Catad_tema Allergology - Mga Artikulo

Antihistamines: alamat at katotohanan

"Epektibong LITRATO"; Hindi. 5; 2014; p. 50-56.

T.G. Fedoskova
  SSC Institute of Immunology FMBA ng Russia, Moscow

Ang mga pangunahing gamot na nakakaapekto sa mga sintomas ng pamamaga at kinokontrol ang kurso ng mga sakit ng isang alerdyi at hindi alerdyi na genesis ay may kasamang antihistamines.
  Sinusuri ng artikulo ang mga punto ng talakayan tungkol sa karanasan ng paggamit ng mga modernong antihistamin, pati na rin ang ilan sa kanilang pangunahing katangian. Papayagan nito ang isang naiibang diskarte sa pagpili ng pinakamainam na gamot kapag nagsasagawa ng kumplikadong therapy ng iba't ibang mga sakit.
Mga keyword:  antihistamines, mga sakit sa allergy, cetirizine, cetrin

ANTIHISTAMINES: ANG MGA BABAE AT PAGBABALIK

T.G. Fedoskova
  State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Moscow

Ang mga antihistamines ay kabilang sa pangunahing gamot na nakakaimpluwensya sa mga sintomas ng pamamaga at pagkontrol ng kurso kapwa ng mga sakit na alerdyi at hindi alerdyi. Sa papel na ito debatable isyu tungkol sa karanasan ng paggamit ng kasalukuyang antihistamin pati na rin ang ilan sa kanilang mga katangian ay nasuri. Maaaring pahintulutan na gumawa ng isang pagpipilian ng pagkakaiba upang mangasiwa ng naaangkop na gamot para sa isang kumbinasyon na therapy ng iba't ibang mga sakit.
Mga pangunahing salita:  antihistamines, mga sakit sa allergy, cetirizine, Cetrine

Ang Type 1 antihistamines (H 1 -AGP), o type 1 histamine receptor antagonist, ay malawak at matagumpay na ginamit sa klinikal na kasanayan sa loob ng higit sa 70 taon. Ginagamit ang mga ito bilang bahagi ng nagpapakilala at pangunahing therapy para sa allergy at pseudo mga reaksiyong alerdyi, kumplikadong paggamot ng talamak at talamak na nakakahawang sakit ng iba't ibang mga pinagmulan, bilang isang sedation sa panahon ng pagsalakay at pag-aaral ng radiopaque, mga interbensyon sa kirurhiko, para sa pag-iwas sa mga epekto ng pagbabakuna, atbp. Sa madaling salita, ipinapayong gamitin ang H 1 -AGP sa mga kondisyon na sanhi ng pagpapalabas ng mga aktibong nagpapaalab na mediator ng isang tiyak at hindi tiyak na kalikasan, ang pangunahing kung saan ay ang histamine.

Ang histamine ay may malawak na spectrum ng biological na aktibidad, na natanto sa pamamagitan ng pag-activate ng mga tukoy na receptor ng cell ibabaw. Ang mga cell ng baso ay ang pangunahing histamine depot sa mga tisyu, at basophil sa dugo. Naroroon din ito sa mga platelet, gastric mucosa, endothelial cells at utak neuron. Ang Histamine ay may binibigkas na hypotensive effect at isang mahalagang biochemical mediator para sa lahat ng mga klinikal na sintomas ng pamamaga ng iba't ibang mga pinagmulan. Iyon ang dahilan kung bakit ang mga antagonist ng tagapamagitan na ito ay nananatiling pinakasikat na ahente ng pharmacological.

Noong 1966, napatunayan ang heterogeneity ng mga receptor ng histamine. Sa kasalukuyan, mayroong 4 kilalang mga uri ng mga receptor ng histamine - H 1, H 2, H 3, H 4 na nauugnay sa superfamily ng mga receptor na nauugnay sa G-protina (G-protein-coupled receptors -GPCRs). Ang stimulasyon ng mga receptor ng H 1 ay humahantong sa pagpapakawala ng histamine at ang pagsasakatuparan ng mga sintomas ng pamamaga, pangunahin sa pinagmulan ng allergy. Ang pag-activate ng mga receptor H 2 ay nagpapabuti sa pagtatago ng gastric juice at kaasiman nito. Ang mga receptor ng nc ay pangunahin na naroroon sa mga organo ng gitnang sistema ng nerbiyos (CNS). Ginagawa nila ang pag-andar ng mga histamine-sensitive presynaptic receptor sa utak, umayos ang synthesis ng histamine mula sa mga endynaptic nerve endings. Kamakailan lamang, ang isang bagong klase ng mga receptor ng histamine na ipinahayag lalo na sa mga monocytes at granulocytes, H 4, ay nakilala. Ang mga receptor na ito ay naroroon sa buto ng utak, timus, pali, baga, atay, bituka. Ang mekanismo ng pagkilos ng H 1 -AGP ay batay sa nababalik na mapagkumpitensyang pag-iwas sa mga receptor ng histamine H 1: pinipigilan nila o pinaliit ang mga nagpapasiklab na reaksyon, pinipigilan ang pagbuo ng mga epekto sa sapang-histamine, at ang kanilang pagiging epektibo ay dahil sa kakayahang mapagkumpitensyang pagbawalan ang epekto ng histamine sa lokong ng mga tiyak na mga H 1 receptor sa mga istruktura ng tisyu ng effector.

Sa kasalukuyan, mahigit sa 150 mga pangalan ng antihistamines ang nakarehistro sa Russia. Hindi lamang ito H 1 -AGP, kundi pati na rin ang mga gamot na nagdaragdag ng kakayahan ng serum ng dugo na magbigkis ng histamine, pati na rin ang mga gamot na pumipigil sa pagpapalabas ng histamine mula sa mga cell ng mast. Dahil sa iba't ibang mga antihistamin, medyo mahirap gumawa ng isang pagpipilian sa pagitan ng mga ito para sa kanilang pinaka-epektibo at nakapangangatwiran na paggamit sa mga tiyak na mga kaso ng klinikal. Kaugnay nito, ang mga debatable moment ay lumitaw, at ang mga alamat ay madalas na ipinanganak tungkol sa paggamit ng H 1 -AGP, na malawakang ginagamit sa pagsasanay sa klinikal. Sa panitikang domestic mayroong maraming mga gawa sa paksang ito, gayunpaman, walang pagsasang-ayon sa klinikal na paggamit ng mga gamot na ito (PMs).

Ang mito ng tatlong henerasyon ng antihistamines
  Marami ang nagkakamali sa pag-iisip na mayroong tatlong henerasyon ng antihistamines. Ang ilang mga kumpanya ng parmasyutiko ay nagpapakilala ng mga bagong gamot na lumitaw sa merkado ng parmasyutiko bilang pangatlong henerasyon ng pinakabagong henerasyon ng AHP. Ang mga metabolite at stereoisomer ng modernong AHP ay sinubukan na maiugnay sa ikatlong henerasyon. Sa kasalukuyan, pinaniniwalaan na ang mga gamot na ito ay pangalawang henerasyon na AHP, dahil walang makabuluhang pagkakaiba sa pagitan nila at ng mga nakaraang gamot na pangalawang henerasyon. Ayon sa Consensus sa Antihistamines, ang pangalang "ikatlong henerasyon" ay napagpasyahan na ilalaan para sa hinaharap na synthesized AGP, na marahil ay naiiba sa mga kilalang compound sa isang bilang ng mga pangunahing katangian.

Maraming pagkakaiba sa pagitan ng una at pangalawang henerasyon na AGP. Pangunahin ito ang pagkakaroon o kawalan ng isang gamot na pampakalma. Ang epekto ng sedative kapag kumukuha ng first-generation AGP ay subjectively na sinusunod sa 40-80% ng mga pasyente. Ang kawalan nito sa mga indibidwal na pasyente ay hindi ibukod ang layunin negatibong epekto ng mga gamot na ito sa mga pag-andar ng cognitive na ang mga pasyente ay maaaring hindi magreklamo tungkol sa (kakayahang magmaneho ng kotse, matuto, atbp.). Ang isang disfunction ng CNS ay sinusunod kahit na gumagamit ng mga minimal na dosis ng mga ahente na ito. Ang epekto ng first-generation AGP sa CNS ay pareho tulad ng kapag gumagamit ng alkohol at sedatives (benzodiazepines, atbp.).

Ang mga gamot sa pangalawang henerasyon na praktikal ay hindi tumagos sa hadlang sa dugo-utak, samakatuwid, huwag bawasan ang mental at pisikal na aktibidad ng mga pasyente. Bilang karagdagan, ang AHP ng una at pangalawang henerasyon ay nakikilala sa pamamagitan ng pagkakaroon o kawalan ng mga side effects na nauugnay sa pagpapasigla ng mga receptor ng isang iba't ibang uri, tagal ng pagkilos, at pag-unlad ng pagkagumon.

Ang mga unang AHP - phenbenzamine (Antergan), pyrilamine maleate (Neo-Antergan) ay nagsimulang magamit nang maaga noong 1942. Kasunod nito, lumitaw ang mga bagong AHP para magamit sa klinikal na kasanayan. Hanggang sa 1970s dose-dosenang mga compound na kabilang sa paghahanda ng pangkat na ito ay synthesized.

Sa isang banda, ang malawak na karanasan sa klinikal ay nakuha sa paggamit ng unang henerasyon na AHP, at sa kabilang banda, ang mga gamot na ito ay hindi sumailalim sa pagsusuri sa mga pagsubok sa klinikal na nakakatugon sa mga modernong pangangailangan ng gamot na nakabase sa ebidensya.

Ang mga paghahambing na katangian ng AGP ng una at pangalawang henerasyon ay ipinakita sa talahanayan. 1.

Talahanayan 1.

  Ang mga paghahambing na katangian ng AGP ng una at pangalawang henerasyon

Tandaan FDA (Pangangasiwa ng Pagkain at Gamot sa Estados Unidos) - Pangangasiwa ng Pagkain at Gamot (USA). Category B - walang teratogenikong epekto ng gamot. Category C - walang isinagawa na pag-aaral.

Mula noong 1977, ang merkado ng parmasyutiko ay na-replenished sa bagong H 1 -AGP, na may malinaw na mga pakinabang sa mga nauna na henerasyon na gamot at nakakatugon sa mga modernong kinakailangan para sa AHP na nakalagay sa mga dokumento ng pag-apruba ng EAACI (European Academy of Allergology at Clinical Immunology - European Academy of Allergology at Clinical Immunology).

Ang mito ng mga pakinabang ng unang henerasyon na sedative effect ng AHP
May mga maling kamalayan kahit na tungkol sa isang bilang ng mga epekto ng unang henerasyon na AHP. Ang isang mito ay nauugnay sa nakatutulong epekto ng H 1 -AGP ng unang henerasyon na ang kanilang paggamit ay mas kanais-nais sa paggamot ng mga pasyente na may pagkakasunod na hindi pagkakatulog, at kung ang epekto na ito ay hindi kanais-nais, maaari itong ma-leveled sa pamamagitan ng paggamit ng gamot sa gabi. Dapat itong alalahanin na ang unang henerasyon na AHP ay pinipigilan ang yugto ng REM, dahil sa kung saan ang proseso ng physiological ng pagtulog ay nabalisa, at walang kumpletong pagproseso ng impormasyon sa isang panaginip. Kapag ginagamit ang mga ito, ang mga kaguluhan sa paghinga at ritmo ng puso ay posible, na nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng apnea sa pagtulog. Bilang karagdagan, sa ilang mga kaso, ang paggamit ng mataas na dosis ng mga gamot na ito ay nagtataguyod ng pagbuo ng paradoxical arousal, na negatibong nakakaapekto sa kalidad ng pagtulog. Kinakailangan na isaalang-alang ang pagkakaiba sa tagal ng pagpapanatili ng epekto ng antiallergic (1.5-6 na oras) at ang sedative effect (24 na oras), pati na rin ang katotohanan na ang matagal na pagdidiyeta ay sinamahan ng isang paglabag sa mga pag-andar ng cognitive.

Ang pagkakaroon ng binibigkas na mga katangian ng sedative ay nagtatanggal sa mito ng pagpapayo ng paggamit ng unang henerasyon H 1 -AGP sa mga matatandang pasyente na gumagamit ng mga gamot na ito, na ginagabayan ng umiiral na mga stereotypes ng nakagawiang gamot sa sarili, pati na rin ang mga rekomendasyon ng mga doktor na hindi sapat na alam tungkol sa mga katangian ng parmasyutiko ng mga gamot at kontraindikasyon sa kanilang layunin. Dahil sa kakulangan ng pagpili ng mga epekto sa mga alpha-adrenergic receptor, muscarinic, serotonin, bradykinin at iba pang mga receptor, isang kontraindikasyon sa reseta ng mga gamot na ito ay ang pagkakaroon ng mga sakit na karaniwang pangkaraniwan sa mga matatandang pasyente - glaucoma, benign prostatic hyperplasia, bronchial hika, talamak na nakakahawang sakit sa baga, atbp. ..

Ang mito na walang lugar para sa mga first-generation anti-hypertension sa klinikal na kasanayan
Sa kabila ng katotohanan na ang H 1 -AGP ng unang henerasyon (ang karamihan sa mga ito ay binuo sa gitna ng huling siglo) ay maaaring maging sanhi ng kilalang mga epekto, sila ay malawakang ginagamit sa klinikal na kasanayan. Samakatuwid, ang mito na, sa pagdating ng bagong henerasyon ng AGP, walang silid para sa nakaraang henerasyon ng AGP, ay hindi karampatang. Ang N 1 -AGP ng unang henerasyon ay may isang hindi mapag-aalinlangan na kalamangan - ang pagkakaroon ng mga form ng iniksyon na hindi kinakailangan sa pangangalaga ng emerhensiya, pag-sede bago ang ilang mga uri ng mga diagnostic test, kirurhiko interbensyon, atbp Bilang karagdagan, ang ilang mga gamot ay may isang antiemetic na epekto, binabawasan ang estado ng nadagdagang pagkabalisa, at epektibo para sa sakit sa paggalaw. Ang isang karagdagang anticholinergic na epekto ng isang bilang ng mga gamot ng pangkat na ito ay ipinahayag sa isang makabuluhang pagbawas sa pruritus at rashes sa balat na may pruritik dermatoses, talamak na alerdyi at nakakalason na reaksyon sa mga pagkain, gamot, pamalo at stings ng mga insekto. Gayunpaman, kinakailangan upang magreseta ng mga gamot na ito na may mahigpit na pagsasaalang-alang sa mga indikasyon, contraindications, kalubhaan ng mga klinikal na sintomas, edad, therapeutic dosages, mga epekto. Ang pagkakaroon ng binibigkas na mga epekto at ang di-kasakdalan ng H 1 -AGP ng unang henerasyon ay nag-ambag sa pagbuo ng mga bagong pangalawang henerasyon na antihistamines. Ang mga pangunahing lugar ng pagpapabuti ng gamot ay ang pagtaas ng pagkasunud-sunod at pagiging tiyak, pagtanggal ng sedation at pagpapaubaya ng gamot (tachyphylaxis).

Ang mga modernong pangalawang henerasyon H 1 -AGP ay may kakayahang pumiling kumilos sa mga receptor ng H 1, huwag hadlangan ang mga ito, at, bilang mga antagonista, isinasalin nila sa isang "hindi aktibo" na estado nang hindi lumalabag sa kanilang mga katangian ng physiological, ay may binibigkas na anti-allergy na epekto, isang mabilis na klinikal na epekto, kumilos mahaba (24 oras), huwag maging sanhi ng tachyphylaxis. Ang mga gamot na ito ay praktikal na hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak, samakatuwid, hindi nagiging sanhi ng isang gamot na pampakalma, may kapansanan na pag-andar ng nagbibigay-malay.

Ang modernong pangalawang henerasyon H 1 -AGP ay may isang makabuluhang anti-allergic na epekto - pinapatatag nila ang lamad ng selula ng mast, pagbawalan ang eosinophil-sapilitan na pagtatago ng interleukin-8, granulocyte-macrophage colony-stimulating factor (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulate Factor. GM-CSF) at soluble intercellular factor. Intercellular Drawion Molecule-1, sICAM-1) mula sa mga epithelial cells, na nag-aambag sa higit na kahusayan kumpara sa unang henerasyon H 1 -AGP sa pangunahing paggamot ng mga sakit na alerdyi sa genesis ng s makabuluhang papel nilalaro sa pamamagitan ng neurotransmitters late phase allergic pamamaga.

Bilang karagdagan, ang isang mahalagang katangian ng pangalawang henerasyon na H1-AHP ay ang kanilang kakayahang magbigay ng isang karagdagang anti-namumula na epekto sa pamamagitan ng pag-inhibit sa chemotaxis ng eosinophils at neutrophilic granulocytes, pagbawas sa pagpapahayag ng mga molekula ng pagdirikit (ICAM-1) sa mga cell ng endothelial, pagbawalan ng activation ng platito ng eEininofil, at pagtatago ng mga cytotoxic mediator. Maraming mga doktor ang hindi binibigyang pansin ang, subalit, ang mga nakalistang mga katangian ay posible na gumamit ng mga naturang gamot para sa pamamaga na hindi lamang likas na alerdyi, kundi pati na rin ng nakakahawang pinagmulan.

Ang Mitos ng pantay na Kaligtasan para sa Lahat ng Mga AGP na Pangalawang Henerasyon
  Mayroong isang mito sa mga doktor na ang lahat ng pangalawang henerasyong N1-AHP ay magkatulad sa kanilang kaligtasan. Gayunpaman, sa pangkat ng mga gamot na ito ay may mga pagkakaiba na nauugnay sa kakaiba ng kanilang metabolismo. Maaari silang depende sa pagkakaiba-iba ng pagpapahayag ng CYP3A4 enzyme ng atay cytochrome P 450 system. Ang nasabing pagkakaiba-iba ay maaaring sanhi ng mga genetic factor, mga sakit ng hepatobiliary system, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng isang bilang ng mga gamot (macrolide antibiotics, ilang antimycotic, antiviral na gamot, antidepressants, atbp.), Mga produkto (grapefruit) o \u200b\u200balkohol, na pumipigil sa aktibidad ng oxygenase ng CYP3A4 cytochrome system P450

Kabilang sa H1-AGP ng ikalawang henerasyon ay naglabas:

Fig. 1.Mga tampok ng metabolismo ng H 1 -AGP ng ikalawang henerasyon

Ang mga bentahe ng mga aktibong metabolite, ang paggamit ng kung saan ay hindi sinamahan ng isang karagdagang pag-load sa atay, ay halata: ang bilis at katantasan ng pagbuo ng epekto, ang posibilidad ng co-administrasyon na may iba't ibang mga gamot at pagkain na sumasailalim sa metabolismo na kinasasangkutan ng cytochrome P450.

Ang Mitolohiya ng Mas Mataas na Kahusayan ng bawat Bagong AGP
  Ang mitolohiya na ang mga bagong ahente ng N1-AGP na lumitaw sa mga nakaraang taon ay malinaw na mas epektibo kaysa sa mga nauna, ay hindi rin nakakakita ng kumpirmasyon. Ang mga gawa ng mga dayuhang may-akda ay nagpapahiwatig na ang pangalawang henerasyon na H 1 -AGP, halimbawa cetirizine, ay may isang mas malinaw na aktibidad na antihistamine kaysa sa mga gamot na pangalawang henerasyon, na lumitaw nang mas maaga (Fig. 2).

Fig. 2.Antihistamine paghahambing na aktibidad ng cetirizine at desloratadine sa mga tuntunin ng epekto sa reaksyon ng balat na dulot ng pagpapakilala ng histamine sa loob ng 24 na oras

Dapat pansinin na kabilang sa pangalawang henerasyon ng H 1 -AGP ng cetirizine, ang mga mananaliksik ay nagbibigay ng isang espesyal na lugar. Binuo noong 1987, ito ang unang orihinal na lubos na pumipili H 1 receptor antagonist na nagmula sa pharmacologically active metabolite ng dating kilalang anting-anting anting-anting, ang hydroxyzine. Sa ngayon, ang cetirizine ay nananatiling isang natatanging pamantayan ng pagkilos ng antihistamine at anti-allergic, na ginagamit para sa paghahambing sa pagbuo ng pinakabagong mga antihistamin at mga anti-allergy na gamot. May isang opinyon na ang cetirizine ay isa sa mga pinaka-epektibong gamot na antihistamine H 1, ginamit ito nang mas madalas sa mga pagsubok sa klinikal, ang gamot ay ginustong para sa mga pasyente na hindi maganda ang tumugon sa therapy sa iba pang mga antihistamines.

Ang mataas na aktibidad ng anti-histamine ng cetirizine ay dahil sa antas ng pagkakaugnay nito para sa mga receptor ng H 1, na mas mataas kaysa sa loratadine. Dapat ding tandaan ang makabuluhang pagtukoy ng gamot, dahil kahit na sa mataas na konsentrasyon wala itong epekto sa pagharang sa serotonin (5-HT 2), dopamine (D 2), M-cholinergic receptor at alpha-1-adrenergic receptor.

Natugunan ng Cetirizine ang lahat ng mga kinakailangan para sa modernong pangalawang henerasyon na AGP at may isang bilang ng mga tampok. Kabilang sa lahat ng kilalang mga AHP, ang aktibong metabolite cetirizine ay may pinakamaliit na dami ng pamamahagi (0.56 l / kg) at tinitiyak ang buong trabaho ng mga receptor ng H 1 at ang pinakamataas na epekto ng antihistamine. Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na pagtagos sa balat. 24 na oras pagkatapos ng pagkuha ng isang solong dosis, ang konsentrasyon ng cetirizine sa balat ay katumbas o mas mataas kaysa sa konsentrasyon ng nilalaman nito sa dugo. Sa kasong ito, pagkatapos ng isang kurso ng paggamot, ang therapeutic effect ay tumatagal ng hanggang sa 3 araw. Ang binibigkas na aktibidad ng antihistamine ng cetirizine ay mahusay na nakikilala sa mga modernong antihistamin (Fig. 3).

Fig. 3.  Ang pagiging epektibo ng isang solong dosis ng H 1 -AGP ng ikalawang henerasyon sa pagsugpo ng mga reaksyon ng blistering ng histamine na 24 na oras sa malusog na kalalakihan

Ang mito ng mataas na gastos ng lahat ng mga modernong AGP
Ang anumang sakit na talamak ay hindi agad maipagkakaloob sa kahit na sapat na therapy. Tulad ng alam mo, ang kawalan ng kontrol sa mga sintomas ng anumang talamak na pamamaga ay humantong hindi lamang sa isang pagkasira sa kagalingan ng pasyente, kundi pati na rin sa pagtaas ng pangkalahatang gastos ng paggamot dahil sa pagtaas ng pangangailangan para sa therapy sa droga. Ang napiling gamot ay dapat magkaroon ng pinaka-epektibong therapeutic effect at abot-kayang. Ang mga doktor na nananatiling nakatuon sa pagrereseta ng H 1 -AGP ng unang henerasyon ay nagpapaliwanag sa kanilang pinili, na binabanggit ang isa pang mito na ang lahat ng mga pangalawang henerasyon na mga AGP ay mas mahal kaysa sa mga gamot na pang-henerasyon. Gayunpaman, bilang karagdagan sa mga orihinal na gamot sa merkado ng parmasyutiko mayroong mga generic, ang gastos kung saan ay mas mababa. Halimbawa, sa kasalukuyan, ng mga paghahanda ng cetirizine, bilang karagdagan sa orihinal na (Zirtec), 13 na mga generic ang nakarehistro. Ang mga resulta ng pagsusuri ng pharmacoeconomic na ipinakita sa talahanayan. 2, magpatotoo sa kakayahang pang-ekonomiya ng paggamit ng Cetrin - isang modernong pangalawang henerasyon na AGP.

Talahanayan 2.

Ang mga resulta ng mga paghahambing na mga katangian ng pharmacoeconomic ng N1-AGP ng una at pangalawang henerasyon

Ang mito ng pantay na pagiging epektibo ng lahat ng mga generics
Ang tanong ng interchangeability ng generics ay may kaugnayan kapag pumipili ng pinakamainam na modernong antihistamine na gamot. Dahil sa iba't ibang mga generics sa merkado ng parmasyutiko, ang mitolohiya ay lumitaw na ang lahat ng mga generics ay gumagana sa tungkol sa parehong paraan, kaya maaari kang pumili ng anuman, lalo na tumututok sa presyo.

Samantala, ang mga generic ay naiiba sa bawat isa, at hindi lamang mga katangian ng pharmacoeconomic. Ang katatagan ng therapeutic effect at therapeutic na aktibidad ng muling ginawa na gamot ay natutukoy ng mga tampok ng teknolohiya, packaging, kalidad ng mga aktibong sangkap at mga excipients. Ang kalidad ng mga aktibong sangkap ng gamot mula sa iba't ibang mga tagagawa ay maaaring magkakaiba nang malaki. Ang anumang pagbabago sa komposisyon ng mga excipients ay maaaring mag-ambag sa isang pagbawas sa bioavailability at ang paglitaw ng mga side effects, kabilang ang mga hyperergic reaksyon ng iba't ibang kalikasan (nakakalason, atbp.). Ang generic ay dapat ligtas na gamitin at katumbas ng orihinal na gamot. Ang dalawang gamot ay itinuturing na bioequivalent kung sila ay katumbas ng parmasyutiko, may parehong bioavailability at magkatulad pagkatapos ng pangangasiwa sa parehong dosis, tinitiyak ang wastong kahusayan at kaligtasan. Ayon sa mga rekomendasyon ng World Health Organization, ang bioequivalence ng isang heneral ay dapat matukoy na may kaugnayan sa opisyal na rehistradong orihinal na gamot. Ang pag-aaral ng bioequivalence ay isa sa mga yugto ng pag-aaral ng pagkakapareho ng therapeutic. Ang FDA (Pamamahala ng Pagkain at Gamot - Pamamahala ng Pagkain at Gamot ng Estados Unidos) ay naglalathala at naglalathala ng Orange Book taun-taon na may listahan ng mga gamot na itinuturing na therapeutically na katumbas sa orihinal. Kaya, ang anumang doktor ay maaaring gumawa ng pinakamainam na pagpipilian ng isang ligtas na antihistamine, na isinasaalang-alang ang lahat ng mga posibleng katangian ng mga gamot na ito.

Ang isa sa mga epektibong generic ng cetirizine ay Cetrin. Ang gamot ay kumikilos nang mabilis, tuloy-tuloy, ay may isang mahusay na profile sa kaligtasan. Ang Cetrin ay halos hindi na-metabolize sa katawan, ang maximum na konsentrasyon sa suwero ay naabot ng isang oras pagkatapos ng pangangasiwa, na may matagal na paggamit hindi ito maipon sa katawan. Magagamit ang Cetrin sa mga tablet na 10 mg, ay ipinahiwatig para sa mga matatanda at bata mula sa 6 na taon. Ang Cetrin ay ganap na bioequivalent sa orihinal na gamot (Larawan 4).

Fig. 4.  Ang average na dinamika ng konsentrasyon ng cetirizine pagkatapos ng pagkuha ng mga inihambing na gamot

Ang cetrin ay matagumpay na ginagamit bilang bahagi ng pangunahing therapy para sa mga pasyente na may allergy rhinitis na may sensitization sa pollen at mga alerdyi sa sambahayan, allergic rhinitis na nauugnay sa atopic bronchial hika, allergic conjunctivitis, urticaria, kabilang ang talamak na idiopathic, makati na allergic dermatosis, at angione nagpapakilala therapy para sa talamak na impeksyon sa viral sa mga pasyente na may atopy. Kapag inihambing ang mga tagapagpahiwatig ng pagiging epektibo ng mga cetirizine generics sa mga pasyente na may talamak na urticaria na may Cetrin, ang pinakamahusay na mga resulta ay nabanggit (Fig. 5).

Fig. 5.  Ang paghahambing ng pagsusuri ng klinikal na pagiging epektibo ng cetirizine sa mga pasyente na may talamak na urticaria

Ang karanasan sa tahanan at dayuhan ng paggamit ng Tsetrin ay nagpapatotoo sa mataas na pagiging epektibo ng therapeutic sa mga sitwasyong pangklinikal kapag ipinahiwatig ang paggamit ng H 1 antihistamines ng pangalawang henerasyon.

Kaya, kapag pumipili ng pinakamainam na H 1 antihistamine mula sa lahat ng mga gamot sa merkado ng parmasyutiko, dapat itong batay hindi sa mga mito, ngunit sa pamantayan ng pagpili, kabilang ang isang makatwirang balanse sa pagitan ng pagiging epektibo, kaligtasan at pagkakaroon, isang mapagkumbinsi na base ng ebidensya, at mataas na kalidad na produksyon .

REFERENCES:

1. Luss L.V. Ang pagpili ng antihistamines sa paggamot ng mga reaksiyong alerdyi at pseudo-allergic // Russian Allergological Journal. 2009. Hindi. 1. S. 78-84.
  2. Gushchin I.S. Ang potensyal ng antiallergic na aktibidad at klinikal na pagiging epektibo ng H 1 antagonist // Allergology. 2003. Hindi. 1. C. 78-84.
  3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K. B., Gantner F. Kritikal na tungkulin ng receptamine ng histamine H4 sa leukotriene B4 na produksiyon at mast cell na umaasa sa neutrophil recruitment na sapilitan ng zymosan sa vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003. Tomo 307. Hindi 3. P. 1072-1078.
  4. Gushchin I.S. Ang iba't ibang mga epekto ng antiallergic ng cetirizine // Russian Allergological Journal. 2006. Hindi 4. P. 33.
  5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Sa ika-100 anibersaryo ng pagtuklas ng histamine. Kasaysayan at modernong mga diskarte sa klinikal na paggamit ng antihistamines // Clinical Dermatology at Venereology. 2010. Hindi 4. P. 62-70.
  6. Tataurschikova N.S. Ang mga makabagong aspeto ng paggamit ng antihistamines sa pagsasagawa ng isang pangkalahatang practitioner // Farmateka. 2011. Hindi. 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Ang paggamit ng cetirizine (Cetrin) sa paggamot ng mga pasyente na may pangmatagalang allergic rhinitis // Russian Allergological Journal. 2006. Hindi 5. C. 37-41.
  8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F.E. et al. Consensus Group sa New-Generation Antihistamines (CONGA): kasalukuyang katayuan at rekomendasyon // Clin. Exp. Allergy. 2003. Tomo 33. Hindi 9. P. 1305-1324.
  9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamine kumbinasyon ng paggamot para sa solar urticaria // Br. J. Dermatol. 2008. Vol. 158. Hindi 6. P. 1384-1386.
  10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Epekto ng cetirizine, isang bagong histamine H1 antagonist, sa mga daanan ng daanan ng daanan at pagtugon sa inhaled histamine sa banayad na hika // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Tomo. 80. Hindi 1. P. 51-56.
  11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine sa pangmatagalang atopic hika // Eur. Tumugon. J. 1991. Sup. 14. P. 525.
  12. Isang bukas na randomized na pag-aaral ng cross-sectional ng comparative pharmacokinetics at bioequivalence ng Cetrin tablets, 0.01 tablet (Dr Reddy kasama ang Laboratories LTD, India) at Zyrtec tablets 0.01 (UCB Pharmaceutical Sector, Germany). St. Petersburg, 2008.
  13. Fedoskova T.G. Mga tampok ng paggamot ng talamak na impeksyon sa virus sa paghinga sa mga pasyente na may pangmatagalang allergic rhinitis // Russian Allergological Journal. 2010. Hindi 5. S. 100-105.
  14. Gamot sa Russia, Vidal Handbook. M .: AstraFarmService, 2006.
  15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Rational pharmacotherapy ng talamak na urticaria // Russian Allergological Journal. 2013. Hindi 6. S. 69-74.
  16. Fedoskova T.G. Ang paggamit ng cetirizine sa paggamot ng mga pasyente na may pangmatagalang rhinitis na may pangmatagalang nauugnay sa atopic bronchial hika // Russian Allergological Journal. 2007. Hindi 6. C. 32-35.
  17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Ang karanasan ng paggamit ng cetirizine sa atopic dermatitis // Russian Allergological Journal. 2007. Hindi 5. P. 59-63.

Ang mga pang-apat na henerasyon na antihistamines ay mga metabolites - ito ay mga metabolic na produkto ng mga aktibong sangkap.

Mayroon silang mahusay na sedative at cardiotoxic effects sa katawan ng tao.

Ang mga gamot na ito ay inireseta para sa mga may sapat na gulang at mga bata na pagalingin ang lagnat ng dayami, mga pantal sa balat, o hika ng bronchial. Ang isang doktor lamang ang maaaring magreseta ng mga gamot pagkatapos ng isang komprehensibong pagsusuri ng pasyente.

Ang listahan ng mga bagong antihistamines henerasyon sa anyo ng mga tablet at patak:

1. Fexofenadine. Ang gamot ay ipinakita sa dalawang mga form ng dosis - ito ay mga tablet at suspensyon. Isang oras matapos ang pagkuha ng gamot na ito, ang mga sintomas ng mga reaksiyong alerdyi ay nagsisimulang mawala sa mga pasyente. Ang Fexofenadine ay hindi inireseta para sa mga bata na wala pang anim na taong gulang, ang mga pasyente na may patolohiya ng bato o hepatic, mga buntis at nagpapasuso sa mga ina.
2. Levocetrizine. Magagamit ito sa anyo ng mga tablet, patak at syrup. Ang maximum na antas ng konsentrasyon ng aktibong sangkap sa katawan ay natutukoy sa loob ng dalawang araw. Tumagos ito sa gatas ng susosamakatuwid ipinagbabawal na gamitin ito sa panahon ng pagpapakain. Ang Levocetrizine ay ginagamit para sa epektibong paggamot ng iba't ibang anyo ng mga alerdyi na rhinitis, pana-panahong mga alerdyi, urticaria at allergy dermatosis. Huwag uminom ng alak habang iniinom ang gamot na ito. Kung ang mga pasyente ay walang tamang pag-andar sa bato, pagkatapos ay ang pang-araw-araw na dosis ay natutukoy pagkatapos ng pagsubok.
3. Cetirizine. Ang gamot na ito ay ibinebenta sa anyo ng mga patak, syrup, at tablet. Nakaharap ito nang maayos sa anumang mga pagpapakita ng mga alerdyi - ito ay mga pantal sa balat at malubhang pangangati. Ito ay madalas na inireseta para sa paggamot ng pruritik dermatosis at urticaria. Ang dosis ay pinili ng doktor depende sa edad at mga indikasyon. Sa panahon ng pagbubuntis, si Cetrizin ay inireseta ng eksklusibo sa mga bihirang kaso.
4. Desloratadine. Maaari itong bilhin sa anyo ng mga tablet at patak para sa oral administration. Ang mga sangkap na kasama sa komposisyon ay mabilis na nasisipsip at nagsisimulang kumilos isang oras pagkatapos ng pag-iingat. Inireseta ang gamot na ito para sa mga pasyente na nasuri na may allergy rhinitis, pantal sa balat, urticaria at lagnat ng hay.
5. Chifenadine. Nagpapakita ito ng mataas na kahusayan sa dermatosis, talamak o talamak na urticaria, mga alerdyi sa pagkain, lagnat ng dayami, allergic conjunctivitis, rhinitis, at angioedema.

Mga pagpipilian sa mga pamahid, gels

Ang pang-apat na henerasyon na antihistamines sa anyo ng mga pamahid at gels ay may mabisang epekto. Mabilis nilang tinanggal ang mga nagpapaalab na proseso sa balat at tumagos nang malalim sa mga dermis.

Mayroong maraming mga makapangyarihang gamot na ginagamit sa modernong gamot:

1. Galcinonide. Ang gamot na ito ay nakakaharap sa eksema, na lumilitaw dahil sa isang nerbiyos o reaksiyong alerdyi. Ang mga proseso ng pamamaga ng talamak sa balat sa karamihan ng mga kaso ay sinamahan ng edema at labis na pangangati. Ang langis na malumanay ay nakakaapekto sa namumula na balat at mabilis na tinanggal ang lahat ng mga pagpapakita ng allergy.
2. Hydrocortisone pamahid. Ito ay isang medyo epektibo na anti-allergy na ahente na pinapawi ang pangangati, pamamaga, pangangati at iba pang mga pantal sa balat. Ang nasabing gamot ay inireseta sa mga pasyente na hypersensitive sa ilang mga bahagi ng gamot.
3. Ang Deperzolone ay ipinakita bilang isang pamahid para sa panlabas na paggamit. Nakakatulong ito upang maibsan ang mga paghahayag ng mga reaksiyong alerdyi, nahahadlangan ang mga daluyan ng dugo at pinapawi ang labis na pangangati. Sa karamihan ng mga kaso, ang pamahid na ito ay inireseta para sa paggamot ng dermatitis, dermatosis, allergy sa kagat ng insekto, pati na rin para sa iba't ibang mga reaksyon sa balat.
4. Beloderm. Ito ay isang mabisa at epektibong pamahid para sa panlabas na paggamit. Isang oras pagkatapos gamitin, pinapawi nito ang pangangati, pinipigilan ang mga daluyan ng dugo at pinapawi ang pamamaga.
5. Ang Sinaflan ay isang epektibong anti-allergic na gamot, na idinisenyo upang mapawi ang mga nagpapaalab na proseso. Inireseta ito sa mga pasyente na nasuri na may atopic dermatitis, lichen, mga reaksiyong alerdyi sa balat at pamamaga.

Ang paggamot sa pag-spray ay itinuturing na pinaka-epektibong paraan upang makitungo sa allergy rhinitis.

1. Flixonase Tinatanggal hindi lamang ang mga alerdyi, ngunit din ang pamamaga ng ilong mucosa.
2. Avamis. Ang epekto ng gamot ay nakamit 7 oras pagkatapos gamitin. Matapos ang pagkonsumo, maaaring mangyari ang hindi kasiya-siyang epekto - ito ay labis na pagkatuyo ng mauhog lamad, pagtaas ng uhaw at maaaring magbukas ang mga pagkakamali.
3. Nazonex. Ang gamot ay nabibilang sa pangkat na steroid, kaya medyo epektibo ito para sa paggamot ng allergy rhinitis. Inireseta ito para sa mga matatanda at bata. Napili ang dosis pagkatapos ng isang komprehensibong pagsusuri sa mga pasyente.

Mga pagkakaiba-iba mula sa mga nakaraang henerasyon

Ang mga pang-apat na henerasyon na antihistamin ay naiiba sa mga nakaraang gamot sa kanilang mataas na pagiging epektibo sa paglaban sa iba't ibang mga manifestation ng allergy.

Mayroon silang kaunting mga epekto, kaya sa karamihan ng mga kaso ay inireseta kahit sa mga buntis na pasyente.

Ang mga sumusunod na katangian ng parmasyutiko ay maaaring makilala:

• pag-iwas sa bronchial spasms;
• pagtanggal ng matinding pangangati;
• mga antispastic na epekto sa katawan;
• pagtanggal ng puffiness;
• pampakalma epekto.

Kapag ang histamine ay pumasa mula sa isang hangganan ng estado hanggang sa isang libre, isang viral na epekto ay nilikha sa katawan. Iyon ang dahilan kung bakit maraming mga pasyente ang naglilito sa mga alerdyi sa trangkaso o karaniwang sipon.

Sa pagkakaroon ng isang pathogen sa katawan, ang mga sumusunod na negatibong proseso ay sinusunod:

• mayroong isang spasm ng malambot na tisyu ng mga bituka at bronchi;
• nakataas na antas ng adrenaline, kaya ang mga tao ay may mataas na presyon ng dugo at rate ng puso;
• ang digestive enzyme at mucus production sa bronchi, pati na rin ang lukab ng ilong;
• ang mga malalaking daluyan ng dugo ay makitid, kaya ang ilong mucosa ay tumaas nang malaki, ang pamumula ay lumilitaw sa balat, isang maliit na pantal, at pagbaba ng presyon ng dugo;
• ang anaphylactic shock ay bubuo ng mga kombulsyon, gagging at pagkawala ng kamalayan.

Ang mga pang-apat na henerasyon na antihistamin ay maaaring ubusin habang nagmamaneho o nagtatrabaho sa mga makina kung saan kinakailangan ang isang mabilis na reaksyon. Sa karamihan ng mga kaso, hindi sila reaksyon sa iba pang mga gamot, kabilang ang mga gamot na antibiotiko.

Para sa kadahilanang ito, maraming mga doktor ang nagrereseta ng mga antihistamin upang gamutin ang mga nagpapaalab na proseso at sakit.

Ang komposisyon at therapeutic na epekto ng bagong sample

Inihahandog na mga bawal na gamot ang H1 at H2-histamine receptor. Dahil sa epekto na ito sa katawan ng tao, ang reaksyon sa pagkakaroon ng isang histamine mediator ay bumababa at ang reaksiyong alerdyi ay tumigil.

Mabilis silang kumikilos sa mga manifestation ng allergy at pinapanatili ang kanilang epekto sa loob ng mahabang panahon. Ang mga ito ay ligtas na gamot na hindi nakakasira sa paggana ng mga vessel ng puso at dugo.

Maaari silang makuha sa loob ng mahabang panahon, hindi maging sanhi ng pag-aantok o lumala.

Ang ika-apat na henerasyon na antihistamines ay nagsasama ng isang aktibong sangkap. Maaaring ito ang levocentrizine hydrochloride, ang pangunahing metabolite ng loratadine, cetrizine dihydrochloride at iba pa.

Kapaki-pakinabang na video sa paksa

Mga indikasyon para magamit

4 na henerasyon ng antihistamines ay dapat gawin ng mga pasyente na nakatagpo ng mga sumusunod na problema:

• allergic rhinitis (maaari itong magpakita mismo sa isang tiyak na panahon o sa buong taon);
• isang allergic form ng conjunctivitis (ang problemang ito ay mayroon ding pana-panahon o pag-ikot ng kalikasan);
• talamak na urticaria;
• dermatitis contact contact;
• atopic dermatitis.

Bago kumuha ng antihistamines ng ika-4 na henerasyon, mahalagang kumunsulta sa iyong doktor at sumailalim sa isang komprehensibong pagsusuri. Ang pangunahing gawain ng isang allergist ay upang mahanap ang pathogen na provoke negatibong reaksyon  sa katawan.

Contraindications at side effects

Ang pangunahing kontraindikasyon sa paggamit ng mga bagong antihistamines ng henerasyon ay itinuturing na indibidwal na hindi pagpaparaan ng aktibong sangkap, pati na rin ang nadagdagan na sensitivity sa mga indibidwal na sangkap.

Iyon ang dahilan kung bakit mahalaga na kumuha ng mga gamot sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng iyong doktor. Bago magreseta ng gamot, maingat na pag-aralan ng mga allergy ang kasaysayan ng bawat pasyente at inireseta ang isang komprehensibong pagsusuri.

Sa karamihan ng mga kaso, ang mga 4 na henerasyon na antihistamin ay mahusay na pinahihintulutan ng mga pasyente. Ang mga pag-ihiwalay na mga kaso ng paglitaw ng masamang mga reaksyon ay naitala.



  Ang mga sumusunod na hindi kanais-nais na epekto ay maaaring mangyari sa panahon ng pangangasiwa:

• pagkapagod at nabawasan na aktibidad;
• sakit ng ulo
• nadagdagan ang tuyong bibig at regular na pagkauhaw;
• mga guni-guni;
• pagkahilo, pag-aantok, pagkagambala sa pagtulog, pagkabalisa, pangangati, at cramp;
• pabilis ang rate ng puso at rate ng puso;
• sakit sa kalamnan
• pantal sa balat, labis na pangangati, igsi ng paghinga, edema ni Quincke, at reaksyon ng anaphylactic.

Non-ubo at iba pang masamang reaksyon

Listahan ng mga antihistamines 4 na henerasyon na hindi nagiging sanhi ng ubo at iba pang mga epekto:

• fexofenadine;
• desloratadine;
• levocetrizine.

Mayroong maraming mga pakinabang sa paggamit ng mga gamot na ito:

1. Ang pinakamataas na antas ng pagkakalantad sa katawan ng pasyente at simula ng isang therapeutic effect. Pagkatapos uminom, ang isang tao ay nakakaramdam ng kaluwagan pagkatapos ng 20-30 minuto.
2. Ang epekto ay tumatagal ng dalawang araw. Iyon ang dahilan kung bakit hindi kailangang uminom ng madalas ang mga pasyente.
3. Hindi mo kailangang saktan ang iyong kalusugan at uminom ng pangkasalukuyan na corticosteroids.
4. Kakulangan ng tachyphylaxis effect.
5. Ang pangmatagalang paggamit ng antihistamines ay hindi nakakaapekto sa paggana ng gitnang sistema ng nerbiyos at hindi nagiging sanhi ng myocardium.
6. Ang mga gamot na ito ay maaaring magamit bilang isang prophylaxis ng mga pagpapakita ng allergy.

Ang Loratidine at Xizal ay nakikilala sa kanilang maximum na therapeutic effect. Pinipigilan nila ang pagpapakawala ng mga tagapamagitan sa nagpapasiklab na proseso. Ang mga pasyente ay maaaring mapupuksa ang negatibong pagpapakita ng isang reaksiyong alerdyi sa loob ng mahabang panahon.

Mga tampok ng paggamit sa mga bata at matatanda

Ang mga 4 na henerasyon na antihistamin ay ligtas at may kaunting mga epekto pagkatapos gamitin ang mga ito. Ginawa sila ayon sa mga makabagong pag-unlad ng pinakamahusay na mga kumpanya ng parmasyutiko. Ang ganitong mga gamot ay kumikilos sa mga receptor ng H1, sa gayon malumanay at lubos na epektibong alisin ang mataas na pagkamaramdamin ng katawan sa histamine.

Matapos ang unang paggamit sa mga bata, ang anumang mga klinikal na pagpapakita ng isang reaksiyong alerdyi ay nawala. Ang mga nagpapaalab na proseso ay ganap na huminto ng dalawang linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.

Ang mga bagong panganak na bata ay hindi inirerekomenda na kumuha ng antihistamines. Ngunit may mga oras na imposible na pagalingin ang isang bata nang wala sila. Ang mga sanggol na nasuri na may mga alerdyi sa pagkain, urticaria, at dermatitis na sapilitan ng gamot ay dapat gumamit ng bagong gamot na Tavegil.

Ito ay epektibong pinapaginhawa ang puffiness, binabawasan ang pangangati, at pinapanumbalik din ang natural na lilim ng dermis.

Ang pinakaligtas at hindi nakakapinsalang gamot:

• xizal
• desloratidine;
• levocetrizine;
• fexofenadine.

Ang mga gamot na ito ay maaaring inireseta para sa mga matatanda. Ang mga gamot ng bagong henerasyon ay hindi nakakapinsala sa katawan na may matagal na paggamit at maayos na tinanggal ang anumang mga klinikal na pagpapakita.

Ang mga 4 na henerasyon na antihistamines ay hindi nakakahumaling, kaya hindi na kailangang madagdagan ang dosis habang binabawasan ang pagiging epektibo. Sa panahon ng paggamot, ang mga matatandang tao ay kailangang uminom ng mas maraming likido upang ang aktibong sangkap ay mahusay na nasisipsip sa katawan.

Ang pangkalahatang opinyon ng mga ginamit nila

Ang mga 4 na henerasyon na antihistamines ay lumitaw kamakailan sa mga parmasya, ngunit ngayon nasa mataas na demand at katanyagan ang mga ito. Maraming mga pasyente ang nagawang suriin ang kanilang mabilis na pagkilos at ang kawalan ng mga epekto. Ngunit may mga natatakot na maranasan ang mga epekto ng mga pinakabagong gamot.

Matagumpay silang ginagamit ng mga tao na ang mga propesyon ay nauugnay sa pangangailangan para sa pagtaas ng pansin. Ito ang mga driver ng sasakyan, piloto, siruhano, seamstresses at iba pa.

Ang mga reaksiyong alerdyi ay madalas na isang kababalaghan, lalo na sa mga sanggol, antihistamin para sa mga bata ay nakakatulong na labanan ang problemang ito. Ang napapanahong paggamit ng mga gamot na ito ay makakatulong na maalis ang mga sintomas ng allergy at maiwasan ang mga malubhang sakit (bronchial hika, edema ni Quincke, atypical dermatitis, atbp.). Sa ilang mga kaso, ipinapahiwatig ang pangangasiwa ng prophylactic ng mga gamot. Halimbawa, upang maiwasan ang pana-panahon na allergic rhinitis, kailangan mong simulan ang pag-inom ng gamot mga isang linggo bago ang pamumulaklak ng mga puno at halaman. Kung gayon ang allergy ay hindi magpapakita mismo.

Paano nangyari ang isang allergy?

Upang maunawaan kung paano gumagana ang antihistamines, kailangan mong malaman nang eksakto kung paano nangyayari ang isang reaksiyong alerdyi. Ang immune system ng tao ay gumagawa ng histamine - isang espesyal na sangkap na sa normal na estado ay hindi nagpapakita mismo. Sa ilalim ng impluwensya ng ilang mga kadahilanan, ang histamine ay isinaaktibo, at ang dami nito ay tumataas nang malaki. Ang sangkap na ito ay kumikilos sa mga espesyal na receptor na nagdudulot ng iba't ibang mga reaksyon - luha, matipid na ilong, pamamaga ng mauhog lamad, igsi ng paghinga, reaksyon ng balat. Sa kasong ito, ang sanhi ng ahente ng mga alerdyi ay hindi mapanganib sa katawan, ngunit ang immune system ay sinusubukan na labanan ito. Bilang karagdagan sa karaniwang mga pagpapakita ng mga alerdyi, ang histamine ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na kondisyon sa mga sanggol:

• mga karamdaman sa gastrointestinal tract - pagsusuka, pagduduwal, hindi pagkatunaw, colic;
• mga pagbabago sa pathological sa mga panloob na organo na may makinis na kalamnan;
• mga karamdaman ng puso at mga pagbabago sa tono ng vascular - pagbaba ng presyon ng dugo, arrhythmia, tachycardia, atbp .;
• hindi pamantayang reaksyon ng balat, na ipinakita sa anyo ng mga paltos, pamamaga ng balat, pangangati, pagbabalat, atbp.

Mahalagang malaman na ang mga antihistamin ay hindi tinatrato ang mga alerdyi at hindi hihinto ang pagkakalantad sa allergen, lumalaban lamang ang mga sintomas. Ang mga allergy ay hindi maaaring pagalingin, dahil ang sakit na ito ay sanhi ng kaligtasan sa tao.

Mga tampok ng antihistamines para sa mga bata, at kailan kukuha ng mga ito

Dahil sa hindi matatag na kaligtasan sa sakit, ang mga bata ay mas malamang na magdusa mula sa mga reaksiyong alerdyi kaysa sa mga may sapat na gulang, ngunit ang kanilang katawan ay maaaring tumugon nang napakabilis at hindi maaasahan sa isang gamot. Para sa kadahilanang ito, ang mga bata ay maaaring bibigyan ng mga gamot na may kaunting halaga ng mga side effects, isang banayad na epekto at isang sapat na mataas na kahusayan. Maraming mga kumpanya ang gumagawa ng mga gamot sa allergy sa isang dosis ng bata sa mga patak, sa anyo ng isang syrup o suspensyon. Pinapadali nito ang paggamit ng gamot at hindi nagiging sanhi ng paggamot ang bata. Gayundin, sa karamihan ng mga kaso, maaaring gamitin ang antihistamines sa anyo ng isang gel. Ginagamit ang mga ito sa labas mula sa kapanganakan kung mayroong reaksyon ng alerdyi sa balat (halimbawa, isang kagat ng insekto).

Ang mga 4 na henerasyon na antihistamin ay nakikilala sa pamamagitan ng kanilang pagiging epektibo at matagal na pagkilos, ngunit hindi nila dapat ibigay sa mga batang wala pang 6 taong gulang, dahil ang pagkalasing at pagkabulok ng mga panloob na organo ay posible.

Marami sa mga pinakamahusay na gamot ng bagong henerasyon ay nakikipagbaka hindi lamang sa mga alerdyi, ngunit may karagdagang mga pag-aari ng parmasyutiko, kaya ang kanilang paggamit ay maaaring magkakaiba. Karamihan sa mga luma at nasubok na oras na gamot ay may epekto ng sedative, na mahalaga kung ang isang may sakit na sanggol ay nababahala at hindi makatulog nang mahabang panahon. Gayundin, maraming mga gamot na antiallergic na nagpapaganda ng epekto ng mga magkakasamang gamot, kaya madalas silang kinunan ng mga gamot na antipirina para sa mga sipon, sipon, at mga bulutong-bulungan din sa mga bata. Gayundin, ang mga antihistamin ay madalas na ginagamit bago pagbabakuna upang mabawasan ang stress para sa katawan at maiwasan ang isang reaksiyong alerdyi sa bakuna.

Mahalaga:   kailangan mong pumili ng gamot para sa iyong sanggol sa iyong doktor. Kung hindi ito posible, at kinakailangan na gamutin ang bata para sa mga alerdyi sa lalong madaling panahon, mahalagang isaalang-alang ang mga sintomas, ang sanhi ng allergy at edad ng bata, tulad ng payo ni Dr. Komarovsky.

Mga unang antihistamines henerasyon

Ang mga pondong ito, sa kabila ng kanilang "advanced" na edad, ay itinuturing na pinakamahusay sa mga kaso kung saan ang isang allergy ay sinamahan ng isang malamig, ang bata ay nagkasakit ng bulutong. Naranasan ang matinding pagkabalisa at pagkabalisa dahil sa sakit. Ang pinakamahusay na mga gamot sa kategoryang ito ay kinabibilangan ng:

• Diphenhydramine. Sa anyo ng isang iniksyon, pinahihintulutan ang mga bata mula sa 7 buwan (0.5 ml bawat araw), mula sa 1 taon hanggang 3 taon - 1 ml bawat araw. Ang mga tablet ng Diphenhydramine ay ligtas para sa mga bata hanggang sa 12 buwan gulang sa isang dosis ng 2 mg bawat araw, hanggang sa 5 taon - 5 mg bawat araw, hanggang sa 12 taon - 20 mg bawat araw. Ang gamot na ito ay may isang malakas na sedative at analgesic na epekto, nakikipaglaban ito nang maayos sa mga pagpapakita ng balat ng mga alerdyi, ngunit sa pamamaga ng mauhog lamad ng nasopharynx at bronchospasm ay mas mahusay na huwag gamitin ito.
• Psilo-balm. Ang langis para sa panlabas na paggamit batay sa Diphenhydramine, na maaaring magamit para sa mga alerdyi sa mga sanggol hanggang sa isang taon. Ang isang maliit na halaga ng pamahid ay inilalapat sa apektadong lugar at lubusan na hadhad.
• Diazolin. Ang isang gamot na may analgesic at sedative effect, na maaaring ibigay sa mga bata mula sa dalawang taon. Epektibo para sa laryngospasm at malubhang pamamaga. Ang pang-araw-araw na dosis para sa mga bata na 2 taong gulang ay 50-100 mg, para sa mga bata na 5 hanggang 10 taong gulang - 100-200 mg.
• Tavegil (Clemastine). Epektibo para sa mga alerdyi na may mga pagpapakita ng balat. Sa anyo ng mga tablet ay pinapayagan para sa mga bata mula sa 6 na taon. Mula sa 6 hanggang 12 taong gulang, ang pang-araw-araw na dosis ay dapat na 0.5 - 1 tablet, na kinuha alinman bago matulog o sa oras ng agahan. Mula sa isang taon, maaari mo ring gamitin ang Tavegil syrup, na kinuha 2 beses sa isang araw - sa umaga at sa oras ng pagtulog sa dosis na tinukoy sa mga tagubilin.
• Fenkarol. Ang gamot ay ginagamit para sa laryngospasm, allergy rhinitis, kasama ang lahat ng mga pagpapakita ng balat ng mga alerdyi. Ang tool ay malakas, ngunit nakakalason, kaya hindi ito maibigay sa mga bata na wala pang 3 taong gulang. Ang pagbubukod ay ang Fenkarol sa isang pulbos na 5 mg, na maaaring makuha ng 2-3 beses sa isang araw.

Ang pangmatagalang antihistamines ng unang henerasyon ay dapat mapalitan tuwing 2 linggo, dahil sila ay nakakahumaling, bilang isang resulta kung saan ang kanilang pagiging epektibo ay bumababa. Ang presyo ng naturang mga gamot ay karaniwang mababa.

Mga antihistamines ng pangalawang henerasyon

Ang ibig sabihin ng henerasyong ito ay hindi nagiging sanhi ng pag-aantok sa mga matatanda, ngunit sa mga bata ang isang binibigkas na epekto ng sedative ay maaaring mangyari. Samakatuwid, kung ang allergy ay hindi masyadong malakas, pinakamahusay na ibigay ang gamot sa sanggol bago matulog. Listahan nangungunang gamotangkop para sa mga bata ay ibinigay sa ibaba.

• Zodak. Ang isang epektibong gamot na napatunayan ang sarili sa paggamot ng mga pana-panahong alerdyi, urticaria, rhinitis, allergic conjunctivitis. Magagamit sa mga tablet, patak at sa anyo ng syrup. Ang mga sanggol mula sa 1 taong gulang ay binibigyan ng 5 patak dalawang beses sa isang araw, at ang mga bata na higit sa 6 taong gulang ay binibigyan ng 0.5 tablet. Ang Syrup ay maaaring makuha para sa mga bata mula sa 2 taong gulang sa pamamagitan ng 1 kutsara isang beses sa isang araw. Ang dosis na ito ay maaaring nahahati sa dalawa at kinuha sa umaga at bago matulog.
• Tsetrin. Ang gamot na ito ay katulad sa epekto nito sa Zodak, kailangan mong dalhin ito nang eksakto sa parehong paraan.
• Fenistil. Ang tool, na angkop para sa mga sanggol mula sa 1 buwan, ay magagamit sa mga patak. Epektibo sa paglaban sa mga pana-panahong alerdyi, urticaria, maaari itong ibigay sa isang bata bago pagbabakuna. Gayundin, ang Fenistil ay maaaring makuha ng mga ina ng mga sanggol sa panahon ng paggagatas. Ang gamot na praktikal ay hindi nagiging sanhi ng pag-aantok o pagkagumon. Ang Fenistil, na ginawa sa anyo ng isang gel, ay maaari ding magamit sa labas para sa mga bata mula sa 1 buwan.

Mahalaga!   Ang paggamot sa allergy para sa mga bagong silang ay dapat na mapili kasama ang doktor, dahil kahit na ang pinaka-hindi nakakapinsalang gamot ay maaaring mapanganib para sa isang bata sa edad na ito.

Mga third antihistamines

Ang mga ito ay mga gamot na metabolite na wala sa sedation. Hindi sila nakakahumaling at kumikilos nang mas mahaba kaysa sa kanilang mga nauna (hanggang sa 3 araw).

Telfast (Fexofast). Ito ay isa sa ilang mga pang-3 na henerasyon na antihistamines na hindi nagiging sanhi ng mga epekto sa mga bata. Maaari itong makuha para sa mga bata mula sa 5 taon (hanggang sa 60 mg). Ang mga batang mula 12 taong gulang ay maaaring kumuha ng 120-180 mg. Karaniwang kinukuha ang Telfast minsan para sa mga alerdyi sa balat at napakabilis na nag-aalis ng mga sintomas ng allergy. Ito ay isang malakas na gamot na ipinapayo ni Dr. Komarovsky na gamitin lamang sa matinding kaso. Sa ilang mga kaso, inireseta ito bago ang pagbabakuna.

Pang-apat na Henerasyon Antihistamines

Ang mga gamot ng pinakabagong henerasyon ay nailalarawan sa halos instant na pagkilos at kakayahang umangkop. Bilang karagdagan, maaari silang kunin nang isang beses bawat ilang araw sa loob ng mahabang panahon. Ang listahan ng pinakamahusay sa kanila, sa paghuhusga ng mga pagsusuri, ay ibibigay sa ibaba:

• Si Erius. Sa anyo ng syrup, maaari mong bigyan ang mga bata mula sa isang taon hanggang 2.5 ml bawat araw, mula 6 hanggang 12 taon - 5 ml bawat araw. Ang mga tablet ng Erius ay maaaring makuha mula sa edad na 12, mas mabuti lamang ng 1 oras.
• Xizal (Gletset). Ang batayan ng gamot na ito ay levocetrizine. Maaari itong inireseta sa mga bata mula sa 6 na taong gulang, 5 mg isang beses.

Kawalang-galang pinakabagong gamot  namamalagi sa katotohanan na lahat sila ay naglalabas sa isang dosis ng may sapat na gulang, kaya malamang na ang bata ay magpapakita ng mga epekto.

Anong mga antihistamin ang angkop para sa mga bata na may iba't ibang edad?

Walang ganap na ligtas na gamot para sa mga bagong panganak at habang nagpapasuso, ngunit sa mga kritikal na kaso inirerekumenda na kunin ang mga sumusunod na gamot:

• Fenkarol;
• Fenistil;
• Tavegil;
• Donormil;
• Clemastine;
• Diphenhydramine;
• Matapang.

Ang Zirtek ay maaaring makuha nang isang beses para sa mga ina ng pag-aalaga, dahil ito ay napaka-epektibo at may pangmatagalang epekto.

Para sa mga bata mula tatlo hanggang limang taon, ang mga naturang gamot ay hindi masama:

• Erus;
• Claritin;
• Tsetrin;
• Diazolin;

Ang lahat ng mga gamot na ito ay maaaring inumin 1 tablet bawat araw. Ang kanilang presyo ay lubos na mataas, kaya makatuwiran na bigyang-pansin ang mas murang mga analogue:

• Zodal;
• Litezin;
• Zetrinal;
• Cetrinax.

Matapos ang 6 na taon, ang mga bata ay madalas na inireseta ng mga bagong gamot:

• Clemastine;
• Zirtek;
• Terfenadine.

Kung lumalala ang kalagayan ng bata, o lumitaw ang mga bagong sintomas pagkatapos kumuha ng gamot, dapat mong ihinto agad ang pag-inom ng gamot. Sa kaso ng matinding puffiness, dapat kaagad tumawag ng isang ambulansya.

Anong mga antihistamin ang pinaka kilala sa mga taong nagdurusa sa lahat ng uri at kalikasan. Minsan lamang sa oras na kinuha antihistamines ay makakapagtipid sa iyo mula sa isang pag-ubo na angkop, malubhang makati na pantal, pamumula at pamamaga. Ang mga pang-apat na henerasyon na antihistamines ay ang pinakabagong mga gamot na kumikilos halos agad, at ang epekto ng pagkuha ng mga ito ay tumatagal ng mahabang panahon. Sa artikulo, pag-uusapan natin kung aling mga gamot ang karaniwang maiugnay sa ika-apat na henerasyon at kung ano ang tampok nito.

Ang mga modernong antihistamines 4 na henerasyon

Hanggang sa kamakailan lamang, ang mga nagdurusa sa allergy ay maaaring makayanan ang kanilang mga problema sa paggamit ng mga gamot ng tatlong pangunahing grupo (kondisyon na tinatawag na henerasyon):

1. Ang mga gamot sa unang henerasyon ay mga sedatives. Ang katangian na ito ay batay sa pangunahing epekto  lahat ng mga gamot sa kategoryang ito.
2. Ang pangalawang henerasyon ay mga gamot na hindi sedative.
3. Ang mga third antihistamines ay pinagsama ang pinakamahusay na mga katangian ng unang dalawang pangkat. Kumilos sila nang mas aktibo sa katawan, ngunit hindi magkaroon ng hindi kasiya-siyang epekto ng sedative.
4. Ika-4 na henerasyon na antihistamines - ang pinakabagong mga tool. Ang mga gamot ng pangkat na ito ay kumikilos nang mabilis at sa loob ng mahabang panahon, epektibong hinaharangan ang mga receptor ng H1 at tinanggal ang lahat ng mga sintomas ng isang sakit na alerdyi.

Ang isa sa mga pangunahing bentahe ng ika-apat na henerasyon na antihistamines ay ang kanilang paggamit ay hindi nakakapinsala sa gawain ng cardiovascular system, at samakatuwid maaari silang ituring na ligtas.

Ang pinakamahusay na antihistamines 4 na henerasyon

Ang katotohanan ay ang ika-apat na henerasyon ng antihistamines ay pinaghiwalay ng mga espesyalista na hindi pa matagal na. Samakatuwid, ngayon ay hindi masyadong maraming mga bagong gamot na anti-alerdyi. At nang naaayon, imposible na piliin ang pinakamahusay na antihistamines ng ika-4 na henerasyon mula sa isang maliit na listahan. Ang lahat ng mga paraan ay mabuti sa kanilang sariling paraan, at pag-uusapan natin ang bawat isa sa mga gamot nang mas detalyado sa paglaon sa artikulo.

Levocetirizine

Isa sa tatlong antihistamines ng ika-4 na henerasyon, ang pangalan nito ay sikat na kilala bilang Suprastinex o Ceser. Kadalasan, ang gamot na ito ay inireseta sa mga taong nagdurusa mula sa isang allergy sa pollen (hay fever). Tumutulong din ang Levocetirizine sa mga pana-panahong pagpapakita ng pana-panahon at taon-taon na mga reaksiyong alerdyi. Ang lunas na ito ay nakakatulong din sa conjunctivitis at allergy rhinitis. Kailangan mong kumuha ng levocetirizine alinman sa umaga o sa pagkain. Sa panahon ng paggamot, hindi inirerekomenda na uminom ng alkohol.

Ika-4 na henerasyon antihistamine Erius

Siya si Desloratadine. Iniharap sa anyo ng mga tablet at syrup. Tumutulong si Erius sa allergic rhinitis. Ang syrup ay angkop para sa mga bata na higit sa isang taong gulang, at mula sa edad na labindalawang taong gulang ay maaaring ilipat ang mga bata sa mga tablet.

Fexofenadine

4 na henerasyong antihistamine na kilala bilang Telfast. Ito ay isa sa mga pinakatanyag na antihistamin sa mundo. Inireseta ito para sa halos anumang diagnosis.

Tulad ng kaso sa anumang iba pang mga gamot, imposible na magreseta ng iyong sarili ng paggamot sa mga antihistamines sa anumang kaso. Tanging ang isang espesyalista pagkatapos ng isang naaangkop na pagsusuri ay maaaring pumili ng pinaka naaangkop na paraan ng paggamot para sa isang partikular na pasyente.

Mahalaga rin na tandaan na sa lahat ng ika-4 na henerasyon na antihistamines - ang listahan sa itaas - hindi isang solong lunas ang angkop para sa mga buntis at mga ina ng ina. Malamang, ang makatarungang sex ay kailangang makitungo sa mga alerdyi sa pinakaligtas na mga pamamaraan ng katutubong (na dapat ding sumang-ayon sa isang propesyonal).

Ang mga pang-apat na henerasyon na antihistamines ay may isang mahabang tagal ng pagkilos, mababang pagpapasigla na aktibidad ng mga sentral na H3 receptor, at kaligtasan para sa cardiovascular system. Upang maibsan ang mga malubhang alerdyi, ipinapahiwatig ang paggamot na nagpapakilala, ang layunin kung saan ay upang mapawi ang pamamaga, pangangati at pantal. Karaniwan, ang mga pang-apat na henerasyon na antihistamin ay ginagamit para dito. Mga gamot na antiallergic - mga gamot para sa pag-iwas at paggamot ng mga sakit sa allergy, sakupin ang isa sa pinakamahalagang mga segment ng merkado ng parmasyutiko. Ang saklaw ng mga alerdyi ay patuloy na lumalaki. Ang dalas ng lubos na pagbuo ng malubhang reaksiyong alerdyi ay mataas, kung saan ang buhay ng pasyente ay nakasalalay sa napapanahong pharmacotherapy. Ang bilang ng mga talamak na pasyente ay tumataas din, ang kalidad at tagal ng buhay na kung saan ay tinutukoy ng antas at sapat ng therapy. Ang mga resulta ng isang survey ng mga doktor at parmasyutiko ay nagpapakita na ang mga espesyalista ay may mataas na pangangailangan para sa impormasyon sa klinikal na parmasyutiko ng mga gamot na antiallergic.
Ang mga antihistamin ay mga ahente ng antiallergic ng mga tunay na hindi nakakamit na posibilidad. Ang pagdidirekta sa mga pagsisikap ng pananaliksik upang madagdagan ang kaakibat ng mga compound na ito para sa mga receptor ng H1, sa isang banda, at pagpapalawak at pagpapahusay ng kakayahang mapigilan ang pag-andar ng mga target na cell, sa kabilang banda, ay magbibigay-daan sa amin na produktibong mapagtanto ang ideya ng mga anti-allergic multifunctional na gamot na maaaring magbigay ng glucocorticosteroids bilang mga gamot na may mas mahusay na profile ng kaligtasan.
Ang mga 4 na henerasyon na antihistamines, anti-allergic, anti-namumula na gamot ay mga modernong blocker ng mga H1 receptor na responsable para sa pagbuo ng mga reaksiyong alerdyi sa katawan.

Ang 4 na henerasyon na antihistamines ay pinipili ang mga bloke ng peripheral histamine H1. Pinipigilan ang kaskad ng mga reaksyon ng cytotoxic: ang pagpapakawala ng mga pro-namumula na cytokine, kasama na interleukin-4 (IL-4), interleukin-6 (IL-6), interleukin-8 (IL-8), interleukin-13 (IL-13), chemokines ng uri ng RANTES, paggawa ng superoxide anion ng activated polymorphonuclear neutrophils, pagdirikit at chemotaxis eosinophil, pagpapahayag ng mga molekula ng pagdirikit, incl. P-selectin, pagtatago ng IgE na nakasalalay sa histamine, PGD2 at LTS4.