatitjet me veprim të shkurtër të insulinës përdoren gjithashtu si agjentë anabolikë dhe përshkruhen, si rregull, në doza të vogla (4-8 njësi 1-2 herë në ditë).

Insulina me kohëzgjatje të mesme i tretshëm më keq, i zhytur më ngadalë nga indi nënlëkuror, si rezultat i të cilit ato kanë një efekt më të gjatë. Efekti afatgjatë i këtyre ilaçeve arrihet me praninë e një zgjatësi të veçantë - protaminës (izofan, protafan, bazal) ose zinkut. Ngadalësimi i thithjes së insulinës në përgatitjet që përmbajnë pezullimin e komponimit të zinkut për shkak të pranisë së kristaleve të zinkut. NPH-insulina (protamina neutrale Hagedorn, ose izofani) është një pezullim i përbërë nga insulinë dhe protaminë (protamina është një proteinë e izoluar nga qumështi i peshkut) në një raport stoichiometrik.

Tek insulina me veprim të gjatë i përket insulinës glarginë - një analog i insulinës njerëzore të marrë me metodën e teknologjisë rekombinante të ADN-së - përgatitja e parë e insulinës që nuk ka një kulm të theksuar veprimi. Glargina e insulinës fitohet nga dy modifikime në molekulën e insulinës: zëvendësimi i glikinës në pozicionin 21 të zinxhirit A (asparagine) dhe shtimi i dy mbetjeve të argininës në C-terminalin e zinxhirit B. Ilaçi është një zgjidhje e qartë me një pH prej 4. pH Acidik stabilizon heksametët e insulinës dhe siguron thithjen afatgjatë dhe të parashikueshme të barit nga indi nënlëkuror. Sidoqoftë, për shkak të pH acidik, glargina e insulinës nuk mund të kombinohet me insulina me veprim të shkurtër që kanë një pH neutral. Një injeksion i vetëm i insulinës glarginë siguron një kontroll glicemik 24-orësh të pikut. Shumica e përgatitjeve të insulinës kanë të ashtuquajturat. Aksioni "Peak", vërejtur kur përqendrimi i insulinës në gjak arrin në maksimum. Glargina e insulinës nuk ka një kulm të theksuar, pasi lëshohet në qarkullimin e gjakut me një ritëm relativisht konstant.

Përgatitjet me insulinë që veprojnë gjatë janë të disponueshme në forma të ndryshme dozimi që kanë një efekt hipoglikemik me kohëzgjatje të ndryshme (nga 10 deri në 36 orë). Efekti i zgjatur zvogëlon numrin e injeksioneve të përditshme. Ato zakonisht prodhohen në formën e pezullimeve të administruara vetëm nënlëkurore ose intramuskulare. Në gjendje kome diabetike dhe kushte predominuese, ilaçet e zgjatura nuk përdoren.

Kombinimi i insulinës janë pezullime që konsistojnë në insulinë të tretshme neutrale të veprimit të shkurtër dhe insulinë-izofan (kohëzgjatja mesatare e veprimit) në përmasa të caktuara. Ky kombinim i insulinës me kohëzgjatje të ndryshme veprimi në një ilaç ju lejon të shpëtoni pacientin nga dy injeksione me përdorim të veçantë të barnave.

Indikacionet. Indikacioni kryesor për përdorimin e insulinës është diabeti mellitus tip 1, por në kushte të caktuara është i përshkruar edhe për diabetin mellitus tip 2, përfshirë me rezistencë ndaj agjentëve të hipoglikemisë orale, me sëmundje të rënda shoqëruese, në përgatitje për ndërhyrje kirurgjikale, gjendje kome diabetike dhe diabet në gratë shtatzëna. Insulinat me veprim të shkurtër përdoren jo vetëm në diabet mellitus, por edhe në disa procese të tjera patologjike, për shembull, me rraskapitje të përgjithshme (si agjent anabolik), furunculosis, tirotoksikozë, me sëmundje të stomakut (atoni, gastroptozë), hepatiti kronik, format fillestare të cirrozës së mëlçisë , si dhe me disa sëmundje mendore (futja e dozave të mëdha të insulinës - të ashtuquajturat gjendje kome hipoglikemike); nganjëherë përdoret si një komponent i zgjidhjeve "polarizuese" që përdoren për të trajtuar dështimin akute të zemrës.

Insulina është trajtimi kryesor specifik. diabeti mellitus. Trajtimi i diabetit kryhet sipas skemave të zhvilluara posaçërisht duke përdorur përgatitje të insulinës me kohëzgjatje të ndryshme veprimi. Zgjedhja e barit varet nga ashpërsia dhe karakteristikat e rrjedhës së sëmundjes, gjendja e përgjithshme e pacientit dhe shpejtësia e fillimit dhe kohëzgjatja e efektit hipoglikemik të barit.

Të gjitha përgatitjet e insulinës përdoren subjekt i respektimit të detyrueshëm të një regjimi dietik me një kufizim të vlerës së energjisë së ushqimit (nga 1700 në 3000 kcal).

Me rastin e përcaktimit të dozës së insulinës, ato udhëzohen nga niveli i glukozës së agjërimit dhe gjatë ditës, si dhe niveli i glukozurisë gjatë ditës. Përzgjedhja e dozës përfundimtare kryhet nën kontrollin e një ulje të hiperglicemisë, glukozurisë, si dhe gjendjes së përgjithshme të pacientit.

Contraindications. Insulina është e kundërindikuar në sëmundje dhe kushte që shfaqen me hipoglikeminë (për shembull, insulinoma), në sëmundje akute të mëlçisë, pankreasit, veshkave, ulçereve të stomakut dhe duodenit, defekimeve të dekompensuara të zemrës, në pamjaftueshmëri akute koronare dhe disa sëmundjeve të tjera.

Përdorni gjatë shtatëzanisë.Trajtimi kryesor i ilaçeve për diabetin gjatë shtatëzanisë është terapia me insulinë, e cila kryhet nën një mbikëqyrje të ngushtë. Në diabetin tip 1, trajtimi me insulinë vazhdon. Me diabetin tip 2, agjentët hipoglikemikë oralë anulohen dhe kryhet terapi dietike.

Diabeti gestacional mellitus (diabeti shtatzënë) është një çrregullim i metabolizmit të karbohidrateve që ndodhi për herë të parë gjatë shtatëzanisë. Diabeti gestacional shoqërohet me një rrezik të shtuar të vdekshmërisë perinatale, incidencën e keqformimeve kongjenitale, si dhe rrezikun që diabeti të përparojë 5-10 vjet pas lindjes. Trajtimi i diabetit gestacional fillon me terapi diete. Me joefektivitetin e terapisë dietë, përdoret insulina.

Për pacientët me diabet të mëparshëm ose gestacional mellitus, është e rëndësishme të ruhet rregullimi adekuat i proceseve metabolike gjatë gjithë shtatëzanisë. Nevoja për insulinë mund të ulet në tremujorin e parë të shtatëzanisë dhe të rritet në tremujorin e II-III. Gjatë lindjes së fëmijëve dhe menjëherë pas tyre, nevoja për insulinë mund të ulet në mënyrë dramatike (rreziku i zhvillimit të hipoglikemisë rritet). Në këto kushte, monitorimi i kujdesshëm i glukozës në gjak është thelbësor.

Insulina nuk kalon pengesën placental. Sidoqoftë, antitrupat e nënës IgG ndaj insulinës kalojnë nëpër placentë dhe ka të ngjarë të shkaktojnë hiperglicemi fetale duke neutralizuar insulinën e sekretuar nga ajo. Nga ana tjetër, disociimi i padëshiruar i komplekseve të insulinës-antitrupave mund të çojë në hiperinsulinemia dhe hipoglikeminë në fetus ose të porsalindur. U tregua se kalimi nga përgatitjet e insulinës së gjedhit / derrave në përgatitjet monokomponent shoqërohet me një rënie të titrit të antitrupave. Në këtë drejtim, gjatë shtatëzënësisë, rekomandohet të përdorni vetëm përgatitje të insulinës njerëzore.

Analogët e insulinës (si ilaçet e tjera të zhvilluara së fundmi) përshkruhen me kujdes gjatë shtatëzënësisë, megjithëse nuk ka të dhëna të besueshme për efektet anësore. Në përputhje me rekomandimet e pranuara përgjithësisht të FDA (Administrata e Ushqimit dhe Barnave), përcaktimi i mundësisë së përdorimit të ilaçeve gjatë shtatëzanisë, përgatitjet e insulinës me efektet e tyre në fetus i përkasin kategorisë B (studimet e riprodhimit të kafshëve nuk zbuluan ndonjë efekt negativ në fetus, por studime adekuate dhe të kontrolluara rreptësisht në gratë shtatzëna gra), ose në kategorinë C (studimet e riprodhimit të kafshëve kanë treguar efekte të dëmshme në fetus, dhe studime të përshtatshme dhe të kontrolluara rreptësisht në gratë shtatzëna nuk janë kryer, megjithatë përfitimet e mundshme që lidhen me përdorimin e drogës në gratë shtatzëna mund të justifikojnë përdorimin e saj, megjithë rrezikun e mundshëm). Pra, insulina lyspro i përket klasës B, dhe insulina aspart dhe insulina glargina i përket klasës C.

Komplikimet e terapisë me insulinë. Hypoglycemia. Futja e dozave shumë të larta, si dhe mungesa e marrjes së karbohidrateve me ushqim, mund të shkaktojë një gjendje të padëshiruar hipoglikemike, koma hipoglikemike mund të zhvillohet me humbje të vetëdijes, konvulsione dhe depresion të aktivitetit kardiak. Hipoglikemia gjithashtu mund të zhvillohet për shkak të veprimit të faktorëve shtesë që rrisin ndjeshmërinë ndaj insulinës (për shembull, insuficencën veshkave, hipopituitarizmin) ose rrisin marrjen e glukozës nga indet (aktiviteti fizik).

Simptomat e hershme të hipoglikemisë, të cilat kryesisht shoqërohen me aktivizimin e sistemit nervor simpatik (simptomat adrenergjike) përfshijnë takikardinë, djersën e ftohtë, dridhjen, me aktivizimin e sistemit parasimpatik - urinë e rëndë, nauze dhe një ndjesi ndjesi shpimi gjilpërash. Në shenjat e para të hipoglikemisë, masat urgjente janë të nevojshme: pacienti duhet të pijë çaj të ëmbël ose të hajë disa pjesë sheqer. Me një gjendje kome hipoglikemike, një zgjidhje 40% e glukozës në një sasi prej 20-40 ml ose më shumë injektohet në venë derisa pacienti të dalë nga një gjendje kome (zakonisht jo më shumë se 100 ml). Hipoglikemia gjithashtu mund të lehtësohet me administrim intramuskular ose nënlëkuror të glukagonit.

Shtimi i peshës me terapi me insulinë, shoqërohet me eleminimin e glukozurisë, një rritje të përmbajtjes së vërtetë kalorike të ushqimit, një rritje të oreksit dhe stimulim të lipogjenezës nën ndikimin e insulinës. I nënshtrohet parimeve të ushqyerjes së mirë të kësaj efekt anësor mund të shmanget.

Përdorimi i përgatitjeve moderne të pastruara shumë të hormoneve (veçanërisht përgatitjet gjenetike të inuluara nga insulina) relativisht rrallë çon në zhvillimin e rezistenca ndaj insulinës dhe dukuritë alergjiSidoqoftë, raste të tilla nuk përjashtohen. Zhvillimi i një reaksioni alergjik akut kërkon terapi të menjëhershme desensitizuese dhe zëvendësim të ilaçeve. Kur zhvillohet një reagim ndaj përgatitjeve të insulinës së gjedhit / derrave, ato duhet të zëvendësohen me përgatitjet e insulinës njerëzore. Reagimet lokale dhe sistemike (pruritus, skuqje lokale ose sistemike, formimi i nodules nënlëkurore në vendin e injeksionit) shoqërohen me pastrim të pamjaftueshëm të insulinës nga papastërtitë ose me përdorimin e insulinës së gjedhit ose derrit që ndryshojnë në sekuencën e aminoacideve nga njeriu.

Reagimet më të zakonshme alergjike janë lëkura, e ndërmjetësuar nga antitrupat IgE. Herë pas here, vërehen reaksione alergjike sistemike, si dhe rezistencë ndaj insulinës të ndërmjetësuar nga antitrupa IgG.

Rënia e shikimit. Gabimet refraktive kalimtare ndodhin që në fillim të terapisë me insulinë dhe kalojnë në mënyrë të pavarur pas 2-3 javësh.

Ënjtje. Në javët e para të terapisë, edema kalimtare e këmbëve ndodh gjithashtu për shkak të mbajtjes së lëngjeve në trup, i ashtuquajturi edemë insuline.

Reagimet lokale përfshijnë lipodystrophy në vendin e injeksioneve të përsëritura (një ndërlikim i rrallë). Alokoni lipoatrofinë (zhdukja e depozitave të yndyrës nënlëkurore) dhe lipohypertrofia (depozitimi i rritur i yndyrës nënlëkurore). Këto dy shtete kanë një natyrë të ndryshme. Lipoatrophy - një reagim imunologjik, kryesisht për shkak të futjes së përgatitjeve të pastruara dobët të insulinës me origjinë shtazore, në kohën e tanishme praktikisht nuk ndodh. Lipohypertrofia gjithashtu zhvillohet kur përdoren përgatitje shumë të pastra të insulinës njerëzore dhe mund të ndodhin nëse teknika e administrimit është e dëmtuar (një përgatitje e ftohtë, alkooli merr nën lëkurë), dhe gjithashtu për shkak të veprimit anabolik lokal të vetë ilaçit. Lipohypertrophy krijon një defekt kozmetik, i cili është një problem për pacientët. Përveç kësaj, për shkak të këtij defekti, thithja e ilaçit është e dëmtuar. Për të parandaluar zhvillimin e lipohypertrofisë, rekomandohet të ndryshoni vazhdimisht vendin e injektimit brenda së njëjtës zonë, duke lënë një distancë midis dy punksioneve të paktën 1 cm.

Mund të vërehen reaksione lokale të tilla si dhimbja në vendin e injektimit.

Bashkëveprimi. Përgatitjet e insulinës mund të kombinohen me njëra-tjetrën. Shumë ilaçe mund të shkaktojnë hipo- ose hiperglicemi, ose të ndryshojnë reagimin e një pacienti me diabet ndaj trajtimit. Ndërveprimi i mundshëm me përdorimin e njëkohshëm të insulinës me ilaçet e tjera duhet të merret në konsideratë. Agjentët bllokues alfa-adrenergjikë dhe agonistët beta-adrenergjikë rrisin sekretimin e insulinës endogjene dhe rrisin efektin e ilaçit. Efekti hipoglikemik i insulinës është përmirësuar nga agjentët oralë hipoglikemikë oral, salicilatet, frenuesit MAO (përfshirë furazolidone, procarbazine, selegiline), frenuesit ACE, bromocriptine, oktreotid, sulfanilamides, steroidet anabolike (veçanërisht oxandrolone, rrisin ndjeshmërinë dhe ndjeshmërinë e indeve) dhe tek glukagoni, e cila çon në hipoglicemi, veçanërisht në rastin e rezistencës ndaj insulinës; mund të jetë e nevojshme të zvogëlohet doza e insulinës), analoge të somatostatin, guanethidine, diso piramidë, klofibrat, ketokonazol, preparate litiumi, mebendazole, pentamidinë, piridoksinë, propoksifen, fenilbutazon, fluoxetinë, teofilinë, fenfluraminë, përgatitje litiumi, përgatitje kalciumi, tetraciklina. Klorokina, kinidina, kinina zvogëlojnë degradimin e insulinës dhe mund të rrisin përqendrimin e insulinës në gjak dhe të rrisin rrezikun e hipoglikemisë.

Frenuesit e anhidratës karbonike (veçanërisht acetazolamide), duke stimuluar qelizat β pankreatike, promovojnë lëshimin e insulinës dhe rrisin ndjeshmërinë e receptorëve dhe indeve ndaj insulinës; megjithëse përdorimi i njëkohshëm i këtyre ilaçeve me insulinë mund të rrisë efektin hipoglikemik, efekti mund të jetë i paparashikueshëm.

Një numër ilaçesh shkaktojnë hiperglicemi tek njerëzit e shëndetshëm dhe përkeqësojnë rrjedhën e sëmundjes tek pacientët me diabet mellitus. efekt hipoglicemik e insulinës të dobësuar: droga antiretrovirale, Asparaginazë kontraceptive orale hormonale, kortikosteroidet, diuretike (thiazide, acid ethacrynic), heparin, H 2 receptor antagoniste, sulfinpyrazone, antidepresivët triciklike, dobutamine, izoniacid, kalcitonine, niacin, sympathomimetics, Danazol, klonidina , BKK, diazoksid, morfinë, fenitoin, somatotropinë, hormonet tiroide, derivatet e fenotiazinës, nikotina, etanoli.

Glukokortikoidet dhe epinefrina kanë një efekt të kundërt me insulinën në indet periferike. Pra, përdorimi i zgjatur i glukokortikideve sistemike mund të shkaktojë hiperglicemi, deri në diabet mellitus (diabeti steroide), i cili mund të vërehet në rreth 14% të pacientëve që marrin kortikosteroide sistemike për disa javë ose me përdorim të zgjatur të kortikosteroideve topikale. Disa ilaçe pengojnë sekretimin e insulinës direkt (fenitoin, klonidinë, diltiazem) ose duke zvogëluar rezervat e kaliumit (diuretikët). Hormonet tiroide përshpejtojnë metabolizmin e insulinës.

Beta-bllokuesit, agjentët hipoglikemikë oralë, glukokortikoidet, etanoli, salicilatet ndikojnë në veprimin e insulinës në mënyrë të konsiderueshme dhe më shpesh.

Etanoli pengon glukoneogjenezën në mëlçi. Ky efekt vërehet te të gjithë njerëzit. Në këtë drejtim, duhet të kihet parasysh se abuzimi i pijeve alkolike në sfondin e terapisë me insulinë mund të çojë në zhvillimin e një gjendje të rëndë hipoglikemike. Sasi të vogla të alkoolit të marra me ushqim zakonisht nuk shkaktojnë probleme.

Beta-bllokuesit mund të pengojnë sekretimin e insulinës, të ndryshojnë metabolizmin e karbohidrateve dhe të rrisin rezistencën periferike të insulinës, duke çuar në hiperglicemi. Sidoqoftë, ato gjithashtu mund të pengojnë veprimin e katekolaminave mbi glukoneogjenezën dhe glikogjenolizën, e cila shoqërohet me një rrezik të reaksioneve të rënda hipoglikemike në pacientët me diabet mellitus. Për më tepër, ndonjë nga beta bllokuesit mund të maskojë simptomat adrenergjike të shkaktuara nga një rënie e glukozës në gjak (duke përfshirë dridhje, palpitacione), duke ndërhyrë kështu në njohjen me kohë të pacientit për hipoglikeminë. Bllokuesit selektivë të beta 1 (përfshirë acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol) shfaqin këto efekte në një masë më të vogël.

NSAID dhe salicilatet në doza të larta pengojnë sintezën e prostaglandin E (e cila pengon sekretimin e insulinës endogjene) dhe kështu rritin sekretimin bazik të insulinës, rrisin ndjeshmërinë e qelizave β pankreatike ndaj glukozës; efekti hipoglikemik me përdorim të njëkohshëm mund të kërkojë rregullim të dozës së NSAIDs ose salicylates dhe / ose insulinës, veçanërisht me ndarje të zgjatur.

Aktualisht, një numër i konsiderueshëm i përgatitjeve të insulinës janë prodhuar, përfshirë marrë nga pankreasi i kafshëve dhe sintetizohet nga inxhinieri gjenetike. Barnat e zgjedhura për terapi me insulinë janë insulina njerëzore të pastruara me shumë gjenerim me antigjenitet minimal (aktivitet imunogjenik), si dhe analoge të insulinës njerëzore.

Përgatitjet e insulinës janë në dispozicion në shishe qelqi, të mbyllura hermetikisht me ndalesa gome me thyerje alumini, në të ashtuquajturat speciale shiringat e insulinës ose stilolapsat e shiringave. Kur përdorni një stilolaps shiringë, përgatitjet janë në shishe me fishekë të veçantë (penza).

Format intranazale të insulinës dhe përgatitjeve të insulinës për administrim oral janë duke u zhvilluar. Me një kombinim të insulinës me një pastrues dhe administrim në formën e një aerosoli në mukozën e hundës, një nivel efektiv plazma arrihet aq shpejt sa me një bolus intravenoz. Përgatitjet e insulinës për përdorim intranasal dhe oral janë në zhvillim e sipër ose janë duke kaluar testime klinike.

Insulina Lantus është një lloj ilaçi hipoglikemik, përdorimi i të cilit është i përshkruar tek njerëzit e varur nga insulina - për këtë pacienti duhet t'i nënshtrohet të gjitha studimet e nevojshme për të bërë një diagnozë specifike. Ky ilaç me glarginë të substancës aktive mund të përdoret jo vetëm për një të rritur, por edhe për një fëmijë nga 6 vjeç.

Whatfarë është insulina

Nëse mjeku juaj ka përshkruar një ilaç të tillë si një stilolaps shiringë Lantus, atëherë për një fillim do të ishte mirë të zbuloni se për çfarë insuline bëhet fjalë. Pra, insulina është një hormon peptid i formuar nga pankreasi, ai ka një efekt të shkëlqyeshëm në metabolizmin në pothuajse të gjitha indet e trupit të njeriut. Por detyra kryesore është ulja e përqendrimit të glukozës në gjak.

Për shkak të thithjes së ngadaltë pas futjes së Lantus nën lëkurë, ky ilaç mund të përdoret një herë në ditë (nganjëherë quhet i zgjatur). Funksioni kryesor është rregullimi i metabolizmit të karbohidrateve, d.m.th. metabolizmi i glukozes. Glargina, e cila është pjesë e ilaçit, absorbohet më ngadalë në krahasim me NPH-insulinën, si rezultat i së cilës nuk krijohet një kulm aktiviteti, i cili, si rregull, menjëherë ndjek injeksionin.

Insulinë - forma e lëshimit

Insulina me veprim të gjatë prodhohet në formën e një lapsi shiringë Lantus. Zgjidhja e destinuar për kurset e injektimit furnizohet në një fishek të veçantë që përmban 3 ml të këtij produkti. Një paketë flluskë përmban 5 prej këtyre fishekëve. 1 ml tretësirë \u200b\u200bpërmban 3.6378 mg (një tregues i barabartë me 100 njësi) insulinë glarginë dhe disa përbërës shtesë.

Rekomandohet të ruani ilaçin jo më shumë se 3 vjet pas prodhimit. Për përmbajtjen normale të Lantus, keni nevojë për një frigorifer me një temperaturë në intervalin 2-8 gradë. Jeta e raftit në një temperaturë prej 15-25 gradë është zvogëluar në 4 javë. Ndalohet rreptësisht ngrirja e zgjidhjes! Kur blini një ilaç, mos u bëni dembel të kontrolloni jetën e tanishme të raftit në mënyrë që të mos dëmtoni shëndetin tuaj.

Lantus - udhëzime për përdorim

Ilaçi është menduar vetëm për administrim nën lëkurë, dhe për këtë arsye është e ndaluar administrimi i tij në mënyrë intravenoze. Kohëzgjatja e gjatë (e zgjatur) e veprimit është për faktin se insulina Lantus injektohet në indin nënlëkuror të dhjamit. Për çdo injeksion, rekomandohet të ndryshoni vendndodhjen brenda zonave të rekomanduara lokale. Administrimi intravenoz mund të çojë në çrregullime të ndryshme dhe zhvillimin e hipoglikemisë së rëndë. Gjatë terapisë Lantus, pacienti duhet të udhëheqë një mënyrë jetese të caktuar.

Para prezantimit, duhet të lexoni me kujdes udhëzimet që vijnë me stilolapsin e shiringës për të ndjekur qartë rekomandimet e prodhuesit. Nëse stilolapsi i shiringës ose gjilpëra është në një gjendje të keqfunksionimit, atëherë duhet të përdoret një produkt i ri. Para fiksimit të fishekut në stilolapsin e shiringës, pacienti duhet t'i rezistojë zgjidhjes në temperaturën e dhomës për disa orë. Fishekët duhet të përdoren vetëm ato në të cilat zgjidhja e drogës nuk ka turbullirë, ndryshime ngjyrash dhe sediment.

Para përdorimit të fishekut, është e nevojshme të hiqni të gjitha flluskat e ajrit - kjo shprehet qartë në udhëzimet. Mos harroni se rimbushja e fishekëve të përdorur është e ndaluar, dhe produkti shitet ekskluzivisht me recetë. Disa analoge të zakonshme të Lantus (në Latinisht - Lantus) për sa i përket substancës aktive dhe efektit terapeutik:

Levemir Penfill;
Apidra;
glulisine;
detemir;
Mix mix 25;
Protafan dhe të tjerët.

Si të zgjidhni një dozë të Lantus

Ilaçi administrohet vetëm 1 herë në ditë në të njëjtën kohë. Doza e Lantus zgjidhet në një mënyrë rreptësisht individuale. Lejohet të përshkruhet ilaçi për pacientët që kanë diabet, me një kombinim të barnave antidiabetikë oral. Njësitë e veprimit të Lantus në krahasim me njësitë e veprimit të insulinave të tjera janë të ndryshme - kjo duhet të merret parasysh para se të vazhdohet me marrjen.

Rregullimi i dozës mund të jetë i nevojshëm nëse pacienti do të përdorë ilaçe që ndikojnë në metabolizmin e glukozës në të njëjtën kohë. Për shembull, Lantus mund të potencojë disa frenues, fibrate, sulfonamide, salicilate, etj. Por beta-bllokuesit dhe klonidina mund të kontribuojnë në uljen dhe fuqizimin (rritjen) e efektivitetit të këtij ilaçi.

Lantus gjatë shtatëzënësisë

Studime klinike të efektit farmakologjik të barit tek gratë shtatzëna nuk janë kryer. Përkundër kësaj, mendimi i pacientëve tregon se ai nuk ka ndonjë efekt negativ në zhvillimin e fetusit dhe rrjedhën e shtatëzanisë. Por është e nevojshme të përshkruani Lantus gjatë shtatëzanisë me kujdes ekstrem dhe t'i nënshtrohet monitorimit të kujdesshëm të dozës së përdorur.

Efektet anësore

Lantus, si çdo ilaç tjetër, ka anët e tij negative. Kur përdoret, pacientët shpesh pësojnë efekte të tilla si hipoglikemia. Ky efekt është një shenjë që insulina administrohet në një dozë që tejkalon nevojën e pacientit. Efektet e tjera anësore të Lantus shprehen në:

shfaqja e lipoatrofisë, lipohipertrofisë së indit nënlëkuror dhe lëkurës;
zhvillimi i retinopatisë, dysgeuzia dhe ulja e shikimit;
çrregullime të organeve shqisore dhe sistemit nervor;
çrregullime metabolike në formën e hipoglikemisë;
reaksione alergjike në vendin e injektimit, edemë;
shoku anafilaktik;
bronchospasm;
mbajtja e natriumit në trup;
mialgjia.

contraindications

Përkundër faktit se Lantus, duke gjykuar nga shumë rishikime, është në gjendje të zgjasë trajtimin efektiv, ai ka disa kundërindikacione, të cilat patjetër që duhet t'i familjarizoni. Para së gjithash, ilaçi nuk mund të përdoret në pacientët me intolerancë ndaj substancës aktive të barit ose përbërësve të tij ndihmës. Kundërindikime të tjera për këtë lloj insuline:

hypoglycemia;
terapi për ketoacidozën diabetike;
mosha më pak se 6 vjeç.

Për më tepër, Lantus duhet të tregohet me kujdes ekstrem ndaj njerëzve që kanë rreziqe të mëdha shëndetësore gjatë episodeve të sëmundjes hipoglikemike. Kjo gjithashtu përfshin pacientë me retinopati proliferative, ngushtim të enëve cerebrale dhe koronare. Në të njëjtën kohë, aktivitetet që kërkojnë vëmendje më të madhe duhet të shmangen, si me hiper- ose hipoglicemi, mprehtësia vizuale dhe aftësia për të përqendruar vëmendjen ndonjëherë zvogëlohet.

Pricemimi i insulinës Lantus

Sa është ilaçi sot? Shtë e pamundur të japësh një përgjigje të qartë për këtë pyetje, sepse kostoja e insulinës Lantus në varësi të farmacisë dhe qytetit mund të ndryshojë shumë. Mimi mesatar i një ilaçi të këtij lloji është nga 3 në 3.5 mijë rubla. Por ka vende ku 3 ml zgjidhje injeksioni kushtojnë deri në 4 mijë rubla. Prandaj, para blerjes, pacienti duhet të bëjë një krahasim të çmimeve për të zgjedhur opsionin më ekonomik.

video

insulins

Sot, mjeku ka në dispozicion disa përgatitje të ndryshme të insulinës.

nxjerr insulins kafshëve dhe njeriut. Insulina e kafshëve merret nga pankreasi i derrave dhe bagëtive. Në të saj struktura biologjike më e afërt me insulinën e derrit të njeriut, e cila ndryshon nga ajo vetëm në një aminoacid.

sot ilaçet më të mira konsiderohen insulinat njerëzore. Ato përftohen në dy mënyra. Mënyra e parë është të "rimarrë" derrin, në të cilin zëvendësohet një aminoacid. Ky është një insulinë gjysmë sintetike e njeriut. Në metodën e dytë, metodat e inxhinierisë gjenetike përdoren për të "detyruar" Escherichia coli për të sintetizuar insulinën, e ngjashme me atë njerëzor. Përgatitja që rezulton quhet insulinë njerëzore biosintetike. Insulinat njerëzorë kanë disa avantazhe ndaj ilaçeve me origjinë shtazore: për të arritur kompensimin, duhen doza më të ulta, përqindja e lipodistrofisë është relativisht e vogël, praktikisht nuk ka reaksione alergjike (alergjitë kur përdorni insulinë shtazore janë sepse ato përmbajnë një proteinë të huaj).

Në përputhje me kohëzgjatjen e efektit dhe kohën e fillimit të tij, insulina ndahet në tre grupe kryesore: me veprim të shpejtë (me veprim të shkurtër), me veprim të mesëm dhe me veprim të gjatë. Karakteristikat e përgatitjeve të insulinës njerëzore janë paraqitur në tabelë. 7.9.

Tabela 7.9

Karakterizimi i përgatitjeve të insulinës njerëzore

Insulina me veprim të shkurtër administrohet menjëherë para ngrënies kryesore: mëngjes, drekë dhe darkë. Ato korrespondojnë në përbërje me hormonin njerëzor të marrë nga inxhinieri gjenetike. Këto insulina janë një lëng i qartë. Efekti manifestohet 15-30 minuta pas injektimit. Aktiviteti maksimal (ose veprimi i pikut, aktiviteti i pikut) ndodh në intervalin prej 1.5-3 orë nga koha e administrimit. Kohëzgjatja e veprimit (rreth 6-8 orë) varet nga doza e insulinës: sa më e madhe të jetë sasia e insulinës së thjeshtë të injektuar, aq më gjatë funksionon. Insulina të tilla përfshijnë Actrapid, Humulin të rregullt. Ato përdoren në spitale me komë, për të zgjedhur një dozë insuline.

Insulina me veprim të gjatë administrohet një ose dy herë në ditë. Ata fillojnë të veprojnë 1-3 orë pas administrimit, kanë maja të ndryshme të aktivitetit: midis 4 dhe 8 ose 6 dhe 12 orë nga injeksioni dhe kohëzgjatja e veprimit është nga 10 deri në 24 orë.

Përfaqësuesi kryesor - insulina isofan inxhinieria gjenetike e njeriut ("Protafan NM", "Rinsulin NPH"), veprimi i insulinës njerëzore zgjatet duke ngadalësuar përthithjen kur bashkohet proteina (protofan).

Analoge të insulinës

Analogët e insulinës janë një strukturë kimike e modifikuar e një molekule insuline, bashkëveprojnë me receptorët e insulinës, por kohëzgjatja e veprimit të tyre është e ndryshme nga hormoni natyror.

Përgatitjet Ultrashort - insulinë lispro ( "Humaloe"), insulinë aspart ( "NovoRanid"), glulisin e insulinës ( "Apidra"). Në veprimin e tyre, ata kanë përparësinë e mëposhtme: fillimi i shpejtë i veprimit lejon që insulina të administrohet menjëherë para ngrënies. Injeksioni mund të bëhet pas ngrënies, duke zgjedhur një dozë në varësi të sasisë së ushqimit. Kohëzgjatja e veprimit të insulinës ultrashort korrespondon afërsisht me kohën kur niveli i sheqerit në gjak rritet pas ngrënies, kështu që ju mund të shmangni rostiçkën midis vakteve.

Insulinë Lyspro ("Humalog") është strukturërisht i ndryshëm nga molekula e insulinës natyrore. Në insulinën natyrore njerëzore, proteina e aminoacideve është e vendosur në pozicionin e 28-të të zinxhirit B, dhe lisinën në pozicionin e 29-të. Në strukturën e insulinës së lyspro insulinës, këto aminoacide janë "riorganizuara", d.m.th. në pozicionin e 28-të, lysina është e lokalizuar, në pozicionin e 29-të - prolina. Nga kjo rrjedh emri i analogut - insulinë lispro. "Rirregullimi" i molekulës së insulinës ka sjellë një ndryshim në vetitë e tij biologjike, me administrimin e tij nënlëkuror, fillimi i veprimit shkurtohet në krahasim me insulinën natyrale me veprim të shkurtër. Efekti hipoglikemik i insulinës lyspro fillon 15 minuta pas administrimit, kohëzgjatja e tij është më e shkurtër se ajo e insulinës me veprim të shkurtër.

Disa vjet pas fillimit të përdorimit të insulinës lispro, u zhvillua një analog i ri origjinal i insulinës. Në pozicionin e 28-të të zinxhirit të insulinës B, proteina e aminoacideve zëvendësohet nga një aminoacid aspartik i ngarkuar negativisht, i cili shërbeu si bazë për emrin e tij - insulinë aspart ( "PovoRapid"). Prania e një amino acidi aspartik të ngarkuar negativisht parandalon formimin e heksamerëve të qëndrueshëm dhe promovon thithjen e shpejtë të molekulave të insulinës nga vendi i injeksionit në formën e monomerëve.

Glulisin e insulinës ("Apidra") karakterizohet nga fakti se në pozicionin e 3-të dhe 29-të të zinxhirit B aminoacidet ri-rregullohen.

Tri përgatitje të insulinës me veprim ultra të shkurtër: Novorapid, Humalog dhe Apidra bëjnë të mundur sjelljen e kompensimit dhe gjendjen e metabolizmit të karbohidrateve tek pacientët me diabet mellitus në ato karakteristike të një personi të shëndetshëm, ulin ndjeshëm hipergliceminë postprandial (pasi të hahet). Isshtë e nevojshme të futni ilaçe para çdo vakt.

Droga me veprim të gjatë.Detemir i insulinës (Levemir) është një analog i tretshëm i insulinës me veprim të mesëm me një pH neutral. Detemir është një derivat i acetiluar i insulinës njerëzore dhe ka një efekt biologjik të zgjatur. Mekanizmi i veprimit të zgjatur të detemirit të insulinës sigurohet nga formimi i komplekseve të heksamerave të insulinës me albumin.

Insulinë glarginë ("Lantus") është një analog i tretshëm i insulinës me veprim të gjatë njerëzor, është një analog biosintetik i insulinës me një kohëzgjatje më të gjatë se Riisulin NPH. Struktura e molekulës së glarginës së insulinës ndryshon nga insulina njerëzore në atë që, në pozicionin A21, glicina zëvendësohet me asparaginë dhe dy mbetje shtesë të argininës lokalizohen në skajin NH2-terminal të zinxhirit B. Këto ndryshime në strukturën e molekulës së insulinës zhvendosin pikën izoelektrike në një pH më acidik - nga 5.4 (insulinë natyrale e njeriut) në 6.7, kështu që glargina e insulinës është më pak e tretshme në një vlerë neutrale të pi I dhe përthithet më ngadalë, që do të thotë se vepron.

Droga super të gjata. U referohet atyre Insulinë degludec ("Treciba® Penfill®") është një insulinë e re, ultra e gjatë. pas administrimi nënlëkuror Degludec formon një depo të shumë-heksamereve të tretshëm, të cilat thithen gradualisht në rrjedhën e gjakut, duke siguruar një efekt të barabartë, të qëndrueshëm për uljen e sheqerit që zgjat më shumë se 42 orë.

Përgatitjet e analogëve të insulinës së veprimit të kombinuar (dyfazorë) karakterizohet nga fakti se efekti hipoglikemik fillon 30 minuta pas administrimit nënlëkuror, arrin një maksimum pas 2-8 orësh dhe zgjat deri në 18-20 orë.Ata kombinojnë insulinë me aspartat dhe insulinë aspartate, proteinë të zgjatur (protofan). Përfaqësues - insulina aspart dyfazike (NovoMix 30 "),

Përgatitja bifazike insulinë degludec dhe insulinë aspart ("Rysodeg® Penfill®") në 100 PIECES përmban 70% degludec insulinë ultra të gjatë dhe 30% insulinë të tretshme me veprim të shpejtë. Shumë pacientë që përdorin insulinë bazale detyrohen të marrin injeksione shtesë gjatë ngrënies. Meqenëse ilaçi përbëhet nga dy lloje të insulinës - duke vepruar gjatë dhe shpejtë, ai lejon pacientët të kontrollojnë sheqerin gjatë vakteve dhe të shmangin sulmet e hipoglikemisë.

Pajisjet moderne për administrimin e insulinës (stilolapsa shiringash, injeksione të panevojshme, shpërndarës insulinë të veshur) lehtësojnë shumë administrimin e insulinës.

Federata Botërore e Diabeteve (IDF) u bëri thirrje kompanive udhëheqëse farmaceutike - prodhuesit e shoqatave të insulinës dhe diabetit kombëtar dhe federatat me një rekomandim për të kaluar në përdorimin e një forme të vetme të përgatitjeve të insulinës me një përqendrim prej 100 IU / ml në vitet e ardhshme. Kjo iniciativë është mbështetur nga OBSH.

Efektet anësore të përdorimit të insulinës përfshijnë reaksione alergjike në vendin e injektimit të insulinës (të përshkruara antihistamines). Lipodistrofia e mundshme në vendin e injektimit. Ekziston një zhvillim i rezistencës sekondare ndaj insulinës si rezultat i formimit të antitrupave ndaj tij, antagonizmit hormonal (prodhimi i tepërt i glukagonit, STH, hormonet tiroide, etj.), Humbja e ndjeshmërisë së receptorëve ndaj hormonit, dhe arsye të tjera të paqarta. Më shpesh kjo ndodh kur përdorni insulinë me origjinë shtazore, kështu që në një situatë të tillë rekomandohet të kaloni në insulinë njerëzore. Një rritje e dozës së insulinës është e mundur vetëm me marrëveshje me endokrinologun.

Hipoglikemia mund të ndodhë si rezultat i një mbidozimi të insulinës. Ajo është ndaluar urgjentisht nga sheqeri ose karamele. Nëse hipoglikemia nuk u ndalua me kohë, atëherë zhvillohet gjendje kome hipoglikemike. Simptomat e komës hipoglikemike: djersa e ftohtë, dridhja e ekstremiteteve, dobësia, uria, nxënës të gjerë. Konvulsionet zhvillohen, vetëdija humbet. Në këtë rast, është e nevojshme të administrohet në mënyrë intravenoze për 2-3 minuta 20–50 ml të një solucion 40% glukozë ose intramuskulare 1 mg glukagon, ndoshta 0,5 ml nga një zgjidhje adrenaline 0,1%. Pas rifitimit të vetëdijes, një zgjidhje glukoze duhet të merret me gojë. Mosarritja e tij mund të rezultojë në vdekje.

Një mungesë e hormonit mund të çojë në një gjendje kome diabetike.